Мосаприд - Mosapride

Мосаприд
Mosapride.svg
3D Mosapride.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.127.999 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС25ClFN3О3
Молярная масса421.90 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Мосаприд это гастропрокинетический агент который действует как селективный 5HT4 агонист. Основной активный метаболит мозаприда, известный как M1, дополнительно действует как 5HT3 антагонист,[1] что ускоряет опорожнение желудка во всем желудочно-кишечном тракте у человека,[2] и используется для лечения гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, функциональная диспепсия[3] и синдром раздраженного кишечника.[4] Рекомендуется принимать натощак (т.е. по крайней мере за час до еды или через два часа после еды).[5]

В дополнение к его прокинетический Свойства, мозаприд также оказывает противовоспалительное действие на желудочно-кишечный тракт, что может способствовать некоторым его терапевтическим эффектам.[6] Мосаприд также продвигает нейрогенез в желудочно-кишечном тракте, что может оказаться полезным при некоторых заболеваниях кишечника.[7][8] Нейрогенез обусловлен действием мозаприда на 5-HT4 рецептор, где он действует как агонист.[9]

Его общие побочные эффекты включают сухость во рту, боль в животе, головокружение, головную боль, бессонницу, недомогание, тошнота, диарея и иногда запор.[3][10] В отличие от некоторых других прокинетических агентов, мозаприд слабо влияет на калиевые каналы, не влияет на hERG трансфицированные клетки и отсутствие влияния на сердечно-сосудистую функцию, которое можно было бы обнаружить в тестах на людях.[1][11] Из-за фармакокинетики мозаприда, чтобы вызвать сердечно-сосудистые эффекты, потребуется в 1000–3000 раз превышающая терапевтическую дозу.[12]

Рекомендации

  1. ^ а б Tack J, Camilleri M, Chang L, Chey WD, Galligan JJ, Lacy BE и др. (Апрель 2012 г.). «Систематический обзор: профиль безопасности сердечно-сосудистой системы агонистов 5-HT (4), разработанных для лечения желудочно-кишечных расстройств». Пищевая фармакология и терапия. 35 (7): 745–67. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2012.05011.x. ЧВК  3491670. PMID  22356640.
  2. ^ Odaka T, Suzuki T, Seza A, Yamaguchi T, Saisho H (август 2006 г.). «[Агонист рецептора серотонина 5-HT4 (цитрат мозаприда)]». Нихон Риншо. Японский журнал клинической медицины (на японском языке). 64 (8): 1491–4. PMID  16898619.
  3. ^ а б Курран М.П., ​​Робинсон Д.М. (2008). «Мосаприд при желудочно-кишечных расстройствах». Наркотики. 68 (7): 981–91. Дои:10.2165/00003495-200868070-00007. PMID  18457463.
  4. ^ Mizuta Y, Shikuwa S, Isomoto H, Mishima R, Akazawa Y, Masuda J и др. (Ноябрь 2006 г.). «Недавние исследования моторики пищеварения при функциональной диспепсии». Журнал гастроэнтерологии. 41 (11): 1025–40. Дои:10.1007 / s00535-006-1966-z. PMID  17160514. S2CID  13353302.
  5. ^ Като С., Мори Т., Ёсида Н. (апрель 1995 г.). «Синтез и биологическая активность метаболитов мосаприда, нового гастропрокинетического агента». Химико-фармацевтический бюллетень. 43 (4): 699–702. Дои:10.1248 / cpb.43.699. PMID  7600620.
  6. ^ Цучида Ю., Хатао Ф., Фудзисава М., Мурата Т., Каминиши М., Сето Ю. и др. (Май 2011 г.). «Нейрональная стимуляция рецептором 5-гидрокситриптамина 4 вызывает противовоспалительное действие через рецепторы α7nACh на мышечные макрофаги, связанные с послеоперационной кишечной непроходимостью». Кишечник. 60 (5): 638–47. Дои:10.1136 / gut.2010.227546. ЧВК  3071096. PMID  21115544.
  7. ^ Кавахара I, Куниясу Х., Мацуёши Х., Гото К., Обата К., Мисава Х. и др. (Март 2012 г.). «Сравнение эффектов селективного ингибитора обратного захвата 5-HT по сравнению с агонистом рецептора 5-HT4 на нейрогенез in vivo при ректальном анастомозе у крыс». Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени. 302 (6): G588-97. Дои:10.1152 / ajpgi.00284.2011. HDL:10564/2701. PMID  22194416.
  8. ^ Мацуёси Х., Куниясу Х., Окумура М., Мисава Х., Кацуи Р., Чжан Г. X и др. (Июль 2010 г.). «Нервная пластичность, вызванная активацией 5-HT (4) -рецептора, усиливает in vivo реконструкцию поражения кишечного нервного тракта». Нейрогастроэнтерология и моторика. 22 (7): 806–13, e226. Дои:10.1111 / j.1365-2982.2010.01474.x. PMID  20146727. S2CID  36819102.
  9. ^ Гото К., Като Дж., Кавахара И., Ло И., Обата К., Мисава Х и др. (2013). «In vivo визуализация кишечного нейрогенеза в глубоких тканях тонкого кишечника мыши». PLOS ONE. 8 (1): e54814. Bibcode:2013PLoSO ... 854814G. Дои:10.1371 / journal.pone.0054814. ЧВК  3561410. PMID  23382976.
  10. ^ Информация о препаратах мосаприда - Новости лекарств в Индии
  11. ^ Кии Ю., Ито Т. (май 1997 г.). «Влияние агонистов 5-HT4-рецепторов, цизаприда, цитрата мозаприда и закоприда на сердечные потенциалы действия в изолированных папиллярных мышцах морских свинок». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии. 29 (5): 670–5. Дои:10.1097/00005344-199705000-00016. PMID  9213211.
  12. ^ Кий Ю., Ито Т. (май 2002 г.). «Медикаментозная желудочковая тахиаритмия в изолированном сердце кролика с атриовентрикулярной блокадой». Фармакология и токсикология. 90 (5): 246–53. Дои:10.1034 / j.1600-0773.2002.900504.x. PMID  12076305.