Ксиламидин - Xylamidine

Ксиламидин
Xylamidine.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС24N2О2
Молярная масса312.413 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ксиламидин это препарат, который действует как антагонист на 5HT2А рецептор, и в меньшей степени на 5HT1А рецептор. Он не пересекает гематоэнцефалический барьер, что делает его полезным для блокирования периферических серотонинергических реакций, таких как сердечно-сосудистый[1][2] и желудочно-кишечный последствия,[3] без центральных эффектов 5HT2А блокада, такая как седация, или вмешиваясь в основные действия 5HT2А агонисты.[4]

Синтез

Ксиламидин - это амидин который служит ингибитором серотонина. Этот агент получают путем алкилирования 3-метоксифенол (м-метоксифенол) с α-хлорпропионитрил, KI и карбонат калия в МЕК чтобы дать #, который, в свою очередь, уменьшается с литийалюминийгидрид чтобы получить первичный амин #. Когда # лечится m-толилацетонитрил в присутствии безводной HCl синтез завершен. Альтернативно, первичный амин № может реагировать с m-толилацетамидин при кислотном катализе с образованием ксиламидина.

Рекомендации

  1. ^ Фуллер Р. В., Курц К. Д., Мейсон Н. Р., Коэн М. Л. (июнь 1986 г.). «Антагонизм периферических сосудов, но не явно центральный серотонинергический ответ на ксиламидин и BW 501C67». Европейский журнал фармакологии. 125 (1): 71–7. Дои:10.1016/0014-2999(86)90084-1. PMID  3732393.
  2. ^ Дедеоглу А., Фишер Л.А. (декабрь 1991 г.). «Центральные и периферические инъекции агониста 5-HT2, 1- (2,5-диметокси-4-йодофенил) -2-аминопропана, изменяют сердечно-сосудистую функцию с помощью различных механизмов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 259 (3): 1027–34. PMID  1762059.
  3. ^ Baker BJ, Duggan JP, Barber DJ, Booth DA (май 1988 г.). «Влияние dl-фенфлурамина и ксиламидина на опорожнение желудка от поддерживающей диеты у свободно кормящихся крыс». Европейский журнал фармакологии. 150 (1–2): 137–42. Дои:10.1016/0014-2999(88)90759-5. PMID  3402534.
  4. ^ Дэйв К.Д., Куинн Дж. Л., Харви Дж. А., Алойо В. Дж. (Март 2004 г.). «Роль центральных рецепторов 5-HT2 в опосредовании покачивания головой и телесных колебаний у кролика». Фармакология, биохимия и поведение. 77 (3): 623–9. Дои:10.1016 / j.pbb.2003.12.017. PMID  15006475. S2CID  25205829.