Тиотиксен - Tiotixene

Тиотиксен
Thiothixene.svg
Клинические данные
Торговые наименованияНаване
Другие именаТиотиксен (USAN нас)
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682867
Беременность
категория
  • AU: B1
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада10–20 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.233.356 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС29N3О2S2
Молярная масса443.62 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Тиотиксен, или же тиотиксен, продается под торговой маркой Наване среди прочего, это типичный антипсихотик из тиоксантен класс, связанный с хлорпротиксен и используется при лечении психозы подобно шизофрения и биполярный мания. Он был введен в Соединенные Штаты в 1967 г.[1] к Pfizer.[2]

Это также связано с тиопроперазин и пипотиазин, члены фенотиазин учебный класс.

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Антипсихотическое средство § Механизм действия, и Антипсихотические препараты § Сравнение лекарств
Тиотиксен[3]
СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
SERT3,162–3,878Человек[3][4]
СЕТЬ30,200Человек[3][4]
DAT3,630Человек[3][4]
5-HT1А410–912Человек[3][5][4]
5-HT1B151Человек[3]
5-HT1D659Человек[3]
5-HT1E>10,000Человек[3]
5-HT2А50–89Человек[5][4]
5-HT2C1,350–1,400Человек[5][4]
5-HT31,860Человек[3][4]
5-HT5А361Человек[3]
5-HT6208–320Человек[3][5][4]
5-HT715.5Человек[3][5][4]
α119ND[4]
  α1А11–12Человек[3][5]
  α1B35Человек[3]
α295ND[4]
  α2А80Человек[3][5]
  α2B50Человек[3][5]
  α2C52Человек[3][5]
β1>10,000Человек[3]
β2>10,000Человек[3]
D151–339Человек[3][4]
D20.03–1.4Человек[3][5][6]
D30.3–186Человек[6][4]
D4203–363Человек[3][4]
D4.2410–685Человек[6]
D5261Человек[3]
ЧАС14.0–12Человек[3][5][7]
ЧАС2411Человек[3]
ЧАС31,336морская свинка[3]
ЧАС4>10,000Человек[3]
МАЧ3,310ND[4]
  M1≥2,820Человек[3][4]
  M2≥2,450Человек[3][4]
  M3≥5,750Человек[3][5][4]
  M4>10,000Человек[3]
  M55,376Человек[3]
σ1,780ND[4]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение,
тем сильнее препарат связывается с участком.

Тиотиксен действует прежде всего как сильнодействующий антагонист из дофамин D2 и D3 рецепторы (субнаномолярный близость ).[3] Это также антагонист гистамин ЧАС1, α1-адренергический, и серотонин 5-HT7 рецепторы (низкое наномолярное сродство), а также различных других рецепторов в гораздо меньшей степени (более низкое сродство).[3] В нем нет холинолитик Мероприятия.[3] Антагонизм D2 Считается, что рецептор отвечает за антипсихотический эффект тиотиксена.

История

Тиотиксен был представлен в 1967 году.[8][9]

Химия

Тиотиксен входит в состав тиоксантен класс антипсихотических средств. Аналоги включают хлорпротиксен, клопентиксол, флупентиксол, и зуклопентиксол.

Рекомендации

  1. ^ http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
  2. ^ Хосе Мигель Вела; Гельмут Бушманн; Йорг Холенц; Антонио Паррага; Антони Торренс (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения. Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 520. ISBN  978-3-527-31058-6.
  3. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у z аа ab ac объявление ае аф аг ах ай Roth, BL; Дрискол, Дж. «ПДСП Кя База данных" (HTML). Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  4. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s Сильвестр Дж. С., Проус Дж. (2005). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Аффинность связывания мускариновых рецепторов M3 может предсказать риск того, что антипсихотики могут вызвать диабет 2 типа». Методы Найти Exp Clin Pharmacol. 27 (5): 289–304. Дои:10.1358 / mf.2005.27.5.908643. PMID  16082416.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k л Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам позволяет прогнозировать кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Нейропсихофармакология. 28 (3): 519–26. Дои:10.1038 / sj.npp.1300027. PMID  12629531.
  6. ^ а б c Бурштейн Э.С., Ма Дж., Вонг С., Гао Й, Фам Э, Кнапп А. Е., Нэш Н. Р., Олссон Р., Дэвис Р. Э., Хакселл Ю., Вайнер Д. М., Бранн М. Р. (2005). «Внутренняя эффективность антипсихотических средств на рецепторы дофамина D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина в качестве частичного агониста D2 / D3». J. Pharmacol. Exp. Ther. 315 (3): 1278–87. Дои:10.1124 / jpet.105.092155. PMID  16135699. S2CID  2247093.
  7. ^ Канба С., Ричельсон Э. (1984). «Рецепторы гистамина H1 в мозге человека, меченные [3H] доксепином». Brain Res. 304 (1): 1–7. Дои:10.1016/0006-8993(84)90856-4. PMID  6146381. S2CID  45303586.
  8. ^ Издательство William Andrew (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства. Эльзевир. С. 3214–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  9. ^ Эдвард Шортер (2009). До прозака: тревожная история расстройств настроения в психиатрии. Oxford University Press, США. С. 51–. ISBN  978-0-19-536874-1.