SB-699551 - Википедия - SB-699551

SB-699551
SB-699,551 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC34ЧАС45N3О
Молярная масса511.754 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

SB-699551 это препарат, который был первым соединением, разработанным как селективное антагонист для серотонин рецептор 5-HT5А с селективностью примерно в 100 раз по сравнению с другими подтипами рецепторов серотонина.[1] Было предложено несколько терапевтических ролей для 5-HT5А лиганды из-за присутствия этого рецептора в нескольких областях мозга, но исследования все еще находятся на начальной стадии,[2] В исследованиях на животных было обнаружено, что SB-699551 блокирует опосредованную репликами реакцию на ЛСД, что снова указывает на антипсихотический тип активности.[3] Это также снижает жизнеспособность некоторых видов рак клетки in vitro, предлагая 5-HT5А рецептор как возможная мишень для новых химиотерапевтических препаратов.[4][5]

Рекомендации

  1. ^ Томас Д.Р., Соффин Е.М., Робертс С., Кью Дж. Н., де ла Флор Р. М., Доусон Л. А. и др. (Сентябрь 2006 г.). "SB-699551-A (3-циклопентил-N- [2- (диметиламино) этил] -N - [(4 '- {[(2-фенилэтил) амино] метил} -4-бифенилил) метил] пропанамид дигидрохлорид) , новый селективный антагонист рецептора 5-ht5A, усиливает функцию нейронов 5-HT: данные о роли ауторецептора для рецептора 5-ht5A в мозге морской свинки ». Нейрофармакология. 51 (3): 566–77. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2006.04.019. PMID  16846620.
  2. ^ Никифорюк А., Холуй М., Кос Т., Попик П. (июнь 2016 г.). «Эффекты антагониста рецептора 5-HT5A в модели когнитивной дисфункции на крысах, основанной на кетамине, и негативных симптомах шизофрении». Нейрофармакология. 105: 351–360. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2016.01.035. PMID  26826431.
  3. ^ Popik P, Krawczyk M, Kuziak A, Bugno R, Hogendorf A, Staroń J, Nikiforuk A (август 2019 г.). «Антагонисты рецептора серотонина типа 5А ингибируют дискриминационный сигнал диэтиламида D-лизергиновой кислоты у крыс». Журнал психофармакологии: 269881119867603. Дои:10.1177/0269881119867603. PMID  31452444.
  4. ^ Ицуми М., Шиота М., Секино Ю. и др. Высокопроизводительный скрининг позволяет идентифицировать рецептор 5-HT как модулятор AR и терапевтическую мишень для рака простаты. Предстательная железа. 2020;80(11):885-894. Дои:10.1002 / pros.24022
  5. ^ Гвинн В.Д., Шакил М.С., Гиргис-Габардо А. и др. Антагонисты рецептора серотонина 5A нацелены на клетки, инициирующие опухоль груди человека. BMC Рак. 2020;20(1):724. Дои:10.1186 / s12885-020-07193-6