Амфепрамон - Amfepramone

Амфепрамон
Амфепрамон.svg
Клинические данные
Торговые наименованияТенуате, Тепанил
Другие именаДиэтилпропион, Диэтилкатинон
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682037
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада4-6 часов (метаболиты)[1]
ЭкскрецияМоча (> 75%)[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.001.836 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС19NО
Молярная масса205.301 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Амфепрамон, также известный как диэтилпропион, это стимулятор препарат фенэтиламин, амфетамин, и катинон классы который используется как подавитель аппетита.[2][3] Он используется в краткосрочном управлении ожирение, наряду с изменениями в питании и образе жизни.[2] Амфепрамон наиболее близок по химическому составу к антидепрессанту и Отказ от курения помогать бупропион (ранее назывался амфебутамон), который также был разработан как лекарство для похудания в сочетании с налтрексон.[4]

Фармакология

Сам амфепрамон лишен каких-либо близость для переносчики моноаминов и вместо этого функционирует как пролекарство к эткатинон.[5] Эткатинон (а следовательно, и амфепрамон) очень слабый дофаминергический и серотонинергический, и примерно в 10 и 20 раз сильнее на норэпинефрин в сравнении соответственно.[5] В результате эткатинон и амфепрамон можно по существу рассматривать как член класса препаратов, известных как высвобождающие норадреналин (НРО).

Химия

Амфепрамон может быть синтезирован из пропиофенон к бромирование с последующей реакцией с диэтиламин.[6][7]

Общество и культура

Имена

Другое используемое в медицине название - диэтилпропион (БАН и AAN ). Химические названия включают: α-метил-β-кето-N,N-диэтилфенэтиламин, N,N-диэтил-β-кетоамфетамин и N,N-диэтилкатинон. Фирменные наименования включают: Anorex, Linea, Nobesine, Prefamone, Regenon, Tepanil и Tenuate.

Законность

Амфепрамон классифицируется как График IV контролируемое вещество в Соединенные Штаты. Это также контролируемое вещество Списка IV в Канаде. В Великобритании амфепрамон относится к препарату класса C. [8] и как лекарство, это контролируемый препарат Списка 3, который требует надежного хранения.

Рекреационное использование

Авторы нескольких исследований амфепрамона утверждают, что это вещество имеет относительно низкий потенциал вызывать привыкание у потребителей.[9][10][11][12] Однако были сообщения о людях, употребляющих этот наркотик в рекреационных целях в Великобритании.[нужна цитата ]. Утверждается, что потребители амфепрамона в развлекательных целях в Великобритании называют таблетки амфепрамона «надгробиями».[нужна цитата ].

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б "SPC-DOC_PL 16133-0001" (PDF). Лекарства, товары для здоровья, регулирующее агентство. Essential Nutrition Ltd. 18 ноября 2011 г.. Получено 18 июля 2014.[постоянная мертвая ссылка ]
  2. ^ а б Брейфилд А, изд. (30 января 2013 г.). «Диэтилпропиона гидрохлорид». Мартиндейл: полный справочник лекарств. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. Получено 18 июля 2014.
  3. ^ «Утвержденная TGA терминология для лекарственных средств, Раздел 1 - Химические вещества» (PDF). Управление терапевтических товаров, Министерство здравоохранения и старения правительства Австралии. Июль 1999: 42. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  4. ^ Ариас HR, Сантамария А., Али С.Ф. (2009). «Фармакологические и нейротоксикологические действия, опосредованные бупропионом и диэтилпропионом». Новые концепции нейротоксичности, индуцированной психостимуляторами. Международный обзор нейробиологии. 88. С. 223–55. Дои:10.1016 / S0074-7742 (09) 88009-4. ISBN  9780123745040. PMID  19897080.
  5. ^ а б Ротман РБ, Бауманн М.Х. (2006). «Терапевтический потенциал субстратов-переносчиков моноаминов». Актуальные темы медицинской химии. 6 (17): 1845–59. Дои:10.2174/156802606778249766. PMID  17017961.
  6. ^ Патент США 3001910, Schutte J, "Анорексигенные пропиофеноны", выпущенный 1961-09-26, передан Temmler-Werke 
  7. ^ Хайд Дж. Ф., Браунинг Э, Адамс Р. (1928). «Синтетические гомологи d, l-эфедрина». Журнал Американского химического общества. 50 (8): 2287–2292. Дои:10.1021 / ja01395a032.
  8. ^ «Наркотики класса C». Список контролируемых наркотиков 2. Законодательство Великобритании.
  9. ^ Коэн С (1977). «Диэтилпропион (тенуат): аноректик, которым редко злоупотребляют». Психосоматика. 18 (1): 28–33. Дои:10.1016 / S0033-3182 (77) 71101-6. PMID  850721.
  10. ^ Ясинский Д. Р., Кришнан С. (июнь 2009 г.). «Ответственность за злоупотребление и безопасность устного lisdexamfetamine dimesylate у лиц с историей злоупотребления стимуляторами». Журнал психофармакологии. 23 (4): 419–27. Дои:10.1177/0269881109103113. PMID  19329547. S2CID  6138292.
  11. ^ «Тепанил (диэтилпропион гидрохлорид) таблетка пролонгированного высвобождения». Dailymed. Национальные институты здоровья.
  12. ^ Каплан Дж (май 1963 г.). «Привыкание к диэтилпропиону (тенуату)». Журнал Канадской медицинской ассоциации. 88: 943–4. ЧВК  1921278. PMID  14018413.