Нелотансерин - Nelotanserin

Нелотансерин
Нелотансерин structure.png
Клинические данные
Другие именаАПД-125
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС15BrF2N4О2
Молярная масса437.245 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Нелотансерин (бывшее кодовое название разработки АПД-125) это препарат, средство, медикамент разработан Arena Pharmaceuticals который действует как обратный агонист на рецептор серотонина подтип 5-HT2А и находился в стадии разработки для лечения бессонница.[1] В клинических испытаниях было показано, что он эффективен и хорошо переносится.[2][3] но разработка была остановлена ​​в декабре 2008 года, поскольку вещество не соответствовало конечным точкам эффективности исследования.[4] Продолжаются исследования новых аналогов, которые потенциально могут быть более успешными.[5] Совсем недавно нелотансерин был перепрофилирован для лечения Болезнь телец Леви.[6] По состоянию на 2017 год он находится в II этап клинические испытания для этого указания.[6]

Рекомендации

  1. ^ Тигарден Б.Р., Ли Х., Джаякумар Х., Стра-Плейнет С., Доса П.И., Селая С.Д. и др. (Март 2010 г.). "Открытие 1- [3- (4-бром-2-метил-2h-пиразол-3-ил) -4-метоксифенил] -3- (2,4-дифторфенил) мочевины (нелотансерин) и родственного 5-гидрокситриптамина 2A, обратное агонисты для лечения бессонницы ». Журнал медицинской химии. 53 (5): 1923–36. Дои:10.1021 / jm9007328. PMID  20143782.
  2. ^ Розенберг Р., Зайден Д. Д., Халл С. Г., Эрман М., Шварц Х., Андерсон С. и др. (Декабрь 2008 г.). «APD125, селективный обратный агонист серотониновых 5-HT (2A) рецепторов, значительно улучшает поддержание сна при первичной бессоннице». Спать. 31 (12): 1663–71. Дои:10.1093 / сон / 31.12.1663. ЧВК  2603489. PMID  19090322.
  3. ^ Аль-Шамма Х.А., Андерсон С., Чуанг Э., Лутрингер Р., Гроттик А.Дж., Хаузер Э. и др. (Январь 2010 г.). «Нелотансерин, новый селективный обратный агонист человеческого 5-гидрокситриптамина 2А для лечения бессонницы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 332 (1): 281–90. Дои:10.1124 / jpet.109.160994. PMID  19841476. S2CID  2759858.
  4. ^ «APD125 от бессонницы». Arena Pharmaceuticals, Inc. Архивировано с оригинал на 26.08.2009.
  5. ^ Xiong Y, Ullman B, Choi JS, Cherrier M, Strah-Pleynet S, Decaire M и др. (Август 2010 г.). «Синтез и оценка in vivo амидов фенэтилпиперазина: селективных антагонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина (2A) для лечения бессонницы». Журнал медицинской химии. 53 (15): 5696–706. Дои:10.1021 / jm100479q. PMID  20684606.
  6. ^ а б «Нелотансерин - генная терапия Axovant». Adis International Ltd. Springer Science + Business Media.