Кветиапин - Quetiapine

Кветиапин
Quetiapine.svg
Кветиапин-из-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Произношение/kшɪˈтаɪ.əпяп/ kwi-TY-ə-пин
Торговые наименованияСероквель, Сероквель XR, Темпролид, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa698019
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность100%[1]
Связывание с белками83%[2]
МетаболизмПечень через катализируемое CYP3A4 сульфоксидирование до его активного метаболита норкветиапина (N-дезалкилкетиапин)[5]
Устранение период полураспада7 часов (исходное соединение); 9–12 часов (активный метаболит, норкетиапин)[2][3]
ЭкскрецияПочка (73%), фекалии (20%)[1][2][3][4]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.131.193 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС25N3О2S
Молярная масса383.51 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Растворимость в воде3,29 мг / мл (20 ° С)
  (проверять)

Кветиапин, продается под торговой маркой Сероквель среди прочего, это атипичный антипсихотик лекарства, используемые для лечения шизофрения, биполярное расстройство, и сильное депрессивное расстройство.[6][7] Несмотря на то, что он широко используется в качестве снотворного, успокаивающий Эффект, преимущества такого использования, по-видимому, обычно не перевешивают побочные эффекты.[8] Принимается внутрь.[6]

Общие побочные эффекты включают сонливость, запор, увеличение веса и сухость во рту.[6] Другие побочные эффекты включают: низкое кровяное давление при стоянии, припадки, а длительная эрекция, высокое содержание сахара в крови, поздняя дискинезия, и злокачественный нейролептический синдром.[6] У пожилых людей с слабоумие, его использование увеличивает риск смерти.[6] Использование в третий триместр из беременность может привести к расстройство движения у малыша некоторое время после рождения.[6] Кветиапин, как полагают, действует, блокируя ряд рецепторов, включая серотонин и дофамин.[6]

Кветиапин был разработан в 1985 году и одобрен для медицинского применения в США в 1997 году.[6][9] Он доступен как дженерик.[10] В США оптовая стоимость составляет около АМЕРИКАНСКИЙ ДОЛЛАР$12 в месяц по состоянию на 2017 год.[11] В Соединенном Королевстве месячный запас стоит NHS около 60 фунтов стерлингов по состоянию на 2017 год.[10] В 2017 году это было 76-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более десяти миллионов рецептов.[12][13]

Медицинское использование

Кветиапин (Сероквель) в таблетках по 25 мг, рядом с Один цент США монета для сравнения
Сероквель XR 150 мг таблетки в коробке

Кветиапин в основном используется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.[14] Кветиапин нацелен как на положительные, так и на отрицательные симптомы шизофрении.[15]

Шизофрения

Кокрейн, 2013 г. рассмотрение сравнили кветиапин с типичными антипсихотическими средствами:

Кветиапин в сравнении с типичными нейролептиками при шизофрении[16]
Резюме
Кветиапин может не отличаться от типичного нейролептики в лечении положительные симптомы, общая психопатология и негативные симптомы. Однако он вызывает меньше побочных эффектов с точки зрения аномального ЭКГ, экстрапирамидный эффекты, аномальный уровень пролактина и увеличение веса.[16]

При сравнении эффективности 15 антипсихотических средств в лечении шизофрении в 2013 году кветиапин продемонстрировал стандартную эффективность. Он был на 13-16% эффективнее, чем зипразидон, хлорпромазин, и азенапин и примерно так же эффективен, как галоперидол и арипипразол.[17]

Имеются предварительные доказательства преимущества кветиапина по сравнению с плацебо при шизофрении; тем не менее, окончательные выводы невозможны из-за высокого уровня выбытия участников в исследованиях (более 50%) и отсутствия данных об экономических результатах, социальном функционировании или качестве жизни.[18]

Спорным является вопрос о том, типичный или атипичные нейролептики более эффективны.[19] Оба препарата имеют одинаковую частоту выпадения и рецидива симптомов при использовании обычных дозировок от низких до умеренных.[20] В то время как кветиапин имеет более низкую частоту экстрапирамидных побочных эффектов, наблюдается большая сонливость и сухость во рту.[18]

В Кокрановском обзоре, сравнивающем кветиапин с другими атипичными антипсихотическими средствами, был сделан предварительный вывод о том, что он может быть менее эффективным, чем оланзапин и рисперидон; вызывают меньше побочных эффектов, связанных с движением, чем палиперидон, арипипразол, зипразидон, рисперидон и оланзапин; и производить набор веса, аналогичный рисперидону, клозапин и арипипразол. Они пришли к выводу, что это вызывает попытку самоубийства, самоубийства; смерть; Удлинение QTc, низкое кровяное давление; тахикардия; седативный эффект; гинекомастия; галакторея, нарушение менструального цикла и количество лейкоцитов со скоростью, аналогичной антипсихотическим средствам первого поколения.[21]

Биполярное расстройство

В тех, у кого биполярное расстройство кветиапин используется для лечения депрессивных эпизодов; острые маниакальные эпизоды, связанные с биполярное расстройство I типа (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к литий; вальпроат или ламотриджин ); острые смешанные эпизоды; и поддерживающее лечение биполярного расстройства I типа (в качестве дополнительной терапии к литию или дивалпроексу).

