Левосальбутамол - Levosalbutamol

Левосальбутамол
Левосальбутамол.svg
(R) -Salbutamol ball-and-stick model.png
Клинические данные
Торговые наименованияXopenex, другое
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Беременность
категория
  • Австралия: А
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		В рот (таблетки ), ингаляционная (MDI )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада3,3–4 часа
ЭкскрецияМочевой
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.113.688 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС21NО3
Молярная масса239.315 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Левосальбутамол, также известный как левальбутерол, короткодействующий β2 агонист адренергических рецепторов используется при лечении астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Фактические данные не показывают, что левосальбутамол действует лучше, чем сальбутамол; таким образом, может не быть достаточных оснований для его назначения.[1]

Препарат - это (р)-(−)-энантиомер своего прототип препарата сальбутамол. В некоторых странах он доступен в виде генериков от фармацевтических компаний, в том числе Cipla, Teva и Dey.

Медицинское использование

Левосальбутамола бронходилататор свойства дают показания в лечении ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких, также известное как хроническая обструктивная болезнь легких) и астма. Как и другие бронходилататоры, он расслабляет гладкие мышцы в бронхи, и, таким образом, сокращая или обращая вспять острый «приступ» одышки или затрудненного дыхания. В отличие от некоторых бронходилататоров медленного действия, он не показан в качестве профилактики хронический сужение бронхов.

Сравнение с сальбутамолом

2013 год регулярный обзор исследования использования препарата для лечения острой астмы обнаружили, что он «не превосходит альбутерол в отношении эффективности и безопасности у пациентов с острой астмой». В обзоре сделан вывод: «Мы предлагаем не применять левальбутерол вместо альбутерола при острой астме».[1] Левальбутерол значительно дороже.[2][3]

Побочные эффекты

В целом левосальбутамол переносится хорошо. Общие легкие побочные эффекты включают учащенное сердцебиение, мышечные судороги и расстройство желудка (включая изжогу и диарею).[4]

В частности, к симптомам передозировки относятся: коллапс в захват; боль в груди (возможный предшественник острое сердечно-сосудистое заболевание ); быстрое, учащенное сердцебиение, которое может вызвать повышение артериального давления (гипертония ); аритмия (аритмия сердца ), что может вызвать парадоксальное снижение артериального давления (гипотония ); нервозность и тремор; Головная боль; головокружение и тошнота / рвота; слабость или истощение (медицинская усталость ); сухость во рту; и бессонница.[4]

Более редкие побочные эффекты могут указывать на опасную аллергическую реакцию. К ним относятся: парадоксальные бронхоспазм (одышка и затрудненное дыхание); кожный зуд, сыпь или крапивница (крапивница ); припухлость (ангионевротический отек ) любой части лица или горла (что может привести к охриплость голоса ) или отек конечностей.[4]

Фармакология

Механизм действия

Активация β2 адренергический рецепторы на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклаза и к увеличению внутриклеточной концентрации 3 ', 5'-циклический аденозинмонофосфат (циклический AMP). Повышение циклического АМФ связано с активацией белка. киназа A, что, в свою очередь, препятствует фосфорилирование из миозин и снижает внутриклеточные концентрации ионного кальция, что приводит к расслаблению мышц.

Левосальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, начиная с трахея к терминальным бронхиолам. Повышенные концентрации циклического АМФ также связаны с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Левосальбутамол действует как функциональное агонист расслабляет дыхательные пути независимо от спазмогена, тем самым защищая от всех бронхоконстриктор проблемы.

Хотя признано, что β2 адренергические рецепторы являются преобладающими рецепторами на гладких мышцах бронхов, данные показывают, что в сердце человека есть бета-рецепторы, 10-50% из которых составляют β2 адренорецепторы. Точная функция этих рецепторов не установлена. Однако все препараты-агонисты β-адренорецепторов могут вызывать значительный сердечно-сосудистый эффект у некоторых пациентов, измеряемый по частоте пульса, артериальному давлению и симптомам беспокойства, и / или электрокардиографический (ЭКГ).

Утверждение и имена

Левосальбутамол - это ГОСТИНИЦА в то время как левалбутерол является USAN.

Левалбутерол был одобрен в Соединенных Штатах как раствор для использования с распылитель устройство в марте 1999 г.[5] и в марте 2015 г. стал доступен в составе с дозированный ингалятор под торговым названием Xopenex HFA (левальбутерол тартрат ингаляционный аэрозоль).[6]

Смотрите также

  • Сальбутамол - рацемическая смесь, содержащая оба (р) - (-) - и (S) - (+) - энантиомеры

Рекомендации

  1. ^ а б Jat, K. R .; Хайрва, А. (апрель 2013 г.). «Левальбутерол против альбутерола при острой астме: систематический обзор и метаанализ». Легочная фармакология и терапия. 26 (2): 239–248. Дои:10.1016 / j.pupt.2012.11.003. PMID  23207739.
  2. ^ Шрек Д.М., Бабин С. (ноябрь 2005 г.). «Сравнение рацемического альбутерола и левальбутерола в лечении острой астмы в отделении неотложной помощи». Am J Emerg Med. 23 (7): 842–7. Дои:10.1016 / j.ajem.2005.04.003. PMID  16291438.
  3. ^ Хенделес Л., Хартзема А. (сентябрь 2003 г.). «Левалбутерол не более рентабелен, чем альбутерол при ХОБЛ». Грудь. 124 (3): 1176, ответ автора 1176–8. Дои:10.1378 / сундук.124.3.1176. PMID  12970057.
  4. ^ а б c Американское общество фармацевтов систем здравоохранения (1 сентября 2010 г.). "Левалбутерол пероральные ингаляции". MedlinePlus. Бетесда, Мэриленд: Национальная медицинская библиотека США, Национальные институты здравоохранения.. Получено 7 января 2015.
  5. ^ «Этикетка в США: раствор для ингаляции левальбутерола гидрохлорида» (PDF). FDA. Январь 2015 г. Для обновлений и прошлых ярлыков см. Индексная страница FDA для NDA 020837.
  6. ^ «Этикетка в США: ингаляционный аэрозоль левальбутерола тартрата» (PDF). FDA. Февраль 2017 г. Для обновлений и прошлых ярлыков см. Индексная страница FDA для NDA 021730.