CP-122 288 - CP-122,288

CP-122 288
CP-122,288.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС23N3О2S
Молярная масса321.44 г · моль−1
3D модель (JSmol )

CP-122 288 это препарат, который действует как мощный и селективный агонист для 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT1F серотонин рецептор подтипы. Это производная от мигрень медикамент суматриптан, но хотя CP-122 288 в 40 000 раз сильнее суматриптана в качестве ингибитора нейрогенного воспаления и экстравазации белков плазмы, он лишь в два раза сильнее сужает кровеносные сосуды. В испытаниях на людях было обнаружено, что CP-122 288 не эффективен в качестве средства лечения мигрени, но его селективность в отношении нейрогенного противовоспалительного действия по сравнению с сужением сосудов сделала его полезным для исследования основных причин мигрени.[1][2][3][4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ли В.С., Московиц М.А. (октябрь 1993 г.). «Конформационно ограниченные аналоги суматриптана CP-122 288 и CP-122 638 проявляют повышенную эффективность против нейрогенного воспаления твердой мозговой оболочки». Исследование мозга. 626 (1–2): 303–5. Дои:10.1016 / 0006-8993 (93) 90591-а. PMID  8281439. S2CID  9350217.
  2. ^ Битти Д. Т., Коннор Х. Э. (апрель 1995 г.). «Пре- и пост-функциональная активность СР-122,288, конформационно ограниченного аналога суматриптана». Европейский журнал фармакологии. 276 (3): 271–6. Дои:10.1016/0014-2999(95)00080-5. PMID  7601213.
  3. ^ Waeber C, Moskowitz MA (сентябрь 1995 г.). «[3H] суматриптан метит сайты связывания рецепторов 5-HT1D и 5-HT1F в головном мозге морской свинки: авторадиографическое исследование». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 352 (3): 263–75. Дои:10.1007 / bf00168556. PMID  8584041. S2CID  8828017.
  4. ^ Гупта П., Браун Д., Батлер П., Эллис П., Грейсон К.Л., Land GC и др. (Ноябрь 1995 г.). «Фармакологический профиль in vivo агониста рецептора 5-HT1, CP-122,288, селективного ингибитора нейрогенного воспаления». Британский журнал фармакологии. 116 (5): 2385–90. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1995.tb15084.x. ЧВК  1909056. PMID  8581273.
  5. ^ Рун К.И., Олесен Дж., Динер Х.С., Эллис П., Хеттиараччи Дж., Пул П.Х., Кристиансен И., Кляйнерманс Д., Кок Дж. Дж., Феррари Мэриленд (февраль 2000 г.). «Отсутствие острой противомигреневой эффективности CP-122 288, сильнодействующего ингибитора нейрогенного воспаления: результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний». Анналы неврологии. 47 (2): 238–41. Дои:10.1002 / 1531-8249 (200002) 47: 2 <238 :: AID-ANA15> 3.0.CO; 2-L. PMID  10665496.