Дицикловерин - Dicycloverine

Дицикловерин
Dicyclomine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБикломин, Бентил, Дибент и др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa684007
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B1
  • НАС: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками>99%
Устранение период полураспада5 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.919 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС35NО2
Молярная масса309.494 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Дицикловерин, также известный как дицикломин, это лекарство, которое используется для лечения судороги из кишечник такие как происходит в синдром раздраженного кишечника.[1][2] Его принимают внутрь или через инъекция в мышцу.[2] Хотя он использовался в детские колики и энтероколит, данные не подтверждают такое использование.[2]

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткое зрение, слабость, сонливость и головокружение.[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: психоз и проблемы с дыханием у младенцев.[2] Использовать в беременность кажется безопасным при использовании во время кормление грудью не рекомендуется.[3] Как это работает, не совсем понятно.[2]

Дицикловерин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 году.[2] Он доступен как дженерик.[1] В 2017 году это было 181-е место среди лекарств, выписываемых наиболее часто в Соединенных Штатах, и было выписано более трех миллионов рецептов.[4][5]

Медицинское использование

Дицикломин используется для лечения симптомов синдром раздраженного кишечника, конкретно повышенная подвижность, у взрослых.[6][7] По состоянию на 2016 г. клинические руководства рекомендовали дицикловерин и другие спазмолитики для лечения СРК с диареей в качестве лечения первой линии, хотя доказательства их эффективности были очень слабыми.[6]

Противопоказания

Это лекарство не следует использовать людям с обструктивным заболеванием желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, тяжелым язвенным колитом, рефлюксом, любым нестабильным сердечным заболеванием, глаукомой, миастенией и всем, у кого наблюдается острое кровотечение.[7]

Его нельзя давать детям или младенцам с коликами из-за риска судорог, затрудненного дыхания, раздражительности и беспокойства.[8] и в любом случае существует мало доказательств, подтверждающих эффективность такого использования.[9]

Поскольку известно, что дицикловерин ухудшает мышление и координацию, людям, принимающим препарат, следует избегать вождения или работы с механизмами.[7]

Влияние на ребенка во время беременности или кормления грудью недостаточно изучено.[7]

Побочные эффекты

Дицикловерин может вызывать ряд антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, тошнота, помутнение зрения, головокружение, спутанность сознания, сильный запор, боль в желудке, учащенное сердцебиение, затрудненное мочеиспускание и судороги.[6]

Фармакология

Дицикловерин блокирует действие ацетилхолин на холинэргические рецепторы на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, расслабляя гладкие мышцы.[6]

История

Пероральная капсула дицикломина гидрохлорида 10 мг.

Дицикловерин был первым синтезирован химически В Соединенных Штатах около 1945 г. учеными Компания Уильяма С. Меррелла.[10]

Впервые он появился на рынке в 1952 году для лечения желудочно-кишечных расстройств, включая колики у младенцев.[8] Название МНН «дицикловерин» рекомендовано в 1959 году.[11] Он был включен в комбинированный препарат для утреннего недомогания Бендектин, вместе с доксиламин и витамин B6 который был запущен в США в 1956 году; дицикломин был исключен из состава в 1976 году после того, как Меррелл определил, что он не добавляет ценности. Бендектин стал предметом многих судебных исков из-за утверждений, что он вызвал врожденные дефекты, подобные талидомид, который Merrell также продавал в США и Канаде.[12]

В середине 1980-х годов несколько правительств ограничили его использование у младенцев из-за сообщений о судорогах, затрудненном дыхании, раздражительности и беспокойстве у младенцев, принимавших это лекарство.[8]

В 1994 году США Федеральная торговая комиссия упорядоченный Мэрион Меррелл Доу, которая недавно приобрела Rugby Darby, единственного производителя дженериков дицикловерина в США, чтобы пообещать предоставить лицензии на свою интеллектуальную собственность на препарат любой компании, которая этого пожелает, на основании антимонопольное обеспокоенность. Рынок этого препарата в США в то время составлял около 8 миллионов долларов; У Доу было 60%, а у Регби - 40%. В следующем году, Хёхст Марион Руссель, которая к тому времени приобрела бизнес, предоставила лицензию Endo Pharmaceuticals. К 2000 году несколько других конкурентов-генериков начали продавать препарат. Этот случай был частью перестройки фармацевтического рынка США, произошедшей в 1990-х годах, в пользу выхода на рынок генериков.[13]

Общество и культура

Хотя и редко, но были сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Хотя дицикловерин в основном действует на гладкие мышцы, он является относительно неполярным третичным амином. Таким образом, он может пересекать гематоэнцефалический барьер, что увеличивает его потенциал зависимости и приводит к бред в высоких концентрациях.[6][14]

Рекомендации

  1. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 759. ISBN  9780857113382.
  2. ^ а б c d е ж грамм "Монография по дицикломина гидрохлориду для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  3. ^ «Предупреждения при беременности и кормлении грудью с помощью дицикломина». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  4. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Дицикломина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ а б c d е Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения (3 декабря 2015 г.). «Дицикломин для лечения желудочно-кишечных заболеваний: обзор клинической эффективности, безопасности и рекомендаций». Отчеты быстрого реагирования CADTH. PMID  26985553. открытый доступ
  7. ^ а б c d Сотрудники AHFS (2006). «Дицикломина гидрохлорид». Основы AHFS DI. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов, специализирующихся на системах здравоохранения / Drugs.com. Получено 25 ноября, 2018.
  8. ^ а б c Сводный список продуктов, потребление и / или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не утверждены правительствами (PDF) (12-е изд.). Всемирная организация здоровья. 2005. с. 106. Получено 25 ноября, 2018.[мертвая ссылка ]
  9. ^ Бьяджоли Э, Тараско В., Лингва С., Моя Л., Савино Ф. (сентябрь 2016 г.). «Обезболивающие при детских коликах». Кокрановская база данных систематических обзоров. 9: CD009999. Дои:10.1002 / 14651858.CD009999.pub2. HDL:2434/444531. ЧВК  6457752. PMID  27631535. открытый доступ
  10. ^ «Дицикломин». Pubchem. Получено 25 ноября, 2018.
  11. ^ «Список международных непатентованных наименований фармацевтических препаратов №3» (PDF). Хроника ВОЗ. 13 (12): 463–474. Декабрь 1959 г.. Получено 25 ноября, 2018.
  12. ^ Сандерс Дж. (Январь 1992 г.). «Судебный процесс по делу бендектинов: пример из жизненного цикла массовых правонарушений» (PDF). Hastings Law Journal. 43 (2): 317. Получено 25 ноября, 2018.
  13. ^ Чиен С. (2003). «Дешевые лекарства по какой цене для инноваций: Вредит ли инновациям обязательное лицензирование фармацевтических препаратов?». Журнал Berkeley Technology Law Journal. 18 (3): 853–907. JSTOR  24116860.
  14. ^ Дас С., Мондал С., Датта А., Бандйопадхьяй С. (сентябрь 2013 г.). «Редкий случай злоупотребления дицикломином». Журнал молодых фармацевтов. 5 (3): 106–7. Дои:10.1016 / j.jyp.2013.08.004. ЧВК  3812884. PMID  24396252.

внешняя ссылка

  • «Дицикломин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.