Пизотифен - Pizotifen

Пизотифен
Пизотифен structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияСандомигран
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Беременность
категория
  • Австралия: B1
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • CA: ℞-только
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность78%
Связывание с белками91%
МетаболизмГлюкуронизация (основной путь). N-глюкуронид составляет> 50% плазмы и 60–70% препарата, выводимого с мочой.
Устранение период полураспада23 часов
Экскреция18% кал, 55% моча (оба в виде метаболитов)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.036.014 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21NS
Молярная масса295.44 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пизотифен (ГОСТИНИЦА ) или же пизотилин (USAN ), торговое наименование Сандомигран, это бензоциклогептен - препарат на основе лекарственного средства, в первую очередь как профилактическое средство для уменьшения частоты рецидивов мигрень головные боли.[1]

Использует

Основное медицинское применение пизотифена - профилактика мигрень и приступообразная головная боль. Пизотифен является одним из ряда лекарств, используемых для этой цели, другие варианты включают: пропранолол, топирамат, вальпроевая кислота, ципрогептадин и амитриптилин. Хотя пизотифен достаточно эффективен,[2] его использование ограничено побочными эффектами, в основном сонливостью и увеличением веса, и, как правило, это не лекарство первого выбора для предотвращения мигрени, а вместо этого используется в качестве альтернативы, когда другие лекарства неэффективны.[3] Он неэффективен для купирования приступов мигрени, когда они уже начались. Сообщается также о высокой эффективности пизотифена в тяжелых случаях эритромелалгии, редкого сосудисто-нервного заболевания, которое иногда невосприимчиво к другим лекарствам, названным выше.[4]

Другие области применения, для которых может использоваться пизотифен, включают в себя антидепрессант, или для лечения беспокойство или же боязнь общества.[5][6]. Исследования на животных также показывают, что пизотилин можно использовать для лечения серотониновый синдром или же МДМА передозировка[7] аналогично близкородственным антигистаминным / антисеротониновым препаратам ципрогептадин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают седация, сухость во рту, сонливость, повышение аппетита и увеличение веса.[8] Иногда это может вызвать тошноту, головные боли или головокружение. В редких случаях также могут возникать беспокойство, агрессия и депрессия.

Противопоказания

Осторожность требуется пациентам с закрытым углом глаукома и у пациентов с предрасположенностью к задержка мочи так как медикамент проявляет относительно небольшой холинолитический эффект. Коррекция дозы требуется людям с хроническая болезнь почек. Сообщалось также о травмах печени. Лечение пизотифеном следует прекратить, если во время лечения появятся какие-либо клинические признаки нарушения функции печени. С осторожностью рекомендуется пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсия.Симптомы абстиненции, такие как депрессия, тремор, тошнота, беспокойство, недомогание, головокружение, нарушение сна и снижение веса после резкого прекращения приема пизотифена.[9]Пизотифен противопоказан пациентам, страдающим гиперчувствительностью к любому из его компонентов, также противопоказан Пизотифен. обструкция выходного отверстия желудка, беременность, закрытоугольная глаукома и затрудненное мочеиспускание.[10]

Фармакология

Пизотифен - это антагонист серотонина действуя в основном в 5-HT2А и 5HT2C рецепторы. Он также имеет некоторую активность в качестве антигистаминный препарат а также некоторая антихолинергическая активность.[11]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Старк Р.Дж., Валенти Л., Миллер Г.К. (август 2007 г.). «Управление мигренью в австралийской общей врачебной практике». Медицинский журнал Австралии. 187 (3): 142–6. Дои:10.5694 / j.1326-5377.2007.tb01170.x. PMID  17680738. S2CID  10357983.
  2. ^ Барнс Н., Миллман Г. (июль 2004 г.). «Уменьшают ли пизотифен или пропранолол частоту мигренозной головной боли?». Архив детских болезней. 89 (7): 684–5. Дои:10.1136 / adc.2004.054668. ЧВК  1719986. PMID  15210509.
  3. ^ Pierangeli G, Cevoli S, Sancisi E, Grimaldi D, Zanigni S, Montagna P, Cortelli P (май 2006 г.). «Какая терапия для какого пациента?». Неврологические науки. 27 (Приложение 2): S153–8. Дои:10.1007 / s10072-006-0592-0. PMID  16688621. S2CID  24217802.
  4. ^ Коэн Дж. С. (ноябрь 2000 г.). «Эритромелалгия: новые теории и новые методы лечения». Журнал Американской академии дерматологии. 43 (5, Пет. 1): 841–7. Дои:10.1067 / mjd.2000.109301. PMID  11050591. S2CID  40807034.
  5. ^ Standal JE (октябрь 1977 г.). «Пизотифен как антидепрессант». Acta Psychiatrica Scandinavica. 56 (4): 276–9. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1977.tb00228.x. PMID  335788. S2CID  6445059.
  6. ^ Банки CM (март 1978 г.). «Клинические наблюдения с пизотифеном (сандомиграном) в лечении немигренозных депрессивных женщин». Archiv für Psychiatrie und Nervenkrankheiten. 225 (1): 67–72. Дои:10.1007 / bf00367352. PMID  348154. S2CID  13510725.
  7. ^ Молодой Р., Хорана Н., Бондарева Т., Гленнон Р.А. (октябрь 2005 г.). «Пизотилин эффективно ослабляет стимулирующие эффекты N-метил-3,4-метилендиоксиамфетамина (МДМА)». Фармакология, биохимия и поведение. 82 (2): 404–10. Дои:10.1016 / j.pbb.2005.09.010. PMID  16253319. S2CID  20885754.
  8. ^ Краудер Д., Маклай В.П. Пизотифен один раз в день для профилактики мигрени: результаты многоцентрового исследования общей практики. Текущие медицинские исследования и мнения. 1984; 9 (4): 280-5.
  9. ^ «Эмедицина».
  10. ^ «Likarstwo.ru».
  11. ^ Диксон А.К., Хилл Р.К., Ремер Д., Схолтисик Г. (1977). «Фармакологические свойства 4 (1-метил-4-пиперидилидина) -9,10-дигидро-4H-бензо [4,5] циклогепта [1,2] -тиофенгидромалеата (пизотифена)». Arzneimittel-Forschung. 27 (10): 1968–79. PMID  411500.

внешняя ссылка