Дарифенацин - Darifenacin

Дарифенацин
Darifenacin.svg
Дарифенацин-гидробромид из-xtal-2009-CM-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияEnablex, Emselex
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa605039
Беременность
категория
  • AU: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только прием
Фармакокинетический данные
БиодоступностьОт 15 до 19% (в зависимости от дозы)
Связывание с белками98%
МетаболизмПечень (CYP2D6 - и CYP3A4 -опосредованно)
Устранение период полураспадаС 13 до 19 часов
ЭкскрецияПочка (60%) и желчный (40%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.118.382 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС30N2О2
Молярная масса426.560 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Дарифенацин (торговое наименование Enablex в США и Канаде, Emselex в Европейском Союзе) является медикамент используется для лечения недержание мочи. Он был обнаружен учеными на исследовательском сайте Pfizer в Сэндвиче, Великобритания, под идентификатором UK-88,525 и ранее продавался Новартис. В 2010 году права в США были проданы Уорнер Чилкотт за 400 миллионов долларов США.

Побочные эффекты

Дарифенацин не следует применять людям с задержка мочи. Антихолинергические средства, такие как дарифенацин, также могут вызывать запор и помутнение зрения. Тепловая прострация (из-за снижения потоотделения) может возникнуть при использовании холинолитиков, таких как дарифенацин, в жаркой среде.[1]

Медицинское использование

Дарифенацин показан для лечения гиперактивного мочевого пузыря с симптомами неотложного и частого недержания мочи у взрослых. Его также можно рекомендовать с альфа-блокатор чтобы помочь обеспечить симптоматическое улучшение при гиперактивном мочевом пузыре и обструктивных симптомах, например, связанных с доброкачественная гипертрофия простаты. [2]

Механизм действия

Дарифенацин действует, блокируя M3 мускариновый рецептор ацетилхолина, который в первую очередь отвечает за мочевой пузырь мышечные сокращения. Тем самым снижается срочность мочиться. Неизвестно, была ли эта селективность для M3 рецептор дает любое клиническое преимущество при лечении симптомов гиперактивность мочевого пузыря синдром.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б «Enablex-дарифенацин таблетка пролонгированного действия». DailyMed. 24 сентября 2016 г.. Получено 22 октября 2020.
  2. ^ Рекомендации Американской урологической ассоциации (AUA). Диагностика и лечение гиперактивного мочевого пузыря у взрослых: рекомендации AUA / SUFA 2012

внешняя ссылка