Налузотан - Naluzotan

Налузотан
Naluzotan.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный[1]
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС38N4О3S
Молярная масса450.64 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Налузотан (ГОСТИНИЦА, USAN; PRX-00023) это серотонинергический препарат, средство, медикамент из фенилпиперазин класс, который находился под следствием EPIX Pharmaceuticals Inc для лечения генерализованное тревожное расстройство и сильное депрессивное расстройство.[1][2] Он действует как селективный и мощный 5-HT1А рецептор частичный агонист,[2][3] легко стимулирующий пролактин ответы,[4] хотя также было обнаружено, что он связывает и активирует рецептор σ.[5] Налузотан хорошо переносился в клинические испытания,[4] с большим количеством пациентов в контрольной группе, выбывших из-за побочные эффекты чем в активной группе в одном исследовании.[2] Наиболее частым побочным эффектом был Головная боль у 15% пациентов (по сравнению с 10% для плацебо).[2] Кроме того, налузотан продемонстрировал значительную антидепрессант и анксиолитик эффекты согласно HAM-D и MADRS и HAM-A соответственно, в некоторых испытаниях,[2] но в других случаях это не так.[6][7] В конце концов, оказалось, что он недостаточно значительно превосходит плацебо и разработка была остановлена.[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б де Паулис Т (2007). «Оценка препарата: PRX-00023, селективный агонист рецептора 5-HT1A от депрессии». Curr Opin исследует наркотики. 8 (1): 78–86. PMID  17263189.
  2. ^ а б c d е Рикельс К., Мэтью С., Банов М.Д., Зимброфф Д.Л., Ошана С., Парсонс Э.С., Донахью С.Р., Кауфман М., Айер Г.Р., Рейнхард Дж.Ф. (2008). «Влияние PRX-00023, нового селективного агониста рецептора серотонина 1A на показатели тревоги и депрессии при генерализованном тревожном расстройстве: результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования». J Clin Psychopharmacol. 28 (2): 235–239. Дои:10.1097 / JCP.0b013e31816774de. PMID  18344738. S2CID  40515142.
  3. ^ Беккер О.М., Дханоа Д.С., Маранц Й., Чен Д., Шахам С., Черуку С., Хейфец А., Моханти П., Фичман М., Шараденду А., Нудельман Р., Кауфман М., Нойман С. (2006). «Интегрированное открытие нового мощного и селективного агониста амидосульфонамида 5-HT1A (PRX-00023) для лечения тревожности и депрессии на основе трехмерной модели in silico». J Med Chem. 49 (11): 3116–3135. Дои:10.1021 / jm0508641. PMID  16722631.
  4. ^ а б Айер Г.Р., Рейнхард Дж. Ф., Ошана С., Кауфман М., Донахью С. (2007). «Переносимость, фармакокинетика и нейроэндокринные эффекты PRX-00023, нового агониста 5-HT1A, у здоровых людей». J Clin Pharmacol. 47 (7): 817–824. Дои:10.1177/0091270007300953. PMID  17495280. S2CID  30536648.
  5. ^ Профессор Джон Келли (2010). Принципы разработки лекарств для ЦНС: от пробирки к пациенту. Нью-Йорк: Вили. ISBN  978-0-470-51979-0.
  6. ^ Мэтью С.Дж., Гаракани А., Рейнхард Дж. Ф., Ошана С., Донахью С. (2008). «Краткосрочная переносимость селективного агониста серотонина 1А неазапирона у взрослых с генерализованным тревожным расстройством: 28-дневное открытое исследование». Clin. Ther. 30 (9): 1658–1666. Дои:10.1016 / j.clinthera.2008.09.006. PMID  18840371.
  7. ^ а б Кирхгоф В.Д., Нгуен Х.Т., Социнска Дж.К., Вольдейоханнес Х., Макинтайр Р.С. (октябрь 2009 г.). «Прекращение приема психиатрических препаратов в 2008 году». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 18 (10): 1431–43. Дои:10.1517/13543780903184591. PMID  19715445. S2CID  34201544.