Ксаномелин - Xanomeline

Ксаномелин
Xanomeline.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.208.938 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС23N3ОS
Молярная масса281.42 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Ксаномелин (LY-246,708; Люмерон, Memcor) это мускариновый рецептор ацетилхолина агонист с разумными избирательность для M1 и M4 подтипы,[1][2][3][4] хотя он также известен как M5 рецептор антагонист.[5] Он был изучен для лечения обоих Болезнь Альцгеймера и шизофрения, особенно познавательный и негативные симптомы,[6] несмотря на то что желудочно-кишечный побочные эффекты привело к высокому проценту отсева в клинические испытания.[7][8] Несмотря на это, было показано, что ксаномелин обладает разумной эффективностью для лечения симптомов шизофрении, а одно недавнее исследование на людях обнаружило значительные улучшения в словесном учусь и краткосрочная память связанные с лечением ксаномелином.[9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Фарде Л., Сухара Т., Халлдин С. и др. (1996). «ПЭТ-исследование агонистов M1 [11C] ксаномелина и [11C] бутилтио-TZTP на обезьянах и людях». Слабоумие. 7 (4): 187–95. PMID  8835881.
  2. ^ Якубик Дж., Михал П., Махова Э., Долезал В. (2008). «Актуальность и перспективы создания селективных мускариновых агонистов» (PDF). Физиологические исследования. 57 Дополнение 3: S39–47. PMID  18481916.
  3. ^ Вулли ML, Картер HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (январь 2009 г.). «Ослабление индуцированной амфетамином активности неселективным агонистом мускариновых рецепторов, ксаномелином, отсутствует у мышей с нокаутом мускаринового рецептора M4 и ослабляется у мышей с нокаутом мускаринового рецептора M1». Европейский журнал фармакологии. 603 (1–3): 147–9. Дои:10.1016 / j.ejphar.2008.12.020. PMID  19111716.
  4. ^ Генрих Дж. Н., Бутера Дж. А., Каррик Т. и др. (Март 2009 г.). «Фармакологическое сравнение мускариновых лигандов: исторические по сравнению с более поздними агонистами мускариновых M1-рецепторов». Европейский журнал фармакологии. 605 (1–3): 53–6. Дои:10.1016 / j.ejphar.2008.12.044. PMID  19168056.
  5. ^ Грант МК, Эль-Факахани Э.Е. (октябрь 2005 г.). «Устойчивое связывание и функциональный антагонизм ксаномелина в отношении мускаринового рецептора M5». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (1): 313–9. Дои:10.1124 / jpet.105.090134. PMID  16002459.
  6. ^ Либерман Дж. А., Явич Дж. А., Мур Х (август 2008 г.). «Холинергические агонисты как новые методы лечения шизофрении: перспективы рациональной разработки лекарств для психиатрии». Американский журнал психиатрии. 165 (8): 931–6. Дои:10.1176 / appi.ajp.2008.08050769. PMID  18676593.
  7. ^ Мессер WS (2002). «Полезность мускариновых агонистов в лечении болезни Альцгеймера». Журнал молекулярной неврологии. 19 (1–2): 187–93. Дои:10.1007 / s12031-002-0031-5. PMID  12212779.
  8. ^ Мирза Н.Р., Петерс Д., Спаркс Р.Г. (2003). «Ксаномелин и антипсихотический потенциал селективных агонистов подтипа мускариновых рецепторов». Обзоры препаратов для ЦНС. 9 (2): 159–86. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00247.x. ЧВК  6741650. PMID  12847557.
  9. ^ Шекхар А., Поттер В.З., Лайтфут Дж. И др. (Август 2008 г.). «Селективный агонист мускариновых рецепторов ксаномелин как новый подход к лечению шизофрении». Американский журнал психиатрии. 165 (8): 1033–9. Дои:10.1176 / appi.ajp.2008.06091591. PMID  18593778.