Морацизин - Moracizine

Морацизин
Moricizin.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЭтмозин
Другие именаМорицизин (USAN НАС)
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
MedlinePlusa601214
Беременность
категория
Код УВД
Фармакокинетический данные
Биодоступность34–38%
Связывание с белками95%
Устранение период полураспада3–4 часа (здоровые добровольцы), 6–13 часов (сердечные заболевания)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.046.216 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС25N3О4S
Молярная масса427.52 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Морацизин[1] или морицизин, продается под торговой маркой Этмозин, является антиаритмические I класса С.[2] Его использовали для профилактики и лечения серьезных и опасных для жизни желудочковых аритмий,[3] но был снят с продажи в 2007 году по коммерческим причинам.[4]

Фармакология

Морацизин, производное фенотиазина, подвергается обширному метаболизм первого прохождения а также интенсивно метаболизируется после того, как попадает в кровоток. Может иметь фармакологически активные метаболиты. Клиническое исследование показало, что морацизин немного менее эффективен, чем Encainide или флекаинид в подавлении преждевременной деполяризации желудочков.[нужна цитата ] По сравнению с дизопирамид и хинидин, морацизин в равной степени или более эффективно подавлял преждевременные сокращения желудочков, куплеты и неустойчивые вентрикулярная тахикардия.[нужна цитата ]

в Испытание подавления сердечной аритмии (CAST), большое исследование, посвященное проверке влияния антиаритмических средств на смертность, показал статистически незначимое увеличение летальности с 5,4 до 7,2% при применении морацизина. Это соответствует другим антиаритмическим средствам класса IC.[5]

Рекомендации

  1. ^ «Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) для фармацевтических субстанций» (PDF). Всемирная организация здоровья. 2009. с. 103.
  2. ^ Ахмед ГУ, Хисатом I, Курата Й, Макита Н, Танака Й, Танака Х и др. (Март 2002 г.). «Анализ морицизиновой блокады натриевого тока в изолированных предсердных миоцитах морских свинок. Атриовентрикулярные различия морицизиновой блокады». Сосудистая фармакология. 38 (3): 131–41. Дои:10.1016 / S1537-1891 (02) 00213-6. PMID  12402511.
  3. ^ Британский национальный формуляр (59-е изд.). Издательская группа British Medical Journal, Фармацевтическая пресса. 2010.
  4. ^ "Shire объявляет, что Ethmozine будет доступен до 31 декабря 2007 г.". Общество сердечного ритма. Архивировано из оригинал 10 декабря 2011 г.. Получено 12 января, 2012.
  5. ^ Исследователи исследования II испытания подавления сердечной аритмии (июль 1992 г.). «Влияние антиаритмического средства морицизина на выживаемость после инфаркта миокарда». Медицинский журнал Новой Англии. 327 (4): 227–33. Дои:10.1056 / NEJM199207233270403. PMID  1377359.