Ницерголин - Nicergoline

Ницерголин
Структура ницерголина V.1.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Беременность
категория
  • Не рекомендуется
Маршруты
администрация		Оральный, Я, IV
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность<5%
Связывание с белками>90%
МетаболизмОбширный метаболизм первого прохождения
Устранение период полураспада13–20 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.044.252 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС26BrN3О3
Молярная масса484.394 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ницерголин (ГОСТИНИЦА, продается под торговой маркой Сермион) является спорынья производная, используемая для лечения старческое слабоумие и другие расстройства с сосудистый происхождение. Уменьшается сосудистое сопротивление и увеличивает артериальный кровоток в головном мозге, улучшая использование кислорода и глюкозы клетками мозга. Он имеет аналогичные вазоактивные свойства в других частях тела, особенно в легких. В отличие от многих других эрголины, Такие как эрготамин, ницерголин не связан с фиброз [1]

Он используется при сосудистых заболеваниях, таких как церебральные тромбоз и атеросклероз, артериальные закупорки в конечностях, Болезнь Рейно, сосудистый мигрень, и ретинопатия.

Ницерголин был зарегистрирован более чем в пятидесяти странах и уже более трех десятилетий используется для лечения когнитивных, аффективных и поведенческих расстройств у пожилых людей.[2]

Клиническое использование

Ницероглин используется в следующих случаях:

  • Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (церебральный артериосклероз, тромбоз и церебральная эмболия, преходящая церебральная ишемия). Острые и хронические периферические нарушения обмена веществ и сосудов (органические и функциональные артериопатии конечностей), Болезнь Рейно и другие синдромы, вызванные измененным периферическим орошением.
  • Мигрени сосудистого происхождения
  • Коадъютантная терапия в клинических ситуациях, сопровождающихся повышенной агрегацией тромбоцитов, артериальным давлением.
  • Корио-ретинальные сосудистые заболевания: диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна и ангиосклероз сетчатки
  • Ото-вестибулярные проблемы сосудистого характера: головокружение, слуховые галлюцинации, гипоакузис.

Дозировки при известных состояниях обычно назначаются по 5–10 мг три раза в день, однако в профилактических целях против старения может потребоваться 5 мг один или два раза в день более адекватным.[3]

Противопоказания

Лица, страдающие острым кровотечением, инфаркт миокарда (сердечные заболевания), гипертония, брадикардия или использующие агонисты альфа- или бета-рецепторов, следует проконсультироваться со своим врачом перед применением. Хотя токсикологические исследования не показали, что ницерголин тератогенный эффект, использование этого лекарства во время беременности должно быть ограничено теми случаями, когда это абсолютно необходимо.

28 июня 2013 г. Европейское агентство по лекарствам рекомендуется ограничить использование лекарственных средств, содержащих производные спорыньи, в том числе ницерголин. Они заявили, что «эти лекарства больше не следует использовать для лечения некоторых состояний, связанных с проблемами кровообращения или проблем с памятью и ощущениями, или для предотвращения мигреней, поскольку при этих показаниях риски превышают преимущества. Это основано на обзоре данных, показывающих повышенный риск фиброза (образование избыточной соединительной ткани, которая может повредить органы и структуры тела) и эрготизма (симптомы отравления спорыньей, такие как спазмы и нарушение кровообращения) при применении этих лекарств ».[4] Однако только часть эрголины связаны с фиброзом, и данные свидетельствуют о том, что ницерголин не несет фиброзного риска, как другие производные эрголина, такие как эрготамин.[1]

Ницерголин считается небезопасным в порфирия.[5]

Побочные эффекты

Побочные эффекты ницерголина обычно ограничиваются тошнотой, приливами, легким желудочным расстройством, гипотонией и головокружением.[5] При приеме высоких доз препарата сообщалось о брадикардии, повышенном аппетите, возбуждении, диарее и потоотделении. Большая часть доступной литературы предполагает, что побочные эффекты ницерголина легкие и временные.[6]

Взаимодействия

Ницерголин, как известно, усиливает сердечные депрессивные эффекты пропранолол.[5] При высоких дозировках рекомендуется проконсультироваться с врачом, если они сочетаются с сильнодействующими вазодилататоры такие как бромокриптин, Гинкго билоба, пикамилон, винпоцетин или ксантинола никотинат.

Механизм действия

Ницерголин - это производное алкалоида спорыньи, которое действует как мощный и селективный альфа-1А адренергический рецептор антагонист.[7] В IC50 ницерголина in vitro составляет 0,2 нМ.[8] Основное действие ницерголина - увеличение артериального кровотока за счет расширения сосудов. Кроме того, известно, что ницерголин ингибирует Скопление тромбоцитов. Исследования показали, что ницерголин также увеличивает фактор роста нервов в старом мозгу.[9][10]

Рекомендации

  1. ^ а б Зайдель, П; Беднарский, М; Сапа, Дж; Новак, Г. (2015). «Эрготамин и ницерголин - факты и мифы». Фармакологические отчеты. 67 (2): 360–3. Дои:10.1016 / j.pharep.2014.10.010. PMID  25712664.
  2. ^ Фиораванти М, Фликер Л (2001). «Эффективность ницерголина при деменции и других возрастных формах когнитивных нарушений». Кокрановская база данных Syst Rev (4): CD003159. Дои:10.1002 / 14651858.CD003159. ЧВК  7025776. PMID  11687175.
  3. ^ Вкладыш с лекарственным средством ницерголин, Pharmacia & Upjohn, октябрь 2000 г.
  4. ^ Европейское агентство по лекарственным средствам (28 июня 2013 г.), «Новые ограничения на использование лекарств, содержащих производные спорыньи», Пресс-релиз
  5. ^ а б c Sweetman SC, изд. (2009). «Дополнительные препараты и другие вещества». Мартиндейл: полная ссылка на лекарство (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2352. ISBN  978-0-85369-840-1.
  6. ^ Зайдель П, Беднарски М, Сапа Дж, Новак Г (2015). «Эрготамин и ницерголин - факты и мифы». Pharmacol Rep. Дои:10.1016 / j.pharep.2014.10.010. PMID  25712664.CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
  7. ^ Альварес-Герра М., Бертолом Н., Гарай Р.П. (1999). «Селективная блокада ницерголином сосудистых ответов, вызванных стимуляцией подтипа альфа 1А-адренорецепторов у крыс». Fundam Clin Pharmacol. 13 (1): 50–8. Дои:10.1111 / j.1472-8206.1999.tb00320.x. PMID  10027088.
  8. ^ Моретти А., Карфанья Н., Качча С., Карпентьери М. (1988). «Влияние эрголинов на нейромедиаторные системы в головном мозге крысы». Арка Инт Фармакодин Тер. 294: 33–45. PMID  2906797.
  9. ^ Нисио Т., Сунохара Н., Фурукава С., Акигучи И., Кудо Ю. (1998). «Повторные инъекции ницерголина увеличивают уровень фактора роста нервов в мозге старых крыс и выработку нейротрофического фактора головного мозга активированными астроцитами». Японский журнал фармакологии. 76 (3): 321–323. Дои:10.1254 / jjp.76.321. PMID  9593228.
  10. ^ Мизуно Т., Куно Р., Нитта А., Набешима Т., Чжан Дж., Каванокучи Дж., Ван Дж., Джин С., Такеучи Х., Судзумура А. (2005). «Защитные эффекты ницерголина против гибели нейрональных клеток, вызванной активированной микроглией и астроцитами». Исследование мозга. 1066 (1–2): 78–85. Дои:10.1016 / j.brainres.2005.10.050. PMID  16325157.

внешняя ссылка