Пара-метоксиамфетамин - Википедия - para-Methoxyamphetamine

Не путать с 4-метиламфетамин или же 4-МА стероид.
параграф-Метоксиамфетамин
PMA.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.525 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС15NО
Молярная масса165.236 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

параграф-Метоксиамфетамин (PMA; "Смерть", "Доктор Смерть"), также известный как 4-метоксиамфетамин (4-МА), это дизайнерский наркотик из амфетамин класс с серотонинергический последствия.[1][2][3] В отличие от других подобных препаратов этого семейства, ПМА не производит стимулятор, эйфорический, или же энтактоген последствия,[4] и ведет себя больше как антидепрессант в сравнении,[нужна цитата ] хотя в нем есть психоделический характеристики.[5][6]

PMA был обнаружен в таблетки рекламируется как МДМА (экстаз)[7][8][9][10] хотя его эффекты заметно отличаются от эффектов МДМА. Последствия такого обмана часто включают госпитализацию и смерть ничего не подозревающих пользователей. PMA обычно синтезируется из анетол, ароматическое соединение анис и фенхель, главным образом потому, что исходный материал для МДМА, сафрол, стал менее доступным из-за действий правоохранительных органов, в результате чего производители запрещенных наркотиков использовали анетол в качестве альтернативы.[11]

Побочные эффекты

PMA был связан с многочисленными побочными реакциями, включая смерть.[12][13] Эффекты от приема ПМА включают многие эффекты галлюциногенных амфетаминов, включая ускоренный и нерегулярный сердцебиение, нечеткость зрения и сильное чувство опьянения, которое часто бывает неприятным. При высоких дозах такие неприятные эффекты, как тошнота и рвота, суровый гипертермия и галлюцинации может возникнуть. Эффекты PMA также кажутся гораздо более непредсказуемыми и изменчивыми для разных людей, чем эффекты MDMA, и чувствительные люди могут умереть от дозы PMA, от которой менее восприимчивый человек может быть только слегка затронут.[14] Хотя сам по себе PMA может вызывать значительную токсичность, комбинация PMA с MDMA имеет синергетический эффект, который кажется особенно опасным.[15] Поскольку эффект PMA проявляется медленно, несколько человек умерли, когда люди принимали таблетку, содержащую PMA, а затем через некоторое время принимали пилюлю, содержащую MDMA, из-за того, что считали, что первая таблетка не активна.[16]

Передозировка

Передозировка PMA может быть серьезной неотложной медицинской помощью, которая может произойти только при немного превышении обычного диапазона рекреационных доз, особенно если PMA смешан с другими стимулирующими препаратами, такими как кокаин или MDMA. Ярко выражены характерные симптомы гипертермия, тахикардия, и гипертония вместе с волнением, замешательством и судороги. Передозировка PMA также имеет тенденцию вызывать гипогликемия и гиперкалиемия, что может помочь отличить его от передозировки МДМА. Осложнения иногда могут включать более серьезные симптомы, такие как: рабдомиолиз и кровоизлияние в мозг, требующие неотложной операции. Специфического антидота нет, поэтому лечение симптоматическое и обычно включает как внешнее, так и внутреннее охлаждение посредством внутривенной инфузии охлажденного физиологического раствора. Бензодиазепины первоначально используются для контроля судорог с более сильными противосудорожными средствами, такими как фенитоин или же тиопентал используется, если судороги продолжаются. Артериальное давление можно снизить с помощью комбинации альфа-блокаторы и бета-блокаторы (или смешанный альфа / бета-блокатор) или с другими препаратами, такими как нифедипин или же нитропруссид. Антагонисты серотонина и дантролен может использоваться по мере необходимости. Несмотря на серьезность состояния, большинство пациентов выживают, если лечение проводится вовремя, однако пациенты с внутренней температурой тела выше 40 ° C на момент обращения, как правило, имеют плохой прогноз.[17]

Фармакология

PMA действует как селективный агент, высвобождающий серотонин (SSRA) со слабым действием на переносчики дофамина и норэпинефрина.[18][19][20] Однако относительно МДМА, он значительно менее эффективен как высвобождающий серотонин со свойствами, более похожими на ингибитор обратного захвата в сравнении.[21] Пробуждает надежный гипертермия у грызунов, производя лишь скромные гиперактивность и серотонинергический нейротоксичность, значительно ниже, чем вызванное МДМА, и только в очень высоких дозах.[19][20][21] Соответственно, это не самоуправляемый грызунами в отличие от амфетамин и МДМА,[4] и отдельные сообщения людей предполагают, что это не особенно эйфорический вообще, возможно даже дисфорический в отличие.[нужна цитата ] Также было показано, что PMA действует как мощный, обратимый ингибитор из фермент МАО-А без значительного воздействия на МАО-Б,[22][23] и сочетание этого свойства и высвобождения серотонина, вероятно, является причиной его высокого летальность потенциал.[21]