Сильное депрессивное расстройство

Кветиапин эффективен при самостоятельном применении[7] и при использовании вместе с другими лекарствами в сильное депрессивное расстройство (MDD).[7][22] Однако седативный эффект часто является нежелательным побочным эффектом.[7]

В Соединенных Штатах,[3] Объединенное королевство[23] и Австралия (пока не субсидируется Австралийским Схема фармацевтических льгот для лечения БДР), кветиапин лицензирован для использования в качестве дополнительного лечения при БДР.[24]

Болезнь Альцгеймера

Кветиапин не снижает возбуждение у людей с Болезнь Альцгеймера. Кветиапин ухудшает интеллектуальные функции у пожилых людей с деменцией и поэтому не рекомендуется.[25]

Другие

Применение низких доз кветиапина для бессонница, хотя и часто, не рекомендуется; мало доказательств пользы и опасений относительно побочных эффектов.[26][27]

Иногда используется не по назначению, часто как усиливающий агент, для лечения таких состояний, как синдром Туретта,[28] музыкальные галлюцинации[29] и тревожные расстройства.[30]

Кветиапин и клозапин являются наиболее широко используемыми лекарствами для лечения болезнь Паркинсона психоз из-за их очень низкой склонности к экстрапирамидным побочным эффектам. Из-за рисков, связанных с клозапином (например, агранулоцитоз, сахарный диабет и т. Д.), Врачи часто сначала пытаются начать лечение кветиапином, хотя доказательства в пользу использования кветиапина по этому показанию значительно слабее, чем у клозапина.[31][32]

Побочные эффекты

Источники для списков заболеваемости:[1][3][23][24][32][33]

Очень частые (частота> 10%) побочные эффекты
  • Сухость во рту
  • Головокружение
  • Головная боль
  • Сонливость (сонливость; из 15 антипсихотических средств кветиапин вызывает 5-е место по степени седативного действия. Препараты с пролонгированным высвобождением (XR), как правило, вызывают меньшее седативное действие от дозы к дозе, чем препараты с немедленным высвобождением)[17]
Общие (1–10% случаев) побочные эффекты
Редкие (<1% случаев) побочные эффекты
  • Нейролептический злокачественный синдром редкое и потенциально смертельное осложнение лечения антипсихотическими препаратами. Для него характерны следующие симптомы: тремор, ригидность, гипертермия, тахикардия, изменения психического статуса (например, спутанность сознания) и т. Д.
  • Поздняя дискинезия. Редкое и часто необратимое неврологическое заболевание, характеризующееся непроизвольными движениями лица, языка, губ и всего тела. Чаще всего возникает после длительного лечения нейролептиками. Считается, что это особенно редко встречается при приеме атипичных нейролептиков, особенно кветиапина и клозапина.[24]

Как обычные, так и атипичные нейролептики могут вызывать поздняя дискинезия.[34] Согласно одному исследованию, показатели ниже у атипичных - 3,9%, по сравнению с типичными - 5,5%.[34] Хотя кветиапин и клозапин являются атипичными антипсихотическими средствами, переход на эти атипичные препараты является вариантом минимизации симптомов поздней дискинезии, вызванной другими атипичными препаратами.[35]

Увеличение веса может быть проблемой для некоторых, поскольку кветиапин вызывает большее увеличение веса, чем флуфеназин, галоперидол, локсапин, молиндон, оланзапин, пимозид, рисперидон, тиоридазин, тиотиксен, трифлуоперазин, и зипразидон, но меньше хлорпромазин, клозапин, перфеназин, и сертиндол.[36]

Как и некоторые другие антипсихотические препараты, кветиапин может снижать порог захвата,[37] и следует с осторожностью принимать в сочетании с такими лекарствами, как бупропион.

Прекращение

В Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема нейролептиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива.[38] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита.[39] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном.[39] Реже может быть ощущение вращения мира, онемения или мышечных болей.[39] Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.[39]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу.[40] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится.[41] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия.[39]

Беременность и период лактации

Кветиапин оказывает наименьшее воздействие на плаценту по сравнению с другими атипичными антипсихотиками.[32] Доказательств недостаточно, чтобы исключить какой-либо риск для плода, но имеющиеся данные предполагают, что он вряд ли приведет к каким-либо серьезным порокам развития плода.[2][4][33] Он выделяется с грудным молоком, поэтому матерям, принимающим кветиапин, не рекомендуется кормить грудью.[2][4][33]

Передозировка

В большинстве случаев острая передозировка приводит только к седативному эффекту, гипотонии и тахикардии, но у взрослых случаются сердечная аритмия, кома и смерть. Концентрации кветиапина в сыворотке или плазме крови обычно находятся в диапазоне 1–10 мг / л у лиц, переживших передозировку, в то время как посмертные уровни в крови 10–25 мг / л обычно наблюдаются в случаях летального исхода.[42] Нетоксичные уровни в посмертной крови достигают примерно 0,8 мг / кг, но токсические уровни в посмертной крови могут начинаться с 0,35 мг / кг.[43][44]

