Окспренолол - Oxprenolol

Окспренолол
Окспренолол.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • AU: C
Маршруты
администрация		устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность20-70%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада1-2 часа
ЭкскрецияПочечный
Молочная (у молочных самок)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.026.598 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС23NО3
Молярная масса265,348 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Окспренолол (фирменные наименования Trasacor, Trasicor, Coretal, Ларакор, Slow-Pren, Captol, Корбетон, Медленный Тразикор, Тевакор, Тразитензин, Trasidex) является неселективным бета-блокатор с некоторыми внутренними симпатомиметик Мероприятия. Он используется для лечения стенокардия, аномальный сердце ритмы и высокое кровяное давление.

Окспренолол - это липофильный бета-блокатор, который проходит гематоэнцефалический барьер легче, чем водорастворимые бета-адреноблокаторы. Таким образом, это связано с более высокой частотой ЦНС побочные эффекты, чем у бета-блокаторов с более гидрофильными молекулами, такими как атенолол, соталол и надолол.[1]

Окспренолол является мощным бета-блокатором, и его не следует назначать астматикам ни при каких обстоятельствах из-за их низкого уровня бета в результате истощения из-за других лекарств от астмы, а также потому, что он может вызвать необратимую, часто фатальную, недостаточность дыхательных путей и воспаление.[2]

Фармакология

Фармакодинамика

Окспренолол - это бета-блокатор. Кроме того, было обнаружено, что он действует как антагонист из серотонин 5-HT1А и 5-HT1B рецепторы с соответствующими Kя значения 94,2 нМ и 642 нМ в ткани мозга крысы.[3]

Химия

Стереохимия

Окспренолол - хиральное соединение, бета-блокатор используется в качестве рацемат, е. грамм. смесь 1: 1 (р) - (+) - окспренолол и (S) - (-) - окспренолол. Аналитические методы (ВЭЖХ ) для разделения и количественного определения (р) - (+) - окспренолол и (S) - (-) - окспренолол в моче и в фармацевтических препаратах описаны в литературе.[4]

(р) - (+) - Окспренолол (вверху) и (S) - (-) - окспренолол

Рекомендации

  1. ^ McDevitt DG (декабрь 1987 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы». Европейский журнал сердца. 8. 8 Suppl M: 9–14. Дои:10.1093 / eurheartj / 8.suppl_M.9. PMID  2897304.
  2. ^ Уильямс И.П., Миллард Ф.Дж. (февраль 1980 г.). «Тяжелая астма после случайного приема окспренолола». Грудная клетка. 35 (2): 160. Дои:10.1136 / thx.35.2.160. ЧВК  471246. PMID  7376124.
  3. ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (январь 1993 г.). «Структурный анализ методом сравнительного анализа молекулярного поля аффинности агентов, блокирующих бета-адренорецепторы, к рецепторам 5-HT1A и 5-HT1B». Европейский журнал фармакологии. 244 (1): 77–87. Дои:10.1016 / 0922-4106 (93) 90061-д. PMID  8093601.
  4. ^ Абунассиф М.А., Хефнави М.М., Мостафа Г.А. (2011). «Разделение и количественное определение окспренолола в моче и фармацевтических препаратах с помощью ВЭЖХ с использованием Chiralpak IC и УФ-детекции». Monatshefte für Chemie - Ежемесячный химический журнал. 143 (3): 365–371. Дои:10.1007 / s00706-011-0605-4. S2CID  95959906.