Похоже, что PMA резко повышает температуру тела; Предполагается, что причина этого свойства связана с его способностью ингибировать MAO-A и в то же время высвобождать большое количество серотонина, эффективно вызывая серотониновый синдром.[21][24] Амфетамины, особенно серотонинергические аналоги, такие как МДМА, сильно противопоказан взять с собой MAOI. Многие амфетамины и адренергические соединения повышают температуру тела, тогда как некоторые, как правило, вызывают большую эйфорическую активность или периферическую вазоконстрикцию и могут иметь тенденцию давать преимущество одному эффекту перед другим. Похоже, что PMA активирует гипоталамус намного сильнее, чем МДМА и другие препараты, такие как эфедрин, тем самым вызывая быстрое повышение температуры тела (что является основной причиной смерти среди смертных случаев от ПМА).[25][26][27] Многие люди, принимающие ПМА, пытаются избавиться от жары, снимая одежду, принимая холодный душ или укутываясь влажными полотенцами, а иногда даже сбривая волосы.[28]

История

ПМА впервые появился в обороте в начале 1970-х годов, где он преднамеренно использовался как заменитель галлюциногенных свойств ЛСД.[29] Он получил название «Куриный порошок» и «Куриный желтый» и был признан причиной ряда смертей от передозировки наркотиков (принятые дозы составляли сотни миллиграммов) в Соединенных Штатах и ​​Канаде от то время.[30] В период с 1974 по середину 1990-х годов, судя по всему, не было известных смертельных случаев от PMA.[31]

Сообщалось о нескольких случаях смерти, вызванных МДМА, в Австралия в середине 1990-х годов теперь считается, что это было вызвано PMA, когда пользователи не знали, что они потребляли PMA, а не MDMA, как они планировали.[10] С тех пор во всем мире произошло несколько смертей, вызванных ПМА.[32][33]

В июле 2013 года семь смертей в Шотландии были связаны с таблетками, содержащими ПМА, которые были неправильно проданы как экстази и которые имели Rolex на них логотип короны.[8] Несколько смертей в Северной Ирландии, особенно в Восточном Белфасте, также были связаны с таблетками "Green Rolex" в течение этого месяца.[34]

В 2014, 2015 и начале 2016 года ПМА, продаваемый как экстази, был приписан большему количеству смертей в Соединенных Штатах, Соединенном Королевстве, Нидерланды, и Аргентина. Сообщалось, что таблетки, содержащие лекарство, представляли собой красные треугольные таблетки с логотипом «Супермен».[9][35][36][37]

Таблетки Red Ferarri - это новая пресса Супермен таблички с логотипом, которые, как сообщалось, были обнаружены в Германии и Норвегии в 2016-2017 годах.[38]

Общество и культура

Легальное положение

Международный

PMA является препаратом Списка I в соответствии с Конвенция о психотропных веществах.[39]

Австралия

PMA считается запрещенным веществом из Списка 9 в Австралии в соответствии с Стандарт ядов (Октябрь 2015 г.).[40] Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или неправильно использовать, производство, владение, продажа или использование которого должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрения Содружества. и / или органы здравоохранения штата или территории.[40]

Германия

PMA является частью Приложения 1 к Betäubungsmittelgesetz. Поэтому владение и распространение PMA является незаконным.

Нидерланды

13 июня 2012 г. Эдит Шипперс, Министр здравоохранения, благосостояния и спорта Нидерландов отменил законность PMA в Нидерланды после пяти смертей было зарегистрировано в том году.[41]

объединенное Королевство

PMA - это препарат класса А. в Великобритании.[нужна цитата ]

Соединенные Штаты

PMA классифицируется как График I галлюциноген под Закон о контролируемых веществах в Соединенные Штаты.[42]

Экономика

Распределение

Капсулы ПМА изъяты в Мэриленд, СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ

