Токаинид - Tocainide
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| MedlinePlus | a601248 |
| Код УВД | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 0,9-1 (орально) |
| Связывание с белками | 10-20% |
| Метаболизм | глюкуронизация (первичная) |
| Устранение период полураспада | 9-14 р, 13-20 с |
| Экскреция | 30-50% мочи (без изменений) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.441  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C11ЧАС16N2О |
| Молярная масса | 192.262 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Токаинид (Тонокард) - Ib класса антиаритмический агент. Он больше не продается в США.
Фармакокинетика
Токаинид - это лидокаин аналог, не имеющий значительного метаболизма 1-го прохождения. Он находится в двух энантиомеры. R-изомер в 4 раза эффективнее, чем S. Биодоступность при пероральном приеме составляет 0,9–1,0. В крови токаинид связан с белками на 10-20%. Объем распределения 2,5-3,5 л / кг. 30-50% выводится в неизмененном виде с мочой. Более активный R-изомер выводится быстрее у пациентов с анефрией или у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Основным метаболитом является глюкуронидированный токаинид карбаминовая кислота. Глюкуронозилтрансфераза, по-видимому, индуцируется рифампицином. Слабое ингибирование Cyp1A2 приводит к мягкому взаимодействию теофиллина. (Не дословно)
Синтез
Рекомендации
- ^ DE 2235745, Boyes RN, Byrnes EW, "Antiarrhythmisch Wirksame Verbindung, Verfahren zu Deren Herstellung und Deren Verwendung", выпущенный в 1972 году, переданный Astra Pharmaceutical Products Inc.
- ^ ГБ 1461602, «Первичные методы получения аминоациланилидов и их использования в качестве антиаритмических препаратов», выпущенный в 1974 году, переданный компании Astra Pharmaceutical Products Inc.
- ^ DE 2400540, Boyes RN, Duce BR, Smith EM, Byrnes EW, «Primaeraminoacylanilide, Verfahren zu Deren Herstellung und Sie Enthaltende Arzneimittel», выпущенный в 1974 году, переуступлен Astra Pharmaceutical Products Inc.
- ^ Бирнс Э. У., Макмастер П. Д., Смит Э. Р., Блэр М. Р., Бойс Р. Н., Дуче Б. Р. и др. (Октябрь 1979 г.). «Новые антиаритмические средства. 1. Первичные альфа-аминоанилиды». Журнал медицинской химии. 22 (10): 1171–6. Дои:10.1021 / jm00196a005. PMID 513064.
дальнейшее чтение
- Бертон МЭ (2006). Прикладная фармакокинетика и фармакодинамика: принципы терапевтического мониторинга лекарственных средств (4-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс.
внешняя ссылка
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся сердечно-сосудистая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |