Нафтилпиперазин - Naphthylpiperazine

Нафтилпиперазин
Скелетная формула нафтилпиперазина
Шаровидная модель молекулы нафтилпиперазина
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС16N2
Молярная масса212.296 г · моль−1
3D модель (JSmol )

1- (1-Нафтил) пиперазин (1-НП) это препарат, средство, медикамент который является фенилпиперазин производная. Он действует как не-селективный, смешанный серотонинергический агент, оказывающий частичный агонизм на 5-HT1А, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E, и 5-HT1F рецепторы,[1][2][3] пока противодействующий то 5-HT2А, 5-HT2B, и 5-HT2C рецепторы.[4][5][6] Также было показано, что он обладает высоким близость для 5-HT3, 5-HT5А, 5-HT6, и 5-HT7 рецепторы,[7][8][9][10] и может быть привязан к 5-HT4 и SERT также.[11][12] У животных он производит эффекты, в том числе гиперфагия,[13][14][15] гиперактивность,[16][17] и анксиолиз,[17][18][19][20] из которых все, вероятно, опосредованы преимущественно или полностью блокадой 5-HT2C рецептор.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Шеффтер П., Хойер Д. (июнь 1989 г.). «Взаимодействие арилпиперазинов с рецепторами 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C и 5-HT1D: существуют ли дискриминационные лиганды рецептора 5-HT1B?». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 339 (6): 675–83. Дои:10.1007 / bf00168661. PMID  2770889. S2CID  42399446.
  2. ^ Бай Ф, Инь Т., Джонстон Э.М. и др. (Январь 2004 г.). «Молекулярное клонирование и фармакологическая характеристика рецептора 5-HT1E морской свинки». Европейский журнал фармакологии. 484 (2–3): 127–39. Дои:10.1016 / j.ejphar.2003.11.019. PMID  14744596.
  3. ^ Adham N, Kao HT, Schecter LE и др. (Январь 1993 г.). «Клонирование другого рецептора серотонина человека (5-HT1F): пятый подтип рецептора 5-HT1, связанный с ингибированием аденилатциклазы». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 90 (2): 408–12. Дои:10.1073 / пнас.90.2.408. ЧВК  45671. PMID  8380639.
  4. ^ Конн П.Дж., Сандерс-Буш Э. (август 1987 г.). «Относительная эффективность пиперазинов в отношении связанных с гидролизом фосфоинозитидов серотонинергических (5-HT-2 и 5-HT-1c) рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 242 (2): 552–7. PMID  3039120.
  5. ^ McKune CM, Watts SW (апрель 2001 г.). «Характеристика рецептора серотонина, опосредующего сокращение в грудной аорте мышей и связывание сигнального пути». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 297 (1): 88–95. PMID  11259531.
  6. ^ Курсар Дж. Д., Нельсон Д. Л., Уэйнскотт Д. Б., Баез М. (август 1994 г.). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и распределение мРНК в ткани человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2В». Молекулярная фармакология. 46 (2): 227–34. PMID  8078486.
  7. ^ Гленнон Р.А., Исмаил А.Э., Маккарти Б.Г., Перутка С.Дж. (сентябрь 1989 г.). «Связывание арилпиперазинов с рецепторами 5-HT3 серотонина: результаты исследования сродства структуры». Европейский журнал фармакологии. 168 (3): 387–92. Дои:10.1016/0014-2999(89)90802-9. PMID  2583244.
  8. ^ Весоловская А (2002). «В поисках селективных лигандов серотониновых рецепторов 5-HT5, 5-HT6 и 5-HT7». Польский фармакологический журнал. 54 (4): 327–41. PMID  12523486.
  9. ^ Ли М., Рэнджисетти Дж. Б., Пуллагурла М. Р. и др. (Март 2005 г.). «1- (1-Нафтил) пиперазин как новая матрица для лигандов рецептора серотонина 5-HT6». Письма по биоорганической и медицинской химии. 15 (6): 1707–11. Дои:10.1016 / j.bmcl.2005.01.031. PMID  15745826.
