Пропафенон - Propafenone

Пропафенон
Клинические данные
Произношение	/прoʊˈпæжɪпoʊп/ прох-PAF-i-nohn
Торговые наименования	Ритмол, Ритмонорм, другие
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a698002
Данные лицензии	нас DailyMed: Пропафенон;
Беременность; категория	нас: N (еще не классифицировано); ;
Маршруты; администрация	Устно
Код УВД	C01BC03 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только ;
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	97%
Устранение период полураспада	2–10 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1- {2- [2-гидрокси-3- (пропиламино) пропокси] фенил} -3-фенилпропан-1-он;
Количество CAS	54063-53-5 ;
PubChem CID	4932;
IUPHAR / BPS	2561;
DrugBank	DB01182 ;
ChemSpider	4763 ;
UNII	68IQX3T69U;
КЕГГ	D08435 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL631 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID9045184 ;
ECHA InfoCard	100.053.578
Химические и физические данные
Формула	C21ЧАС27NО3
Молярная масса	341.451 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C (c1ccccc1OCC (O) CNCCC) CCc2ccccc2;
	ИнЧИ InChI = 1S / C21H27NO3 / c1-2-14-22-15-18 (23) 16-25-21-11-7-6-10-19 (21) 20 (24) 13-12-17-8- 4-3-5-9-17 / ч 3-11,18,22-23H, 2,12-16H2,1H3 ; Ключ: JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N ;
	(проверять)

Пропафенон, продается под торговой маркой Ритмол среди прочего, это класс 1С антиаритмический препарат, который лечит болезни, связанные с учащенным сердцебиением, такие как предсердный и желудочковый аритмии.

Механизм действия

Пропафенон замедляет приток натрий ионы в сердечная мышца клетки, вызывая снижение возбудимости клеток. Пропафенон более селективен для клеток с высокой скоростью, но также блокирует нормальные клетки в большей степени, чем класс Ia или Ib. Пропафенон отличается от прототипа антиаритмического средства класса Ic тем, что он обладает дополнительной активностью в качестве блокатора бета-адренорецепторов, который может вызывать брадикардия и бронхоспазм.

Метаболизм

Пропафенон метаболизируется преимущественно в печень. Из-за короткого период полураспада, требуется прием два или три раза в день для поддержания устойчивого уровни в крови. Долгосрочная безопасность пропафенона неизвестна. Поскольку он структурно похож на другое антиаритмическое лекарство, флекаинид, аналогичные меры предосторожности следует проявлять при его использовании. Было показано, что флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, увеличивают частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация о назначении врача Teva), в первую очередь у пациентов с основным заболеванием сердца. Однако их использование в структурно нормальном сердце считается безопасным.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, приписываемые пропафенону, включают реакции гиперчувствительности, волчаночный синдром, агранулоцитоз, ЦНС такие расстройства, как головокружение, дурноту, расстройство желудочно-кишечного тракта, металлический привкус и бронхоспазм. Около 20% пациентов прекратили прием препарата из-за побочных эффектов.

Начало терапии

Пропафенон обычно необходимо начинать в условиях больницы, чтобы обеспечить мониторинг ЭКГ пациента. Существует множество различных дозировок пропафенона в зависимости от клинической картины аритмии. Лечение обычно начинается с относительно высоких доз (450–900 мг / сут), снижающихся до почти 300 мг / сут. В большинстве западных стран принятая максимальная дозировка составляет 900 мг / сут.

Из соображений экономии и удобства некоторые врачи запускают определенные антиаритмические средства в амбулаторных условиях для некоторых пациентов. Нет единого мнения относительно безопасности этой практики, и необходима информация, чтобы определить, какие агенты и какие пациенты подходят для амбулаторного начала антиаритмической терапии. С клинической точки зрения этот препарат применяют преимущественно у пациентов с относительно сохраненной функцией миокарда.^[2]

Противопоказания и предостережения

Следует соблюдать осторожность при назначении пропафенона лицам с нарушением функции печени, астмой, ХСН или брадикардией.

Стереохимия

Пропафенон содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, т.е. смесь 1: 1 ( р ) - и ( S ) - форма:^[3]

Энантиомеры пропафенона
Номер CAS: 107381-31-7	Номер CAS: 107381-32-8

История

Пропафенон был одобрен для использования в США в ноябре 1989 года.^[4]^[5]

Смотрите также

Список сердечных фармацевтических агентов

дальнейшее чтение

Дин Л. (2017). «Пропафеноновая терапия и генотип CYP2D6». В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике. Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520383. Идентификатор книжной полки: NBK425391.

внешняя ссылка

«Пропафенон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[Drugs.com_pregnancy-1] «Применение пропафенона во время беременности». Drugs.com. 13 ноября 2018 г.. Получено 7 февраля 2020.

[2] «Клинические руководства и рекомендации». www.ahrq.gov. Получено 23 августа 2019.

[Hager-3] Ф. фон Брухгаузен, Г. Даннхардт, С. Эбель, А. В. Фрам, Э. Хакенталь, У. Хольцграбе (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P – Z, Springer Verlag, Берлин, Aufl. 5, 2014, с. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

[4] "Drugs @ FDA: лекарства, одобренные FDA". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 6 февраля 2020.

[5] «Пакет одобрения лекарственных средств: Rythmol SR (пропафенона гидрохлорид) NDA № 021416». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 5 мая 2004 г.. Получено 6 февраля 2020.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]