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Атипичный антипсихотик § Фармакодинамика, и Антипсихотические препараты § Сравнение лекарств
Кветиапин (и метаболит)[45][46]
СайтQTPNQTPДействиеСсылка
SERT>10,000927Блокиратор[46]
СЕТЬ>10,00058Блокиратор[46]
DAT>10,000>10,000ND[46]
5-HT1А320–43245Частичный агонист[46][47]
5-HT1B1,109–2,0501,117ND[46][47]
5-HT1D>10,000249ND[46][47]
5-HT1E1,250–2,40297ND[46][47]
5-HT1F2,240NDND[47]
5-HT2А96–10148Антагонист[46][47]
5-HT2BND14Антагонист[46]
5-HT2C2,502107Антагонист[46]
5-HT3>10,000394Антагонист[46]
5-HT4NDNDNDND
5-HT5А3,120768ND[46]
5-HT61,865503Антагонист[46]
5-HT730776Антагонист[46]
α1А22144Антагонист[46]
α1B3995Антагонист[46]
α2А2,230–3,630237Антагонист[46][47]
α2B90–747378Антагонист[46][47]
α2C28.7–350736Антагонист[46][47]
β1>10,000>10,000ND[46][47]
β2>10,000>10,000ND[46][47]
D1712214Антагонист[46]
D2245196Антагонист[46]
D2L700NDАнтагонист[47]
D2S390NDАнтагонист[47]
D3340–483567Антагонист[46][47]
D41,2021,297Антагонист[46]
D4.21,600NDАнтагонист[47]
D51,7381,419Антагонист[46]
ЧАС12.2–113.5Антагонист[46][47]
ЧАС2>10,000298Антагонист[46]
ЧАС3>10,000>10,000ND[46]
ЧАС4>10,0001,660ND[46]
M185839Антагонист[46]
M21,339453ND[46]
M3>10,00023Антагонист[46]
M4542110ND[46]
M51,94223Антагонист[46]
σ1220–3,651>10,000ND[46][47]
σ21,3441,050ND[46]
NMDA
(PCP)		>10,000NDАнтагонист[46]
VDCC>10,000NDND[46][47]
hERGND>10,000
(IC50 )		ND[46]
Значения Kя (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением σ1 (морская свинка), σ2 (крыса) и VDCC (крыса).[46][47]

Кветиапин обладает следующими фармакологическими действиями:[48][49][50][51][52][53][54][55]

Это означает, что кветиапин является дофамин, серотонин, и адренергический антагонист и мощный антигистаминный препарат с некоторыми холинолитик свойства.[56] Кветиапин прочно связывается с рецепторами серотонина; препарат действует как частичный агонист при 5-HT1А рецепторы.[57] Последовательное сканирование ПЭТ с оценкой D2 занятость рецептора кветиапина продемонстрировала, что кветиапин очень быстро отделяется от D2 рецептор.[58] Теоретически это позволяет нормальным физиологическим выбросам дофамина вызывать нормальные эффекты в таких областях, как нигростриальный и тубероинфундибулярный путей, тем самым сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдопаркинсонизм, а также повышения пролактин.[59] Некоторые из антагонизированных рецепторов (серотонин, норэпинефрин) на самом деле ауторецепторы чья блокада имеет тенденцию к увеличению высвобождения нейротрансмиттеров.

В очень низких дозах кветиапин действует прежде всего как блокатор гистаминовых рецепторов (антигистаминный препарат) и α1-адренергический блокиратор. При увеличении дозы кветиапин активирует адренергическую систему и прочно связывается с рецепторами серотонина и ауторецепторы. В высоких дозах кветиапин начинает блокировать значительное количество дофаминовых рецепторов.[49][60] Рецепты, не отпускаемые по рецепту, например при хронической бессоннице низкие дозы кветиапина не рекомендуются из-за вредных побочных эффектов.[61]

При лечении шизофрении антагонизм рецептора D2 кветиапином в мезолимбическом пути снимает положительные симптомы, а антагонизм рецептора 5HT2A в лобной коре головного мозга снимает отрицательные симптомы.[15][62][63] Кветиапин имеет меньше экстрапирамидных побочных эффектов и с меньшей вероятностью вызывает гиперпролактинемию по сравнению с другими препаратами, используемыми для лечения шизофрении, поэтому используется в качестве лечения первой линии.[64][65]

Фармакокинетика

Основным активный метаболит кветиапина норкетиапин (N-дезалкилкетиапин).[46] Период полувыведения кветиапина составляет 7 часов. Он выводится в основном через почки (73%) и с фекалиями (20%) после метаболизма в печени, остальная часть (1%) выводится в виде препарата в неметаболизированной форме.[62][66]

Скелетная формула норкетиапина

Химия

Кветиапин - это тетрациклическое соединение и структурно тесно связан с клозапин, оланзапин, локсапин и другие тетрациклические нейролептики.

Синтез

Синтез кветиапина начинается с дибензотиазепинона. В лактам сначала лечится фосфорилхлорид произвести дибензотиазепин. А нуклеофильное замещение используется для представления сайдчейна.[67]

Кветиапин syn.png

История

С замедленным выпуском

AstraZeneca представила применение нового препарата для с замедленным выпуском версия кветиапина в США, Канаде и Европейском союзе во второй половине 2006 г. для лечения шизофрении.[68][69] Компания AstraZeneca должна была сохранить исключительное право на продажу кветиапина с замедленным высвобождением до 2017 года. Кветиапин с замедленным высвобождением продается в основном как Seroquel XR. Другие маркетинговые названия - Сероквель Пролонг, Сероквель Депо и Сероквель XL.

