Телотристат этил - Википедия - Telotristat ethyl
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Ксермело |
| Другие имена | LX1032, LX1606 |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a617029 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно (таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | > 99% (как телотристат этил, так и телотристат) |
| Метаболизм | Гидролиз через карбоксилэстеразы |
| Метаболиты | Телотристат |
| Устранение период полураспада | 0,6 часа (телотристат этил), 5 часов (телотристат) |
| Экскреция | Кал (92.8%), моча (менее 0,4%)[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C27ЧАС26ClF3N6О3 |
| Молярная масса | 574.99 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Телотристат этил (USAN, имя бренда Ксермело) это пролекарство телотристата, который является ингибитором триптофангидроксилаза. Он сформулирован как этипрат телотристата - a гиппурат соль телотристата этил.[1]
28 февраля 2017 г. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрил телотристат этил в сочетании с соматостатин аналоговая (SSA) терапия для лечения взрослых с понос связана с карциноидный синдром что только терапия SSA не контролируется должным образом.[3][4] Телотристат этил был одобрен для использования в Европейском Союзе в сентябре 2017 года.[2]
Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) считает, что это первое в своем классе лекарство.[5]
Фармакология
Телотристат - ингибитор триптофангидроксилазы,[6] который является посредником ограничивающий шаг в биосинтез серотонина.[1]
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях, включают тошноту, головную боль, повышение уровня печеночных ферментов, депрессию, накопление жидкости, вызывающее отек (периферический отек), метеоризм, снижение аппетита и лихорадку. Запоры также распространены и могут быть серьезными или опасными для жизни (особенно при передозировке).[3]
Составы
Он продается Lexicon Pharmaceuticals (как этипрат телотристата). 328 мг этипрата телотристата эквивалентно 250 мг этипрата телотристата.[1]
Рекомендации
- ^ а б c d е «Ксермелотелотристат этиловая таблетка». DailyMed. 30 октября 2020 г.. Получено 11 ноября 2020.
- ^ а б «Ксермело ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 17 апреля 2020.
- ^ а б «FDA одобряет Xermelo для лечения диареи с карциноидным синдромом» (Пресс-релиз). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 28 февраля 2017 г.. Получено 1 марта 2017.
- ^ «Ксермело (телотристат этил) таблетки». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 4 апреля 2017 г.. Получено 17 апреля 2020.
- ^ Разрешения на новую лекарственную терапию 2017 г. (PDF). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Отчет). Январь 2018. Получено 16 сентября 2020.
- ^ Кульке М, Хёрш Д., Каплин М., Энтони Л., Бергсланд Э, Оберг К. и др. (1 октября 2016 г.). «Комплексный плацебо-контролируемый анализ безопасности клинических исследований телотристата этила для лечения карциноидного синдрома». Анналы онкологии. 27 (6): 136–48. Дои:10.1093 / annonc / mdw369.07.
дальнейшее чтение
- Кульке М.Х., О'Дорисио Т., Фан А., Бергсланд Э., Ло Л., Бэнкс П. и др. (Октябрь 2014 г.). «Телотристат этипрат, новый ингибитор синтеза серотонина, у пациентов с карциноидным синдромом и диареей, недостаточно контролируемых октреотидом». Эндокринный рак. 21 (5): 705–14. Дои:10.1530 / ERC-14-0173. ЧВК 4295770. PMID 25012985.
внешняя ссылка
- «Телотристат этил». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- «Телотристат Этипрат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
