ТРОКС-1 - TROX-1

ТРОКС-1
TROX-1 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС16ClFN6О
Молярная масса434.86 г · моль−1
3D модель (JSmol )

ТРОКС-1 это препарат, который действует как сильнодействующий блокиратор Каv2 тип кальциевые каналы. Он разрабатывался как потенциальный обезболивающее после открытия, что селективный Cav2.2 блокиратор зиконотид является активным анальгетиком, эффективность которого аналогична сильному опиоид наркотики. В отличие от зиконотида, ТРОКС-1 не так селективен, а также блокирует Cav2.1 и Cav2.3 подтипы кальциевых каналов, но он имеет большое преимущество в том, что он активен при пероральном приеме, тогда как зиконотид необходимо вводить интратекально путем инъекции в спинномозговую жидкость. В исследованиях TROX-1 на животных обезболивающие эффекты наблюдались с такой же эффективностью, как и НПВП такие как напроксен или диклофенак, и анти-аллодиния эффекты, эквивалентные прегабалин или дулоксетин.[1][2][3]

использованная литература

  1. ^ Аббади К., МакМанус О.Б., Сан С.Ю., Буджианези Р.М., Дай Дж., Хэдо Р.Дж. и др. (Август 2010 г.). «Обезболивающие эффекты замещенного N-триазолоксиндола (TROX-1), зависимого от состояния блокатора потенциал-управляемых кальциевых каналов 2». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 334 (2): 545–55. Дои:10.1124 / jpet.110.166363. PMID  20439438.
  2. ^ Свенсен А.М., Херрингтон Дж., Бугианези Р.М., Дай Дж., Хэдо Р.Дж., Рэтлифф К.С. и др. (Март 2012 г.). «Характеристика замещенного N-триазолоксиндола TROX-1, низкомолекулярного, зависимого от состояния ингибитора кальциевых каналов Ca (V) 2». Молекулярная фармакология. 81 (3): 488–97. Дои:10.1124 / моль.111.075226. PMID  22188924.
  3. ^ Рахман В., Патель Р., Дикенсон А. Х. (октябрь 2015 г.). «Электрофизиологические доказательства модуляции потенциал-зависимым кальциевым каналом 2 (Cav2) механо- и термочувствительных ответов спинномозговых нейронов в модели остеоартрита у крыс». Неврология. 305: 76–85. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2015.07.073. ЧВК  4564012. PMID  26247695.