18 мая 2007 года AstraZeneca объявила, что FDA США одобрило Сероквель XR для лечения острой шизофрении.[70] На конференции по доходам за второй квартал 2007 года AstraZeneca объявила о планах по запуску Seroquel XR в США в августе 2007 года.[71] Однако Seroquel XR стал доступен в аптеках США только после того, как FDA одобрило Seroquel XR для использования в качестве поддерживающего лечения шизофрении, в дополнение к острому лечению болезни, 16 ноября 2007 года.[72] Компания не предоставила причину задержки запуска Seroquel XR.

Министерство здравоохранения Канады одобрила продажу Seroquel XR 27 сентября 2007 г.[73]

В начале октября 2008 года FDA одобрило Сероквель XR для лечения биполярной депрессии и биполярной мании. Согласно AstraZeneca, Seroquel XR является «первым лекарством, одобренным FDA для однократного ежедневного острого лечения депрессивных и маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством».

31 июля 2008 г. компания Handa Pharmaceuticals, базирующаяся во Фремонте, штат Калифорния, объявила, что ее сокращенная заявка на новое лекарство («ANDA») для таблеток с расширенным высвобождением кветиапина фумарата, генерической версии SEROQUEL XR от AstraZeneca, была принята FDA.

1 декабря 2008 г. Биохвост объявила, что FDA разрешило компании ANDA продавать собственную версию кветиапина с замедленным высвобождением.[74] Таблетки с замедленным высвобождением от Biovail будут конкурировать с препаратом Seroquel XR от AstraZeneca.

24 декабря 2008 г. AstraZeneca уведомила акционеров о том, что FDA запросило дополнительную информацию о заявке компании на расширение использования кветиапина с замедленным высвобождением для лечения депрессии.[75]

Общество и культура

Нормативный статус

В Соединенных Штатах Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило кветиапин для лечения шизофрения и острых маниакальный эпизоды, связанные с биполярное расстройство (биполярная мания ) и для лечения биполярная депрессия.[76] В 2009 году кветиапин XR был одобрен как дополнительное средство для лечения большого депрессивного расстройства.[77]

Кветиапин получил первые показания от FDA США для лечения шизофрении в 1997 году.[78] В 2004 году он получил второе показание для лечения биполярного расстройства, связанного с манией.[79] В 2007 и 2008 годах были проведены исследования эффективности кветиапина при лечении генерализованного тревожного расстройства и большой депрессии.

Патентная защита продукта закончилась в 2012 г .; однако в ряде регионов версия длительного действия оставалась под патентом до 2017 года.[80]

Расходы

В Соединенных Штатах по состоянию на 2015 год фирменные таблетки с расширенным высвобождением 400 мг стоили от АМЕРИКАНСКИЙ ДОЛЛАР$9,68 и АМЕРИКАНСКИЙ ДОЛЛАР$23,16 за каждый.[81] В 2017 году версия короткого действия имела оптовую стоимость около АМЕРИКАНСКИЙ ДОЛЛАР$12 в месяц.[11]

В Соединенном Королевстве месячный запас по состоянию на 2017 год стоит NHS примерно 107,45 фунтов стерлингов.[10] В 2017–2018 годах этот показатель вырос в 30–70 раз.[82]

Иски

В апреле 2010 года Министерство юстиции США оштрафовало Astra-Zeneca на 520 миллионов долларов за агрессивный маркетинг компании Seroquel для не по назначению использует.[76] По данным Министерства юстиции, "компания нанимала врачей в качестве авторов статей, написанных врачами-издателями медицинской литературы, а также исследований, которые эти врачи не проводили. Затем AstraZeneca использовала эти исследования и статьи в качестве основы для рекламных сообщений о несанкционированное использование Сероквеля ".[76]

Было подано несколько судебных исков в отношении побочных эффектов кветиапина, в частности: сахарный диабет.[83][84][85][86]

Приблизительно 10 000[87] иски[88] были поданы против AstraZeneca, утверждая, что кветиапин вызывает проблемы, начиная от невнятной речи и хронической бессонницы и заканчивая смертельным исходом.

Полемика

В 2004 году молодой человек по имени Дэн Маркингсон покончил с собой в спорных Сероквлях клинических испытаний в Университете штата Миннесота в то время как при невольном порядке обязательств.[89] Группа специалистов по биоэтике Миннесотского университета заявила, что в ходе судебного разбирательства было допущено тревожное количество этических нарушений.[90]

Защитный футляр Нурофен Плюс

В августе 2011 г. Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) выпустило предупреждение о наркотиках класса 4 после сообщений о том, что некоторые партии Нурофен плюс вместо этого содержал Seroquel XL.[91]

После выпуска предупреждения о наркотиках 4-го класса компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd получила новые сообщения о поддельных блистерных полосках в картонных коробках от двух дополнительных партий таблеток Нурофен Плюс. Одна из новых партий содержала таблетки Seroquel XL 50 мг, а другая - продукт Pfizer. Нейронтин Капсулы по 100 мг.

