Фостедил - Fostedil

Фостедил
Fostedil structure.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18NО3пS
Молярная масса341.24 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Фостедил (A-53,986, КБ-944) это сосудорасширяющее средство действуя как блокатор кальциевых каналов который находился в стадии разработки для лечения сердечные заболевания Такие как стенокардия но никогда не продавался.[1][2][3][4] Она имеет антигипертензивный и антиаритмический последствия.[5][6][7]

Синтез

Синтез Фостедила:[8]
  1. Лечение бензанилида пентасульфид фосфора или же Реактив Лавессона дает тиоамид.
  2. Образование окислительного кольца при реакции с феррицианид калия и основание (предположительно с участием промежуточного соединения со свободными радикалами) образует бензотиазольное кольцо.
  3. Бромирование этого соединения с N-бромсукцинимид производит промежуточный бромметил.
  4. Синтез фостедила завершается Реакция Михаэлиса-Арбузова с триэтилфосфит.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дэвид Дж. Тригл (1996). Словарь фармакологических агентов. Бока-Ратон: Чепмен и Холл / CRC. ISBN  0-412-46630-9.
  2. ^ Хурми Н.С., Боулз М.Дж., О'Хара М.Дж., Лахири А., Рафтери Э.Б. (ноябрь 1985 г.). «Амбулаторное наблюдение и тестирование с физической нагрузкой для оценки нового антагониста ионов кальция длительного действия KB-944 (Fostedil) для лечения стенокардии напряжения». Международный журнал кардиологии. 9 (3): 289–302. Дои:10.1016/0167-5273(85)90027-0. PMID  3902675.
  3. ^ Морита Т., Йошино К., Канадзава Т., Ито К., Нос Т. (1982). «Сосудорасширяющее действие KB-944, нового антагониста кальция». Arzneimittel-Forschung. 32 (9): 1037–42. PMID  6890822.
  4. ^ Морита Т., Канадзава Т., Ито К., Нос Т. (1982). «Сосудорасширяющий механизм KB-944, нового антагониста кальция». Arzneimittel-Forschung. 32 (9): 1043–6. PMID  6890823.
  5. ^ Морита Т., Канадзава Т., Ито К., Нос Т. (1982). «Антигипертензивный эффект KB-944, нового антагониста кальция, у крыс с нормотензивным и гипертензивным сознанием». Arzneimittel-Forschung. 32 (9): 1047–52. PMID  6890824.
  6. ^ Морита Т., Ито К., Нос Т. (1982). «Сердечное действие KB-944, нового антагониста кальция». Arzneimittel-Forschung. 32 (9): 1053–5. PMID  6890825.
  7. ^ Ёсидоми М., Сукамото Т., Морита Т., Ито К., Нос Т. (1982). «Антиаритмический эффект нового антагониста кальция KB-944. Сравнение с верапамилом и дилтиаземом». Arzneimittel-Forschung. 32 (9): 1056–9. PMID  6890826.
  8. ^ Ёшино, К .; Коно, Т .; Уно, Т .; Morita, T .; Цукамото, Г. (1986). «Органические соединения фосфора. 1. 4- (Бензотиазол-2-ил) бензилфосфонат в качестве сильнодействующего антагониста кальция вазодилататора». Журнал медицинской химии. 29 (5): 820. Дои:10.1021 / jm00155a037. PMID  3701791.