Непикастат - Nepicastat

Непикастат
Nepicastat.png
Имена
Название ИЮПАК
5- (аминометил) -1 - [(2S) -5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил] -1,3-дигидро-2ЧАС-имидазол-2-тион
Другие имена
SYN-117
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ChemSpider
MeSHНепикастат
UNII
Свойства
C14ЧАС15F2N3S
Молярная масса295,35 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверятьY проверить (что проверятьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Непикастат (ГОСТИНИЦА под кодовым названием SYN117, RS-25560-197) является ингибитор из дофамин бета-гидроксилаза, фермент который катализирует превращение дофамин к норэпинефрин.[1]

Он изучался как возможное лечение хроническая сердечная недостаточность, и, похоже, хорошо переносится как таковой.[2] По состоянию на 2012 год клинические испытания оценить непикастат как средство лечения пост-травматическое стрессовое растройство (ПТСР) и кокаиновая зависимость были завершены.[3][4] В исследовании фазы 2 лечение непикастатом не было эффективным для облегчения симптомов посттравматического стрессового расстройства по сравнению с плацебо. Исследование финансировалось Министерством обороны США.[5]

использованная литература

  1. ^ Стэнли В.К., Ли Б., Бонхаус Д.В. и др. (Август 1997 г.). «Катехоламиновые модулирующие эффекты непикастата (RS-25560-197), нового мощного и селективного ингибитора дофамин-бета-гидроксилазы». Br J Pharmacol. 121 (8): 1803–9. Дои:10.1038 / sj.bjp.0701315. ЧВК  1564872. PMID  9283721.
  2. ^ Hegde SS, Friday KF (декабрь 1998 г.). «Ингибирование дофамин-бета-гидроксилазы: новый симпато-модуляторный подход к лечению застойной сердечной недостаточности». Текущий фармацевтический дизайн. 4 (6): 469–79. PMID  10197057.
  3. ^ «Фармакогенетические клинические испытания непикастата при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР)». ClinicalTrials.gov. НАС. Национальные институты здоровья. 4 июня 2008 г. Проверено 1 февраля, 2012.
  4. ^ «Исследование безопасности и потенциальной эффективности SYN117 у добровольцев, зависимых от кокаина». ClinicalTrials.gov. НАС. Национальные институты здоровья. 15 августа 2008 г. Проверено 1 февраля, 2012.
  5. ^ Компания Biotie представляет основные данные клинического исследования непикастата (SYN117) при посттравматическом стрессовом расстройстве. ВЫПУСК БИРЖЕВОЙ БИРЖИ BIOTIE THERAPIES CORP 27 декабря 2012 года.