После обсуждений с Центром отчетов о дефектных лекарственных средствах (DMRC) MHRA компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd решила отозвать все оставшиеся неизрасходованные запасы таблеток Нурофен Плюс в упаковках любого размера, что привело к предупреждению о лекарствах класса 1.[92]Позднее причиной заражения стало вмешательство покупателя в магазин.[93]

Рекомендации

  1. ^ а б c «Кветиапин (Rx) - Сероквель, Сероквель XR». Ссылка на Medscape. WebMD. В архиве из оригинала 20 октября 2013 г.. Получено 11 октября 2013.
  2. ^ а б c d е «Кветиапин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг - Краткое описание характеристик продукта». электронный сборник лекарств. Сандос. Январь 2013. Архивировано с оригинал 20 октября 2013 г.. Получено 20 октября 2013.
  3. ^ а б c d Truven Health Analytics, Inc. Система DrugPoint (Интернет) [цитируется 18 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  4. ^ а б c «КВЕТИАПИН ФУМАРАТ таблетка КВЕТИАПИН ФУМАРАТ (кветиапина фумарат) таблетка [Ascend Laboratories, LLC]». DailyMed. Ascend Laboratories, LLC. Октябрь 2013. В архиве из оригинала 2 декабря 2013 г.. Получено 26 ноября 2013.
  5. ^ а б Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (2010). Гудман и Гилман "Фармакологические основы терапии" (12-е изд.). McGraw Hill Professional. ISBN  978-0071624428.
  6. ^ а б c d е ж грамм час «Кветиапина фумарат». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 29 августа 2017 г.. Получено 26 марта 2017.
  7. ^ а б c d Комосса К., Деппинг А.М., Гаудхау А., Кисслинг В., Лойхт С. (декабрь 2010 г.). «Антипсихотические препараты второго поколения для лечения большого депрессивного расстройства и дистимии». Кокрановская база данных систематических обзоров (12): CD008121. Дои:10.1002 / 14651858.CD008121.pub2. PMID  21154393.
  8. ^ Андерсон С.Л., Ванде Гринд JP (март 2014 г.). «Кветиапин от бессонницы: обзор литературы» (PDF). Американский журнал фармации системы здравоохранения. 71 (5): 394–402. Дои:10.2146 / ajhp130221. PMID  24534594. S2CID  207292819.
  9. ^ Riedel M, Müller N, Strassnig M, Spellmann I, Severus E, Möller HJ (апрель 2007 г.). «Кветиапин в лечении шизофрении и связанных с ней расстройств». Психоневрологические заболевания и лечение. 3 (2): 219–35. Дои:10.2147 / nedt.2007.3.2.219. ЧВК  2654633. PMID  19300555.
  10. ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 74 (74-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2017. с. 383. ISBN  978-0857112989.
  11. ^ а б «НАДАК от 22.03.2017». Центры услуг Medicare и Medicaid. В архиве из оригинала 26 марта 2017 г.. Получено 26 марта 2017.
  12. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  13. ^ «Кветиапин - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  14. ^ «кветиапин-фумарат». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 10 февраля 2011 г.. Получено 3 апреля 2011.
  15. ^ а б Дев В., Ранивалла Дж. (Октябрь 2000 г.). «Кветиапин: обзор его безопасности при лечении шизофрении». Безопасность лекарств. 23 (4): 295–307. Дои:10.2165/00002018-200023040-00003. PMID  11051217.
  16. ^ а б Суттаджит С., Срисурапанонт М., Ся Дж., Суттаджит С., Манитон Б., Манитон Н. (май 2013 г.). «Кветиапин в сравнении с обычными антипсихотическими препаратами при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров. 5 (5): CD007815. Дои:10.1002 / 14651858.CD007815.pub2. PMID  23728667. В архиве из оригинала от 21.04.2016.
  17. ^ а б c d е Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–62. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  18. ^ а б Срисурапанонт М, Манитон Б., Манитон Н. (2004). Срисурапанонт М (ред.). «Кветиапин от шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD000967. Дои:10.1002 / 14651858.CD000967.pub2. ЧВК  7032613. PMID  15106155.
  19. ^ Кейн Дж. М., Коррелл К. У. (2010). «Фармакологическое лечение шизофрении». Диалоги Clin Neurosci. 12 (3): 345–57. Дои:10.31887 / DCNS.2010.12.3 / jkane. ЧВК  3085113. PMID  20954430.
  20. ^ Schultz SH, North SW, Shields CG (июнь 2007 г.). «Шизофрения: обзор». Американский семейный врач. 75 (12): 1821–9. PMID  17619525.
  21. ^ Асмал Л., Флегар С.Дж., Ван Дж., Раммель-Клюге С., Комосса К., Лейхт С. (ноябрь 2013 г.). «Кветиапин в сравнении с другими атипичными нейролептиками при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров. 11 (11): CD006625. Дои:10.1002 / 14651858.CD006625.pub3. ЧВК  4167871. PMID  24249315.
  22. ^ Шпильманс Г.И., Берман М.И., Линардатос Э., Розенлихт Н.З., Перри А., Цай А.С. (2013). «Дополнительное атипичное антипсихотическое лечение большого депрессивного расстройства: метаанализ депрессии, качества жизни и исходов безопасности». PLOS Медицина. 10 (3): e1001403. Дои:10.1371 / journal.pmed.1001403. ЧВК  3595214. PMID  23554581.
