Кароксазон - Википедия - Caroxazone

Кароксазон
Кароксазон.png
Клинические данные
Беременность
категория
  • ?
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.038.481 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС10N2О3
Молярная масса206.201 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Кароксазон (Суродил, Тимостенил) является антидепрессант который раньше использовался для лечения депрессия но сейчас больше не продается.[1][2] Он действует как обратимый ингибитор моноаминоксидазы (РИМА ) обоих МАО-А и МАО-Б подтипы с пятикратным предпочтением последних.[3][4][5][6][7]

Синтез

Синтез кароксазона:[8][9][10][11]

Синтез начинается с восстановительное аминирование из салициловый альдегид и глицинамид давать 3. Синтез завершается реакцией с фосген и NaHCO3.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Словарь органических соединений. Лондон: Чепмен и Холл. 1996 г. ISBN  0-412-54090-8.
  2. ^ Чеккини С., Петри П., Ардито Р., Бареджи С. Р., Торрити А. (1978). «Сравнительное двойное слепое исследование нового антидепрессанта кароксазона и амитриптилина». Журнал международных медицинских исследований. 6 (5): 388–94. Дои:10.1177/030006057800600507. PMID  359383. S2CID  40464443.
  3. ^ Ингибиторы моноаминоксидазы при неврологических заболеваниях. Нью-Йорк: М. Деккер. 1994 г. ISBN  0-8247-9082-0.
  4. ^ Moretti A, Caccia C, Martini A, Bonollo L, Amico A, Sega R и др. (Май 1981 г.). «Влияние кароксазона, нового антидепрессанта, на моноаминоксидазу у здоровых добровольцев». Британский журнал клинической фармакологии. 11 (5): 511–5. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1981.tb01158.x. ЧВК  1401585. PMID  7272163.
  5. ^ Моретти А., Качча С., Кальдерини Г., Меноцци М., Амико А. (октябрь 1981 г.). «Исследования механизма действия кароксазона, нового антидепрессанта». Биохимическая фармакология. 30 (19): 2728–31. Дои:10.1016/0006-2952(81)90549-9. PMID  6170295.
  6. ^ Мартини А, Бонолло Л., Николис Ф. Б., Сега Р., Палермо А (июнь 1981 г.). «Влияние кароксазона, обратимого ингибитора моноаминоксидазы, на прессорный ответ человека на пероральный тирамин». Британский журнал клинической фармакологии. 11 (6): 611–5. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1981.tb01178.x. ЧВК  1402186. PMID  7272178.
  7. ^ Мартини А., Бонолло Л., Николис Ф. Б., Сега Р., Палермо А., Брайбанти Е. (июнь 1981 г.). «Влияние кароксазона, обратимого ингибитора моноаминоксидазы, на прессорный ответ на внутривенное введение тирамина у человека». Британский журнал клинической фармакологии. 11 (6): 605–10. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1981.tb01177.x. ЧВК  1402193. PMID  7272177.
  8. ^ Бернарди Л., Кода С., Николелла В., Викарио Г. П., Джоя Б., Мингетти А. и др. (1979). «Радиоизотопные и синтетические исследования, связанные с метаболизмом кароксазона у человека». Arzneimittel-Forschung. 29 (9): 1412–6. PMID  583252.
  9. ^ Бернарди Л., Кода С., Пеграсси Л., Суховский Г.К. (август 1968 г.). «Фармакологические свойства некоторых производных 1,3-бензоксазина». Experientia. 24 (8): 774–5. Дои:10.1007 / bf02144859. PMID  5683159. S2CID  30917127.
  10. ^ Бернарди Л., Кода С., Бонсиньори А., Пеграсси Л., Суховский Г.К. (август 1969 г.). «Центральные депрессивные свойства производных 3,1-бензоксазина». Experientia. 25 (8): 787–8. Дои:10.1007 / bf01897874. PMID  5348526. S2CID  5347811.
  11. ^ ГБ 1115759 ; Л. Бернарди и др., Патент США 3427313 (1965, 1969 оба в Soc. Farma. Italia).