Поскольку ПМА выдается через те же места и каналы распространения, что и таблетки МДМА, риск получения серьезных травм, госпитализации или даже смерти от употребления экстази значительно возрастает, когда партия таблеток экстази, содержащих ПМА, начинает продаваться в определенном районе. .[43] Таблетки PMA могут быть разных цветов или отпечатков, и невозможно узнать, просто по внешнему виду таблетки, какое лекарство (а) они могут содержать.[44][45] Известные партии таблеток, содержащих PMA, включали Louis Vuitton,[46] Мицубиси Турбо, Синие Трансформеры, Красные / Синие таблетки Мицубиси и Желтые Евро. Также был обнаружен ПМА в виде порошка.[47]

Аналоги

Сообщается, что на черном рынке продаются четыре аналога ПМА, в том числе ПММА, PMEA,[48] 4-ЕТА и 4-МТА. Это N-метил, N-этил, 4-этокси и 4-метилтио аналоги PMA соответственно. PMMA и PMEA анекдотически слабее, более «экстази-подобны» и несколько менее опасны, чем сам PMA, но все же могут вызывать тошноту и гипертермию, подобные тем, которые вызываются PMA, хотя и в несколько более высоких дозах. 4-EtOA Кратковременно продавался в Канаде в 1970-х годах, но о нем мало что известно.[49] 4-MTA, однако, даже более опасен, чем PMA, и вызывает сильные серотонинергические эффекты и сильную гипертермию, но практически не вызывает эйфории и был причастен к нескольким смертельным случаям в конце 1990-х годов.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ отдел по борьбе с наркотиками Октябрь 2000 г. Галлюциноген PMA: Танцы со смертью
  2. ^ Анн Шульгин; Александр Шульгин (1991). Пихкал: химическая история любви. Transform Press. ISBN  978-0-9630096-0-9.
  3. ^ Сална, Карлис (7 апреля 2008 г.). «Предупреждение о возможном переходе на смертоносный препарат». Sydney Morning Herald. Fairfax. Получено 2008-06-29.
  4. ^ а б Корригалл, WA, Робертсон JM, Коэн KM, Lodge BA (январь 1992). «Усиливающие и различающие стимулирующие свойства пара-этокси- и пара-метоксиамфетамина». Фармакология, биохимия и поведение. 41 (1): 165–9. CiteSeerX  10.1.1.670.6929. Дои:10.1016 / 0091-3057 (92) 90077-С. PMID  1539067. S2CID  30080516.
  5. ^ Hegadoren KM, Martin-Iverson MT, Baker GB (апрель 1995 г.). «Сравнительные поведенческие и нейрохимические исследования с психомоторным стимулятором, галлюциногеном и 3,4-метилендиокси аналогами амфетамина». Психофармакология. 118 (3): 295–304. Дои:10.1007 / BF02245958. PMID  7617822. S2CID  30756295.
  6. ^ Winter JC (февраль 1984 г.). «Стимулирующие свойства пара-метоксиамфетамина: несущественный серотонинергический компонент». Фармакология, биохимия и поведение. 20 (2): 201–3. Дои:10.1016/0091-3057(84)90242-9. PMID  6546992. S2CID  9673028.
  7. ^ EcstasyData.org. "EcstasyData.org: Результаты: результаты лабораторных тестов на наркотики для отдыха". www.ecstasydata.org.
  8. ^ а б Дэвис, Кэролайн (10 июля 2013 г.). «Предупреждение о поддельных таблетках экстази после смерти семи человек в Шотландии». Хранитель. Получено 10 июля 2013.
  9. ^ а б "Четыре мертвых на фоне опасений изворотливой партии экстази" Супермен ", поразившей Великобританию". huffingtonpost.co.uk. 2 января 2015.
  10. ^ а б Байард, RW; Гилберт, Дж; Джеймс, Р. Локан, Р.Дж. (1998). "Гибель производных амфетамина в Южной Австралии - виноват ли экстази?". Американский журнал судебной медицины и патологии. 19 (3): 261–265. Дои:10.1097/00000433-199809000-00013. PMID  9760094. Получено 2008-06-29.
  11. ^ Ваумас Д., Брюнель Н., Титгат Дж. Анисовое масло как предшественник пара-метоксиамфетамина (PMA). Международная криминалистическая экспертиза. 23 апреля 2003; 133 (1-2): 159-70.