  23. ^ а б c Британский национальный формуляр (BNF) 65. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. 2013. с. 235. ISBN  9780857110848.
  24. ^ а б c Росси, S, изд. (2013). Австралийский справочник по лекарствам (Изд., 2013). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарствам. ISBN  978-0-9805790-9-3.
  25. ^ Баллард С., Маргалло-Лана М., Ющак Е., Дуглас С., Суон А., Томас А. и др. (Апрель 2005 г.). «Кветиапин и ривастигмин и снижение когнитивных функций при болезни Альцгеймера: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание». BMJ. 330 (7496): 874. Дои:10.1136 / bmj.38369.459988.8F. ЧВК  556156. PMID  15722369.
  26. ^ Coe HV, Hong IS (май 2012 г.). «Безопасность низких доз кветиапина при бессоннице». Летопись фармакотерапии. 46 (5): 718–22. Дои:10.1345 / aph.1Q697. PMID  22510671. S2CID  9888209.
  27. ^ Маглионе М., Махер А.Р., Ху Дж., Ван З., Шанман Р., Шекелл П.Г., Рот Б., Хилтон Л., Сатторп М.Дж., Юинг Б.А., Мотала А., Перри Т. (сентябрь 2011 г.). «Использование атипичных антипсихотических средств не по назначению: обновление». PMID  22132426. Цитировать журнал требует | журнал = (Помогите)
  28. ^ Мукаддес Н.М., Абали О. (2003). «Кветиапин для лечения детей и подростков с расстройством Туретта». Журнал детской и подростковой психофармакологии. 13 (3): 295–9. Дои:10.1089/104454603322572624. PMID  14642017.
  29. ^ Оливер Сакс "Musicophilia" Кнопф, Нью-Йорк, 2007 г., стр.67
  30. ^ Беккер PM (сентябрь 2006 г.). «Лечение дисфункции сна и психических расстройств». Современные варианты лечения в неврологии. 8 (5): 367–75. Дои:10.1007 / s11940-006-0026-6. PMID  16901376. S2CID  34246401.
  31. ^ Shotbolt P, Samuel M, David A (ноябрь 2010 г.). «Кветиапин в лечении психозов при болезни Паркинсона». Терапевтические достижения при неврологических расстройствах. 3 (6): 339–50. Дои:10.1177/1756285610389656. ЧВК  3002640. PMID  21179595.
  32. ^ а б c d Тейлор Д., Кэрол П., Шитидж К. (2012). Рекомендации Модсли по назначению лекарств в психиатрии. Западный Сассекс: Вили-Блэквелл. ISBN  9780470979693.
  33. ^ а б c «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ STADA (TM) Кветиапин (кветиапина фумарат в таблетках 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг)». Услуги электронного бизнеса TGA. STADA Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 30 ноября 2012 г. В архиве из оригинала 27 марта 2017 г.. Получено 19 сентября 2013.
  34. ^ а б Коррелл С.Ю., Шенк Э.М. (март 2008 г.). «Поздняя дискинезия и новые нейролептики». Современное мнение о психиатрии. 21 (2): 151–6. Дои:10.1097 / YCO.0b013e3282f53132. PMID  18332662. S2CID  37288246.
  35. ^ Aia PG, Revuelta GJ, Cloud LJ, Factor SA (июнь 2011 г.). «Поздняя дискинезия». Современные варианты лечения в неврологии. 13 (3): 231–41. Дои:10.1007 / s11940-011-0117-х. PMID  21365202. S2CID  24308129.
  36. ^ Увеличение веса, вызванное антипсихотиками: комплексный научный синтез В архиве 2012-04-25 в Wayback Machine Am J Psychiatry 1999; 156: 1686-1696.
  37. ^ Информация по назначению Сероквеля
  38. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN  978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  39. ^ а б c d е Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство. ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN  9780198527480.
  40. ^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. Дои:10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  41. ^ Саккетти Э, Вита А, Сиракузано А, Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN  9788847026797.
  42. ^ Baselt R (2008 г.). Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 1355–1357.
  43. ^ Сков Л., Йохансен С.С., Линнет К. (январь 2015 г.). «Контрольные концентрации арипипразола, хлорпротиксена и кветиапина в посмертной бедренной крови». Журнал аналитической токсикологии. 39 (1): 41–4. Дои:10.1093 / jat / bku121. PMID  25342720.
  44. ^ Сков Л., Йохансен С.С., Линнет К. (сентябрь 2015 г.). «Посмертные эталонные концентрации кветиапина в мозге и крови». Журнал аналитической токсикологии. 39 (7): 557–61. Дои:10.1093 / jat / bkv072. PMID  26159868.
  45. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  46. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у z аа ab ac объявление ае аф аг ах ай эй ак аль являюсь ан ао ap водный Дженсен Н.Х., Родригис Р.М., Карон М.Г., Ветсел В.К., Ротман РБ, Рот Б.Л. (сентябрь 2008 г.). «N-дезалкилкетиапин, мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и частичный агонист 5-HT1A, как предполагаемый медиатор антидепрессивной активности кветиапина». Нейропсихофармакология. 33 (10): 2303–12. Дои:10.1038 / sj.npp.1301646. PMID  18059438.