  10. ^ Бард Дж. А., Згомбик Дж., Адхам Н., Вайсс П., Бранчек Т. А., Вайншанк Р. Л. (ноябрь 1993 г.). «Клонирование нового рецептора серотонина человека (5-HT7), положительно связанного с аденилатциклазой». Журнал биологической химии. 268 (31): 23422–6. PMID  8226867.
  11. ^ Курте С., Сулье Дж. Л., Заградник И. и др. (Октябрь 2000 г.). «Новые производные арилпиперазина в качестве антагонистов клонированных изоформ 5-HT (4) рецептора человека». Журнал медицинской химии. 43 (20): 3761–9. Дои:10.1021 / jm0009538. PMID  11020291.
  12. ^ Перроне Р., Берарди Ф., Колабуфо Н.А. и др. (Октябрь 2005 г.). «Дизайн и синтез длинноцепочечных арилпиперазинов со смешанным сродством к переносчику серотонина (SERT) и рецептору 5-HT (1A)». Журнал фармации и фармакологии. 57 (10): 1319–27. Дои:10.1211 / jpp.57.10.0011. PMID  16259761. S2CID  84457274.
  13. ^ Кеннетт Г.А., Керзон Г. (1988). «Доказательства того, что гипофагия, индуцированная mCPP и TFMPP, требует рецепторов 5-HT1C и 5-HT1B; гипофагия, индуцированная RU 24969, требует только рецепторов 5-HT1B». Психофармакология. 96 (1): 93–100. Дои:10.1007 / BF02431539. PMID  2906446. S2CID  21417374.
  14. ^ Гибсон Э.Л., Кеннеди А.Дж., Керзон Г. (сентябрь 1993 г.). «d-фенфлурамин- и d-норфенфлурамин-индуцированная гипофагия: дифференциальные механизмы и участие постсинаптических 5-HT рецепторов». Европейский журнал фармакологии. 242 (1): 83–90. Дои:10.1016/0014-2999(93)90013-8. PMID  8223940.
  15. ^ Schechter LE, Simansky KJ (1988). «1- (2,5-Диметокси-4-йодофенил) -2-аминопропан (DOI) оказывает анорексическое действие, которое блокируется антагонистами 5-HT2 у крыс». Психофармакология. 94 (3): 342–6. Дои:10.1007 / bf00174687. PMID  3128809. S2CID  6463496.
  16. ^ Первен Т., Рафик Р., Хайдер С., Халим Д. Д. (июль 2006 г.). «Повышение серотонинергических функций после введения 1- (1-нафтил) пиперазина крысам, которым вводили пропранолол». Пакистанский журнал фармацевтических наук. 19 (3): 194. PMID  16935825.
  17. ^ а б Кеннетт Г.А. (1992). «Антагонисты рецептора 5-HT1C обладают анксиолитическим действием в модели социального взаимодействия крыс». Психофармакология. 107 (2–3): 379–84. Дои:10.1007 / BF02245165. PMID  1352056. S2CID  44041403.
  18. ^ Пруус К., Рудисаар Р., Ваарманн А., Матто В., Алликметс Л. (апрель 2002 г.). «1- (1-нафтил) пиперазин, смешанный лиганд рецепторов 5-HT1A и 5-HT2A / 2C, вызывает анксиолитический эффект в тесте открытого поля без изменений в метаболизме 5-HT». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии. 24 (3): 151–7. Дои:10.1358 / mf.2002.24.3.802300. PMID  12087877.
  19. ^ Гибсон Е.Л., Барнфилд А.М., Керзон Г. (1994). «Доказательства того, что тревога, вызванная mCPP в крестообразном лабиринте, опосредуется постсинаптическими рецепторами 5-HT2C, но не симпатомиметическими эффектами». Нейрофармакология. 33 (3–4): 457–65. Дои:10.1016/0028-3908(94)90076-0. PMID  7984284. S2CID  3029085.
  20. ^ Кеннетт Г.А., Питтэуэй К., Блэкберн Т.П. (февраль 1994 г.). «Доказательства того, что антагонисты рецептора 5-HT2c обладают анксиолитическим действием в крысиной модели тревоги Геллера-Зейфтера». Психофармакология. 114 (1): 90–6. Дои:10.1007 / BF02245448. PMID  7846211. S2CID  12720128.