  12. ^ Мартин Т.Л. Три случая смертельной передозировки параметоксиамфетамином. Журнал аналитической токсикологии. 2001 Октябрь; 25 (7): 649-51.
  13. ^ Беккер Дж., Нейс П., Рерих Дж., Цернтлейн С. Смертельная интоксикация параметоксиметамфетамином. Судебная медицина (Токио). 2003 Март; 5 Приложение 1: S138-41.
  14. ^ Сметс Г., Бронселер К., Де Маннинк К., Де Фейтер К., Ван де Вурде В., Саббе М. Отравление амфетамином в отделении неотложной помощи. Европейский журнал неотложной медицины. 2005 август; 12 (4): 193-7.
  15. ^ Лора-Тамайо С., Тена Т., Родригес А., Морено Д., Санчо-младший, Энсенат П., Муэла Ф. Ситуация с дизайнерскими наркотиками на Ибице. Международная криминалистическая экспертиза. 2004 10 марта; 140 (2-3): 195-206.
  16. ^ Dams R, De Letter EA, Mortier KA, Cordonnier JA, Lambert WE, Piette MH, Van Calenbergh S, De Leenheer AP. Смертность в результате совместного использования дизайнерских наркотиков МДМА и ПМА: исследование распространения. Журнал аналитической токсикологии. 2003 июль-август; 27 (5): 318-22.
  17. ^ Калдикотт Д.Г., Эдвардс Н.А., Круйс А., Киркбрайд К.П., Симс Д.Н., Бьярд Р.В., Приор М., Ирвин Р.Дж. (2003). «Танцы со« смертью »: передозировка п-метоксиамфетамина и неотложное лечение». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология. 41 (2): 143–54. Дои:10.1081 / CLT-120019130. PMID  12733852. S2CID  39578828.
  18. ^ Менон МК, Ценг Л.Ф., Loh HH (Май 1976 г.). «Фармакологические доказательства центральных серотонинергических эффектов монометоксиамфетаминов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 197 (2): 272–9. PMID  946817.
  19. ^ а б Hitzemann RJ, Loh HH, Domino EF (октябрь 1971 г.). «Влияние пара-метоксиамфетамина на метаболизм катехоламинов в мозге мышей». Науки о жизни. Pt. 1: Физиология и фармакология. 10 (19): 1087–95. Дои:10.1016 / 0024-3205 (71) 90227-х. PMID  5132700.
  20. ^ а б Ценг Л.Ф., Менон МК, Ло Х.Х. (май 1976 г.). «Сравнительное действие монометоксиамфетаминов на высвобождение и поглощение биогенных аминов в ткани мозга». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 197 (2): 263–71. PMID  1271280.
  21. ^ а б c d Доус Л.С., Ирвин Р.Дж., Каллаган П.Д., Туп Н.П., Уайт Дж.М., Бохнер Ф. (август 2000 г.). «Дифференциальные поведенческие и нейрохимические эффекты пара-метоксиамфетамина и 3,4-метилендиоксиметамфетамина у крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 24 (6): 955–77. Дои:10.1016 / S0278-5846 (00) 00113-5. PMID  11041537. S2CID  24347904.
  22. ^ Грин А.Л., Эль-Хаит, Массачусетс (апрель 1980 г.). «п-Метоксиамфетамин, мощный обратимый ингибитор моноаминоксидазы типа A in vitro и in vivo». Журнал фармации и фармакологии. 32 (4): 262–6. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1980.tb12909.x. PMID  6103055. S2CID  42213032.
  23. ^ Спросите А.Л., Фагервалл I, Росс С.Б. (сентябрь 1983 г.). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах в головном мозге крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 324 (2): 79–87. Дои:10.1007 / BF00497011. PMID  6646243. S2CID  403633.
  24. ^ Спросите, А.Л .; Fagervall, I .; Росс, С. Б. (1 сентября 1983 г.). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах в головном мозге крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 324 (2): 79–87. Дои:10.1007 / BF00497011. PMID  6646243. S2CID  403633.
  25. ^ Джейн Э.Дж., Салем Э., Ирвин Р.Дж. Влияние 3,4-метилендиоксиметамфетамина и родственных амфетаминов на вегетативную и поведенческую терморегуляцию. Фармакология, биохимия и поведение. 2005 июль; 81 (3): 485-96.