  47. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s Schotte A, Janssen PF, Gommeren W., Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS и др. (Март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология. 124 (1–2): 57–73. Дои:10.1007 / bf02245606. PMID  8935801. S2CID  12028979.
  48. ^ АстраЗенека. «Сероквель (квилапина фумарат) в таблетках» (PDF). 276521. Архивировано с оригинал (PDF) на 2008-04-14. Цитировать журнал требует | журнал = (Помогите)
  49. ^ а б Richelson E, Souder T (ноябрь 2000 г.). «Связывание антипсихотических препаратов с рецепторами головного мозга человека сосредоточено на соединениях нового поколения». Науки о жизни. 68 (1): 29–39. Дои:10.1016 / S0024-3205 (00) 00911-5. PMID  11132243.
  50. ^ Дэвис, Кеннет Л; Нейропсихофармакология, Американский колледж (2002). Нейропсихофармакология: пятая ... - Google Книги. ISBN  978-0-7817-2837-9.
  51. ^ «Официальная информация FDA о Seroquel, побочные эффекты и использование». Drugs.com. В архиве из оригинала от 04.06.2012. Получено 2012-07-09.
  52. ^ AstraZeneca Pharmaceuticals LP (март 2011 г.). «SEROQUEL (кветиапина фумарат) таблетка пролонгированного действия». DailyMed. Национальная медицинская библиотека. Раздел 12.2: Фармакодинамика. Получено 2011-04-26.
  53. ^ Национальный институт психического здоровья. PDSD Ki Database (Интернет) [цитировано 18 сентября 2013 г.]. Чапел-Хилл (Северная Каролина): Университет Северной Каролины. 1998-2013. Доступна с: «Архивная копия». Архивировано из оригинал 8 ноября 2013 г.. Получено 5 июля, 2013.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)
  54. ^ Дженсен Н.Х., Родригис Р.М., Карон М.Г., Ветсел В.К., Ротман РБ, Рот Б.Л. (сентябрь 2008 г.). «N-дезалкилкетиапин, мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и частичный агонист 5-HT1A, как предполагаемый медиатор антидепрессивной активности кветиапина». Нейропсихофармакология. 33 (10): 2303–12. Дои:10.1038 / sj.npp.1301646. PMID  18059438.
  55. ^ Лопес-Муньос Ф., Аламо С. (сентябрь 2013 г.). «Активные метаболиты как антидепрессанты: роль норкетиапина в механизме действия кветиапина при лечении расстройств настроения». Границы в психиатрии. 4: 102. Дои:10.3389 / fpsyt.2013.00102. ЧВК  3770982. PMID  24062697.
  56. ^ Chew ML, Mulsant BH, Pollock BG, Lehman ME, Greenspan A, Mahmoud RA и др. (Июль 2008 г.). «Антихолинергическая активность 107 лекарств, обычно используемых пожилыми людьми». Журнал Американского гериатрического общества. 56 (7): 1333–41. Дои:10.1111 / j.1532-5415.2008.01737.x. PMID  18510583. S2CID  11448976.
  57. ^ Гусман Ф. «Механизм действия кветиапина». Институт психофармакологии. В архиве из оригинала 11 августа 2013 г.. Получено 20 января 2013.
  58. ^ Капур С., Симан П. (март 2001 г.). «Объясняет ли быстрая диссоциация дофаминового рецептора d (2) действие атипичных антипсихотиков ?: Новая гипотеза». Американский журнал психиатрии. 158 (3): 360–9. Дои:10.1176 / appi.ajp.158.3.360. PMID  11229973.
  59. ^ Seeman P (февраль 2002 г.). «Атипичные нейролептики: механизм действия». Канадский журнал психиатрии. 47 (1): 27–38. Дои:10.1177/070674370204700106. PMID  11873706.
  60. ^ Гефверт О., Лундберг Т., Визельгрен И.М., Бергстрём М., Лонгстрём Б., Визель Ф., Линдстрем Л. (апрель 2001 г.). «Занятость рецепторов D (2) и 5HT (2A) различными дозами кветиапина при шизофрении: исследование ПЭТ». Европейская нейропсихофармакология. 11 (2): 105–10. Дои:10.1016 / S0924-977X (00) 00133-4. PMID  11313155. S2CID  29460397.
  61. ^ «Оценка употребления наркотиков: кветиапин в низкой дозе (Сероквель / Сероквель XR)» (PDF). Правительственная исполнительная медиа-группа. Штат Орегон. В архиве (PDF) из оригинала 22 апреля 2016 г.. Получено 20 января 2016.
  62. ^ а б «Кветиапин». www.drugbank.ca. Получено 23 января 2019.
  63. ^ "Сероквель" (PDF). FDA. Получено 23 января 2019.
  64. ^ Nemeroff CB, Kinkead B, Goldstein J (2002). «Кветиапин: доклинические исследования, фармакокинетика, лекарственные взаимодействия и дозирование». Журнал клинической психиатрии. 63 Дополнение 13: 5–11. PMID  12562141.
  65. ^ Kasper S, Müller-Spahn F (май 2000 г.). «Обзор кветиапина и его клинического применения при шизофрении». Мнение эксперта по фармакотерапии. 1 (4): 783–801. Дои:10.1517/14656566.1.4.783. PMID  11249516. S2CID  22978385.
  66. ^ "Сероквель" (PDF). FDA. Получено 23 января 2019.
  67. ^ Warawa, E.J .; Migler, B.M .; 1988 г., Патент США 4879288 .
