С-14671 - S-14671

С-14671
Скелетная формула S-14671
Модель заполнения пространства молекулы S-14671
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС25N3О2S
Молярная масса395.52 г · моль−1

С-14671 это нафтилпиперазин производная который действует как 5-HT1А рецептор агонист (pKя = 9,3) с высоким эффективность и исключительный in vivo потенция, а также как 5-HT2А и 5-HT2C рецептор антагонист (оба pKя = 7.8).[1][2] Он отображает только низкие и незначительные близость за 5-HT1B и 5-HT3 места.[2]

При производстве 5-HT1А-опосредованные эффекты, такие как переохлаждение и самопроизвольные хлопки хвостом у грызунов, S-14671 активный в дозы всего 5 мкг подкожно, и примерно в 10 раз сильнее, чем 8-ОН-DPAT и в 100 раз сильнее, чем флезиноксан и буспирон.[1][2] Другой 5-HT1А-опосредованные эффекты S-14671 включают индукцию позы плоского тела, кортикостерон секреция, ингибирование морфий -индуцированный антиноцицепция, а затухание электрическая активность из ядро дорсального шва.[2]

Было обнаружено, что S-14671 обладает мощным действием на грызунах. тест принудительного плавания и в голубь конфликтный тест с указанием отмеченных антидепрессант и анксиолитик эффекты, соответственно, из которых также 5-HT1А -опосредованно.[3][4] Никогда не было испытанный у людей, возможно, из-за его слишком высокой активности.[нужна цитата ]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Миллан MJ, Canton H, Rivet JM, Lejeune F, Laubie M, Lavielle G (октябрь 1991 г.). «S 14671: новый агонист нафтилпиперазина 5-HT1A, обладающий высокой эффективностью и исключительной активностью in vivo». Европейский журнал фармакологии. 203 (2): 319–22. Дои:10.1016/0014-2999(91)90734-8. PMID  1839284.
  2. ^ а б c d Миллан М.Дж., Ривет Дж. М., Кантон Н. и др. (Август 1992 г.). «S 14671: агонист нафтилпиперазин-5-гидрокситриптамина1A с исключительной эффективностью и высокой эффективностью, обладающий антагонистической активностью в отношении рецепторов 5-гидрокситриптамина1C / 2». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 262 (2): 451–63. PMID  1323650.
  3. ^ Шрайбер Р., Брокко М., Гоберт А., Вейга С., Миллан М. Дж. (Декабрь 1994 г.). «Сильная активность агонистов рецептора 5-HT1A, S 14506 и S 14671, в тесте принудительного плавания на крысах блокируется новыми антагонистами рецептора 5-HT1A». Европейский журнал фармакологии. 271 (2–3): 537–41. Дои:10.1016/0014-2999(94)90816-8. PMID  7705455.
  4. ^ Шрайбер Р., Брокко М., де Ладоншам Б. Л., Миллан М. Дж. (1995). «Вовлечение рецепторов 5-HT1A в анксиолитическое действие S 14671 в тесте конфликта голубей». Фармакология, биохимия и поведение. 51 (2–3): 211–5. Дои:10.1016 / 0091-3057 (94) 00421-Е. PMID  7667330. S2CID  32099533.