Исрадипин - Isradipine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | DynaCirc |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a693048 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 15-24% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | 100% печеночный |
| Устранение период полураспада | 8 часов |
| Экскреция | 70% почек, 30% фекалий |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.721  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19ЧАС21N3О5 |
| Молярная масса | 371.393 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Исрадипин (торговые названия DynaCirc, Prescal) это блокатор кальциевых каналов из дигидропиридин учебный класс. Обычно его назначают для лечения высокое кровяное давление чтобы снизить риск Инсульт и острое сердечно-сосудистое заболевание.
Он был запатентован в 1978 году и разрешен к применению в медицине в 1989 году.[1]
Медицинское использование
Исрадипин назначается в капсулах по 2,5 или 5 мг.[2]
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты включают: [3]
- Головокружение
- Тепло, покраснение или покалывание под кожей
- Головная боль
- Слабость, чувство усталости
- Тошнота, рвота, диарея, расстройство желудка
- Кожная сыпь или зуд
К серьезным побочным эффектам относятся: [3]
- Головокружение или обморок
- Одышка, особенно от минимальных физических нагрузок
- Отек рук и ног
- Учащенное и / или тяжелое сердцебиение
- Грудная боль
Лекарственные взаимодействия
Тем, кто принимает исрадипин, рекомендуется не принимать Анземет (Доласетрон ), поскольку оба агента могут вызывать дозозависимый PR интервал и QRS комплекс продление.[4]
Итраконазол демонстрирует отрицательный инотропный влияние на сердце и, таким образом, может вызвать аддитивный эффект при одновременном применении с исрадипином. Onmel / Sporanox также подавляет важные цитохром фермент печени (450 кипрских фунтов 3A4), который необходим для метаболизировать Исрадипин и другие Блокаторы кальциевых каналов. Это увеличит плазма уровни исрадипина и могут вызвать непреднамеренную передозировку лекарства. При одновременном применении обоих агентов следует соблюдать осторожность.[5]
Тизанидин демонстрирует гипотензивный эффектов и следует избегать у пациентов, принимающих исрадипин, из-за возможности синергизма между обоими препаратами.[6]
В антибиотик Рифампицин снижение концентрации исрадипина в плазме ниже определяемых пределов.[2]
Циметидин повышение среднего пикового уровня исрадипина в плазме. В данном конкретном случае может потребоваться корректировка дозы в сторону уменьшения. полипрагмазия.[2]
Суровый гипотония было сообщено с Фентанил анестезия когда это было объединено с другими Блокаторы кальциевых каналов. Хотя Исрадипин, другой Блокатор кальциевых каналов, не использовался в сочетании с анестезией фентанилом в каких-либо исследованиях, рекомендуется соблюдать осторожность.[2]
Примечание: значительного взаимодействия между исрадипином и варфарином (Кумадин ), Исрадипин и микрозид Гидрохлоротиазид, Исрадипин и Ланоксин (Дигоксин ), а также Исрадипин и Нитростат (Нитроглицерин ).
Передозировка
Симптомы передозировки Исрадипина включают:[2]
- Вялость
- Синусовая тахикардия
- Переходный гипотония
Стереохимия
Исрадипин содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров, а точнее атропоизомеров. Это рацемат, т.е. смесь 1: 1 ( р ) - и ( S ) - Форма:[7]
| Энантиомеры исрадипина | |
|---|---|
 Номер CAS: 84260-63-9 |  Номер CAS: 84260-64-0 |
Рекомендации
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 465. ISBN 9783527607495.
- ^ а б c d е «Исрадипин: торговые марки, медицинское применение, клинические данные».
- ^ а б «Побочные эффекты исрадипина».
- ^ «Взаимодействие исрадипина и анземета с лекарствами».
- ^ «Лекарственное взаимодействие исрадипина и онмела».
- ^ «Лекарственное взаимодействие исрадипина и занафлекса».
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, С. 193.
дальнейшее чтение
- Хаттори Т., Ван П. (2006). «Антагонист кальция исрадипин-индуцированный приток кальция через неселективные катионные каналы в фибробластах десен человека». Eur J Med Res. 11 (3): 93–6. PMID 16751108.
- Ганц М., Мокаббери Р., Сика Д. (2005). «Сравнение контроля артериального давления с помощью амлодипина и исрадипина с контролируемым высвобождением: открытое исследование по заместительной терапии». J Clin Hypertens (Гринвич). 7 (4 Дополнение 1): 27–31. Дои:10.1111 / j.1524-6175.2005.04450.x. PMID 15858400.
- Джонсон Б., Роуч Дж., Айт-Дауд Н., Уоллес С., Уэллс Л., Доус М., Ван Y (2005). «Влияние исрадипина, антагониста кальциевых каналов класса дигидропиридина, на субъективные и усиливающие эффекты d-метамфетамина». Int J Нейропсихофармакол. 8 (2): 203–13. Дои:10.1017 / S1461145704005036. PMID 15850499.
- Флетчер Х, Робертс Дж, Маллингс А, Форрестер Т (1999). «Открытое испытание по сравнению исрадипина с гидралазином и метилдопой в лечении пациентов с тяжелой преэклампсией». J Obstet Gynaecol. 19 (3): 235–8. Дои:10.1080/01443619964977. PMID 15512286.
- Чан С.С., Гусман Дж. Н., Илиджич Е., Мерсер Дж. Н., Рик К., Ткач Т., Мередит Дж. Э., Surmeier DJ (2007). "'Омоложение защищает нейроны в моделях болезни Паркинсона у мышей ». Природа. 447 (3): 1081–1086. Дои:10.1038 / природа05865. PMID 17558391. S2CID 4429534.
внешняя ссылка
- MedlinePlus DrugInfo medmaster-a693048
- База данных болезней (DDB): 30003
- Препарат дает надежду на болезнь Паркинсона - BBC News, 11 июня 2007 г.
- [1] - Комментарий Чана и др. публикация
- [2] - ArsTechnica - Почему нейроны умирают у пациентов с болезнью Паркинсона