  26. ^ Callaghan PD, Irvine RJ, Daws LC. Различия в динамике высвобождения нейромедиаторов и захвата серотонина in vivo после острого пара-метоксиамфетамина и 3,4-метилендиоксиметамфетамина, выявленные с помощью хроноамперометрии. Neurochemistry International. 2005 Октябрь; 47 (5): 350-61.
  27. ^ Джейн Э.Дж., Салем Э., Ирвин Р.Дж. Фармакологические и поведенческие детерминанты кокаина, метамфетамина, 3,4-метилендиоксиметамфетамина и гипертермии, вызванной пара-метоксиамфетамином. Психофармакология. 2007 27 мая
  28. ^ Рефстад С. Отравление параметоксиамфетамином (ПМА); «наркотик для вечеринок» со смертельным эффектом. Acta Anaesthesiologica Scandinavia. 2003 ноя; 47 (10): 1298-9.
  29. ^ «ПИХКАЛ - №97 4-МА». www.erowid.org. Получено 1 сентября 2009.
  30. ^ ДЭА. "Галлюциноген PMA: Танцы со смертью" (PDF). Получено 2008-06-29.
  31. ^ Felgate, Heather E .; Фелгейт, Питер Д.; Джеймс, Росс А .; Симс, Ноэль; Воццо, Доминик К. (1998). «Недавние смерти от параметоксиамфетамина». Журнал аналитической токсикологии. 22 (2): 169–172. Дои:10.1093 / jat / 22.2.169. PMID  9547415. Получено 2008-06-29. Канадский отчет 1974 года является самым последним сообщением о смерти из-за токсичности PMA.
  32. ^ Галлоуэй Дж. Х., Форрест А. Р. (сентябрь 2002 г.). «Caveat Emptor: Смерть, связанная с употреблением 4-метоксиамфетамина». Журнал клинической судебной медицины. 9 (3): 160. Дои:10.1016 / S1353-1131 (02) 00043-3. PMID  15274949.
  33. ^ Ламберт П.Г., Динг Г.К., Нурми Л.А. (апрель 2008 г.). «Смертельное отравление параметоксиамфетамином (PMA) на территории столицы Австралии». Медицинский журнал Австралии. 188 (7): 426. Дои:10.5694 / j.1326-5377.2008.tb01695.x. PMID  18393753. S2CID  11987961.
  34. ^ «Новое предупреждение о таблетках Rolex». Новости BBC. 24 июля 2013 г.
  35. ^ "ВНИМАНИЕ! ОПАСНАЯ СУПЕРМАНСКАЯ ТАБЛЕТКА - Новости - Deep House Amsterdam". deephouseamsterdam.com. 30 января 2014 г.
  36. ^ ElPais. "Qué es Superman, la droga que ya ha cobrado varias vidas en el mundo?". elpais.com.uy.
  37. ^ "Las claves para entender qué pasó". lanacion.com.ar. 2016-04-17.
  38. ^ «Предупреждение о наркотиках - Тесты реагентов, Великобритания». www.reagent-tests.uk.
  39. ^ «Ежегодные оценки потребностей в наркотических средствах, производстве синтетических наркотиков, производстве опиума и выращивании…» (PDF). Получено 2008-06-15.
  40. ^ а б Стандарт ядов, октябрь 2015 г. https://www.comlaw.gov.au/Details/F2015L01534
  41. ^ "Доден на гебруик скорость встретила 4-МА" [Смерть после использования скорости 4-MA] (на голландском языке). 13 июня 2012 г.
  42. ^ 21 CFR 1308.11
  43. ^ Галлоуэй JH, Форрест AR. Предупреждение Emptor: смерть, связанная с употреблением 4-метоксиамфетамина. Журнал клинической судебной медицины. 2002 сентябрь; 9 (3): 160.
  44. ^ "Информация о лекарствах". Архивировано из оригинал на 2008-05-29. Получено 2008-06-15.
  45. ^ «Предупреждение: таблетки, продаваемые как экстази, содержат PMA». Получено 2008-06-15.
  46. ^ Чемберлин Т., Мюррей Д. NET Синдицированные новости QLD Дизайнерский наркотик смерти Louis Vuitton вышел на улицы
  47. ^ Kraner JC, McCoy DJ, Evans MA, Evans LE, Sweeney BJ. Смертельные случаи, вызванные приемом связанного с МДМА наркотика параметоксиамфетамина (ПМА). Журнал аналитической токсикологии. 2001 Октябрь; 25 (7): 645-8.
  48. ^ Джон Ф. Казале, Патрик А. Хейс, Тринетт К. Спратли и Памела Р. Смит. Характеристика гидрохлорида 4-метокси-N-этиламфетамина. DEA Microgram Journal 2006; 4 (1-4)
  49. ^ Александр и Анн Шульгины, PiHKAL # 97

внешняя ссылка