Амодиахин - Amodiaquine

Амодиахин
Амодиахин.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАмдакин, Амобин, другие[1]
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.001.518 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС22ClN3О
Молярная масса355.87 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Амодиахин (ADQ) - это лекарство, используемое для лечения малярия, включая Плазмодий falciparum малярия в неосложненном виде.[2][3] Рекомендуется давать с артесунат чтобы снизить риск сопротивления.[2] Из-за риска редких, но серьезных побочных эффектов обычно не рекомендуется предотвращать малярию.[2] Тем не менее, ВОЗ в 2013 году рекомендовала использовать для сезонной профилактики у детей из группы высокого риска в сочетании с сульфадоксин и пириметамин.[4]

Побочные эффекты амодиахина, как правило, от незначительных до умеренных и аналогичны побочным эффектам амодиахина. хлорохин.[3] Редко проблемы с печенью или же низкий уровень клеток крови может возникнуть.[2] При чрезмерных головных болях, проблемах со зрением, припадки, и остановка сердца может возникнуть.[2] Хотя по состоянию на 2007 год он не был тщательно изучен, он оказался безопасным при беременности.[5] Амодиахин - это 4-аминохинолин соединение, относящееся к хлорохину.[2]

Амодиахин был впервые произведен в 1948 году.[6] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в система здоровья.[7] Хотя недоступно в США,[8] он широко доступен в Африка.[2][9]

Медицинское использование

Амодиахин стал важным лекарством в комбинированная терапия для лечения малярии в Африке.[10] Часто используется в сочетании с artensunate как через рот комбинированная терапия на основе артемизинина (ACT) для несложных P. falciparum малярия.[11] Амодиахин также действует против устойчивых к хлорохину P. falciparum штаммы малярии.[12]

Он также используется в сочетании с сульфадоксин / пириметамин.[13][14]

Взаимодействия

Сообщалось о повышенной токсичности для печени у людей с ВИЧ / СПИД на зидовудин или же эфавиренц поэтому при лечении схемами АКТ, содержащими амодиахин, этим людям рекомендуется избегать применения амодиахина.[11]

Фармакокинетика и фармакогенетика

Он биоактивируется в печени до своего первичного метаболита, N-дезэтиламодиахина, посредством цитохром p450 фермент CYP2C8. Среди пользователей амодиахина было зарегистрировано несколько редких, но серьезных побочных эффектов, связанных с вариантами аллелей CYP2C8. CYP2C8 * 1 характеризуется как дикого типа аллель, который демонстрирует приемлемый профиль безопасности, в то время как CYP2C8 * 2, * 3 и * 4 все демонстрируют ряд фенотипов «плохого метаболизма». Люди, которые плохо метаболизируют амодиахин, демонстрируют более низкую эффективность лечения малярии, а также повышенную токсичность.[15] Было проведено несколько исследований, чтобы определить распространенность аллелей CYP2C8 среди больных малярией в Восточной Африке, и предварительно показали, что вариантные аллели имеют значительную распространенность в этой популяции.[16] Около 3,6% исследованной популяции продемонстрировали высокий риск плохой реакции или снижения результатов лечения при лечении амодиахином. Эта информация полезна при разработке программ фармаконадзор в Восточной Африке и имеют важные клинические соображения по назначению противомалярийных препаратов в регионах с высокой частотой варианта CYP2C8.

Смотрите также

  • Конструктивно похожа ФГИ-104

Рекомендации

  1. ^ «Амодиахин». наркотики.com. В архиве из оригинала 27 ноября 2016 г.. Получено 27 ноября 2016.
  2. ^ а б c d е ж грамм Наир, А; Abrahamsson, B; Барендс, DM; Groot, DW; Копп, С; Полли, Дж. Э .; Шах, вице-президент; Дрессман, JB (декабрь 2012 г.). «Биовейвер монографии для твердых пероральных лекарственных форм с немедленным высвобождением: гидрохлорид амодиахина». Журнал фармацевтических наук. 101 (12): 4390–401. Дои:10.1002 / jps.23312. PMID  22949374.
  3. ^ а б Оллиаро, П; Муссано, П. (2003). «Амодиахин для лечения малярии». Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD000016. Дои:10.1002 / 14651858.CD000016. ЧВК  6532704. PMID  12804382.
  4. ^ Сезонная химиопрофилактика малярии с помощью сульфадоксина – пириметамина и амодиахина у детей: практическое руководство (PDF). Женева: Всемирная организация здравоохранения. Август 2013. ISBN  978-92-4-150473-7.
  5. ^ Тагбор, Гонконг; Чандрамохан, Д; Гринвуд, Б. (ноябрь 2007 г.). «Безопасность применения амодиахина у беременных». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств. 6 (6): 631–5. Дои:10.1517/14740338.6.6.631. PMID  17967151. S2CID  29173076.
  6. ^ Профили лекарственных веществ, вспомогательных веществ и соответствующие методики. Академическая пресса. 1992. стр. 45. ISBN  9780080861166. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  7. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ «Амодиахин». Ливертокс. В архиве из оригинала 27 ноября 2016 г.. Получено 27 ноября 2016.
  9. ^ Центры по контролю за заболеваниями (CDC). (12 апреля 1985 г.). «Пересмотренные рекомендации по профилактике малярии у путешественников в районы с устойчивым к хлорохину Plasmodium falciparum». MMWR. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности. 34 (14): 185–90, 195. PMID  3156271.
  10. ^ Бордюр, Рейнхольд; Фукс; Морике; Кремснер; Гил; Глейтер; Шваб (2009). «Фармакогенетика противомалярийных препаратов: влияние на метаболизм и транспорт». Ланцетные инфекционные болезни. 9 (12): 760–774. Дои:10.1016 / S1473-3099 (09) 70320-2. PMID  19926036.
  11. ^ а б Всемирная организация здравоохранения (2015 г.). Рекомендации по лечению малярии (3-е изд.). Всемирная организация здоровья. HDL:10665/162441. ISBN  9789241549127.
  12. ^ «амодиахин». Pubchem. В архиве из оригинала от 29.10.2016. Получено 2016-10-28.
  13. ^ Стадке С.Г., Камья М.Р., Дорси Г., Гасасира А., Ндизи Г., Шарлебуа Э.Д. и др. (Август 2001 г.). «Амодиахин, сульфадоксин / пириметамин и комбинированная терапия для лечения неосложненной малярии falciparum в Кампале, Уганда: рандомизированное исследование». Ланцет. 358 (9279): 368–74. Дои:10.1016 / S0140-6736 (01) 05557-X. PMID  11502317. S2CID  42745422.
  14. ^ Всемирная организация здравоохранения (2013 г.). Сезонная химиопрофилактика малярии с помощью сульфадоксина – пириметамина и амодиахина у детей: практическое руководство. Всемирная организация здоровья. HDL:10665/85726. ISBN  9789241504737.
  15. ^ Эльазар, Икбал; Хэй, Бэрд (апрель 2011 г.). Распространение, распространенность, устойчивость к лекарствам и борьба с малярией в Индонезии. Достижения в паразитологии. 74. С. 41–175. Дои:10.1016 / B978-0-12-385897-9.00002-1. ISBN  9780123858979. ЧВК  3075886. PMID  21295677.
  16. ^ Рёдерер, Мэри; Маклеод, Джулиано (2011). «Может ли фармакогенетика улучшить малярию». Бюллетень Всемирной организации здравоохранения. 89 (11): 838–845. Дои:10.2471 / BLT.11.087320. ЧВК  3209725. PMID  22084530.

внешняя ссылка

  • «Амодиахин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.