Талсаклидин - Talsaclidine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 70% |
| Связывание с белками | 7% |
| Экскреция | Почечный (86%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.161.949  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10ЧАС15NО |
| Молярная масса | 165.236 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
Талсаклидин (WAL-2014) не-селективный мускариновый рецептор ацетилхолина агонист который действует как полный агонист на M1 подтип, и как частичный агонист на M2 и M3 подтипы.[1][2][3] Он находился в стадии разработки для лечения Болезнь Альцгеймера но показал только скромный или плохой эффективность в макаки резус и люди, соответственно,[3][4] возможно, из-за множества ограничивающих дозу побочные эффекты в том числе увеличился частота сердцебиения и артериальное давление, повысился слюноотделение, частое мочеиспускание и жжение при мочеиспускании, повысился слезотечение и носовой секрет, аномальный проживание, изжога, расстройство желудка а также судороги, тошнота, рвота и понос, излишний потливость и сердцебиение.[5]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Ensinger HA, Doods HN, Immel-Sehr AR, et al. (1993). «WAL 2014 - мускариновый агонист с преимущественными нейрон-стимулирующими свойствами». Науки о жизни. 52 (5–6): 473–80. Дои:10.1016 / 0024-3205 (93) 90304-Л. PMID 8441328.
- ^ Валланд А., Буркард С., Хаммер Р., Трегер В. (1997). «Последствия активации M1-рецептора талсаклидином in vivo». Науки о жизни. 60 (13–14): 977–84. Дои:10.1016 / S0024-3205 (97) 00037-4. PMID 9121364.
- ^ а б Винрих М., Мейер Д., Энсингер Х.А. и др. (Апрель 2001 г.). «Фармакодинамический профиль талсаклидина, агониста M1, у животных и человека». Науки о жизни. 68 (22–23): 2593–600. Дои:10.1016 / S0024-3205 (01) 01057-8. PMID 11392631.
- ^ Терри А. В., Буккафуско Дж. Дж., Борсини Ф, Лойш А. (июль 2002 г.). «Выполнение задач, связанных с памятью, у пожилых макак-резусов, которым вводили мускариновый агонист M (1), талсаклидин». Психофармакология. 162 (3): 292–300. Дои:10.1007 / s00213-002-1105-3. PMID 12122487.
- ^ Адамус В.С., Леонард Дж. П., Трёгер В. (1995). «Фаза I клинических испытаний WAL 2014, нового мускаринового агониста для лечения болезни Альцгеймера». Науки о жизни. 56 (11–12): 883–90. Дои:10.1016 / 0024-3205 (95) 00024-Z. PMID 10188789.