  68. ^ «AstraZeneca представляет NDA для препарата Seroquel XR с замедленным высвобождением. Для лечения шизофрении» (Пресс-релиз). АстраЗенека. 2006-07-18. В архиве из оригинала от 05.11.2006. Получено 2007-01-01.
  69. ^ «AstraZeneca подает нормативные документы ЕС и Канады на препарат с замедленным высвобождением SEROQUEL XR для лечения шизофрении» (Пресс-релиз). АстраЗенека. 2006-10-19. В архиве из оригинала от 07.11.2006. Получено 2007-01-01.
  70. ^ «FDA одобряет ежедневные таблетки SEROQUEL XR с расширенным высвобождением от AstraZeneca для лечения шизофрении» (Пресс-релиз). АстраЗенека. 2007-05-18. В архиве из оригинала от 28.09.2007. Получено 2007-08-02.
  71. ^ «Результаты второго квартала и полугодия 2007 года» (Пресс-релиз). АстраЗенека. 2007-07-26. В архиве из оригинала 24-08-2007. Получено 2007-08-02.
  72. ^ «Seroquel XR получил одобрение FDA для поддерживающего лечения шизофрении» (Пресс-релиз). АстраЗенека. 2007-11-16. В архиве из оригинала от 04.12.2007. Получено 2007-12-03.
  73. ^ Уведомление о соответствии информации - Seroquel XR[постоянная мертвая ссылка ] 27 сентября 2007 г., получено 3 декабря 2007 г.
  74. ^ «Biovail объявляет о регистрации ANDA для таблеток кветиапина XR» (Пресс-релиз). Биохвост. 2008-12-01. Архивировано из оригинал на 2007-08-09.
  75. ^ «AstraZeneca получила письмо с полным ответом FDA на сероквель XR для лечения большого депрессивного расстройства» (Пресс-релиз). АстраЗенека. 2008-12-24. В архиве из оригинала от 26.10.2010. Получено 2008-12-28.
  76. ^ а б c «Фармацевтический гигант AstraZeneca заплатит 520 миллионов долларов за маркетинг лекарств вне этикеток». Новости юстиции, Министерство юстиции США. 2010-04-27. В архиве из оригинала от 13.07.2012. Получено 2012-07-16.
  77. ^ Гусман Ф. «Показания кветиапина: одобренные FDA и не по назначению». Институт психофармакологии. В архиве из оригинала 22 января 2014 г.. Получено 19 января 2013.
  78. ^ «КЕТИАПИН ФУМАРАТ». Электронная оранжевая книга. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Апрель 2007 г. В архиве из оригинала от 05.01.2009. Получено 2007-05-24.
  79. ^ «AstraZeneca получает одобрение FDA на применение SEROQUEL при биполярной мании» (Пресс-релиз). АстраЗенека. 2004-01-13. В архиве из оригинала от 08.06.2011.
  80. ^ АстраЗенека (2013). «Новаторская наука, лекарства, меняющие жизнь». www.sec.gov. В архиве из оригинала от 6 марта 2016 г.. Получено 26 марта 2017.
  81. ^ Лангрет Р. (29 июня 2016 г.). «Расшифровка практики ценообразования на секретные лекарственные препараты, применяемые в большой фармацевтике». Блумберг. В архиве из оригинала 13 июля 2016 г.. Получено 15 июля 2016.
  82. ^ «Государственная служба здравоохранения страдает от семикратного увеличения счета за определенные лекарства». Журнал службы здравоохранения. 8 июн 2018. Получено 29 августа 2018.
  83. ^ Кнеф А (2007-08-02). «Костюм Seroquel утверждает, что« так много »вложено в маркетинг, а не на исследования». Мэдисон / Сент-Клер Рекорд. В архиве из оригинала 21.08.2008.
  84. ^ Милфорд П. (11 марта 2009 г.). «AstraZeneca может связать сероквель с диабетом, говорит доктор». Bloomberg.com. Bloomberg L.P. В архиве из оригинала от 24.09.2015.
  85. ^ «AstraZeneca выиграла дело Seroquel». FiercePharma. 2010-03-19. В архиве из оригинала от 14.03.2012. Получено 2012-07-09.
  86. ^ «AstraZeneca выплатила убытки в миллион долларов». Местный. 2010-08-09. В архиве из оригинала 17.08.2010.
  87. ^ «У бессонных ветеринаров возникают вопросы по поводу лекарств - Новости корпуса морской пехоты | Новости из Афганистана и Ирака». Морская пехота Times. Архивировано из оригинал на 2013-06-02. Получено 2012-07-09.
  88. ^ ДАФФ УИЛСОН (19.07.2011). «Предупреждение о сердцебиении добавлено на этикетку популярных нейролептиков». Нью-Йорк Таймс. В архиве из оригинала 2 июля 2012 г.. Получено 2012-07-09.
  89. ^ Эллиотт С. (сентябрь – октябрь 2010 г.). «Смертельная коррупция в клинических испытаниях». Мать Джонс. В архиве из оригинала 17 ноября 2012 г.. Получено 2 декабря 2012.
  90. ^ Кузен-Франкель Дж. (7 декабря 2010 г.). «Специалисты по биоэтике из Миннесоты критикуют свой университет». Наука. Архивировано из оригинал 21 февраля 2013 г.. Получено 2 декабря 2012.
  91. ^ "Пресс-релизы". MHRA. Архивировано из оригинал на 2012-03-19. Получено 2012-07-09.
  92. ^ "Оповещения о наркотиках". MHRA. В архиве из оригинала от 19.03.2012. Получено 2012-07-09.
  93. ^ "BBC News - вмешательство Нурофен Плюс: Кристофер Макгуайр заключен в тюрьму". Bbc.co.uk. 2012-05-28. В архиве из оригинала от 14.06.2012. Получено 2012-07-09.

внешняя ссылка