Тетракаин - Tetracaine

Тетракаин
Tetracaine2DCSD.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПонтокаин, Аметоп, Дикаин, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682640
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: Би 2
Маршруты
администрация
Актуальные
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту) / S2
  • нас: ℞-только
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Связывание с белками75.6
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.002.106 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС24N2О2
Молярная масса264.369 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Тетракаин, также известный как аметокаин, это местный анестетик используется для онемения глаз, носа или горла.[1] Его также можно наносить на кожу перед началом внутривенный (инъекция) для уменьшения боли от процедуры.[2] Обычно его наносят на эту область жидкостью.[1] Эффект наступает при использовании в глазах в течение 30 секунд и длится менее 15 минут.[1]

Общие побочные эффекты включают кратковременное жжение на месте использования.[1] Аллергические реакции может происходить редко.[3] Обычно не рекомендуется длительное использование, так как это может замедлить заживление глаза.[1] Неясно, используется ли во время беременность безопасен для малыша.[1] Тетракаин находится в местный анестетик сложноэфирного типа семейство лекарств.[3] Он работает, блокируя отправку нервные импульсы.[1]

Тетракаин был запатентован в 1930 году и стал использоваться в медицине в 1941 году.[4] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[5]

Медицинское использование

А регулярный обзор исследовали тетракаин для использования в отделениях неотложной помощи, особенно для запуска внутривенных инъекций у детей, ввиду его анальгетических и экономичных свойств. Однако при канюлировании с первой попытки улучшения не наблюдалось.[6]

Тетракаин - это Т в TAC, смесь от 5 до 12% тетракаина, 0,05% адреналин, и 4 или 10% кокаин гидрохлорид, используемый в хирургии ушей, носа и горла, а также в отделениях неотложной помощи, где требуется быстрое онемение поверхности, особенно когда дети получили травмы глаза, уха или других чувствительных участков.[7]

Механизм

В биомедицинские исследования, тетракаин используется для изменения функции каналов высвобождения кальция (рианодиновые рецепторы ), которые контролируют высвобождение кальция из внутриклеточных запасов. Тетракаин - это аллостерический блокатор функции канала. В низких концентрациях тетракаин вызывает начальное подавление событий спонтанного высвобождения кальция, тогда как при высоких концентрациях тетракаин полностью блокирует высвобождение.[8]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм «Тетракаин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  2. ^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. С. 769, 897. ISBN  9780857111562.
  3. ^ а б Всемирная организация здоровья (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. Всемирная организация здоровья. п. 437. HDL:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  4. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 475. ISBN  9783527607495. В архиве из оригинала от 29.12.2016.
  5. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Пайуэлл, А; Ксиричис, А (2014). «Увеличивает ли местный крем с аметокаином эффективность первой успешной канюляции у детей по сравнению с кремом с эвтектической смесью местных анестетиков (EMLA)? Систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал неотложной медицины. Emerg Med J. 0 (9): 1–5. Дои:10.1136 / Emermed-2014-204066. PMID  25351196. S2CID  21769195.
  7. ^ Руководство для медсестер Эпплтона - «Кокаин»
  8. ^ Györke, S .; Лукьяненко, В .; Дьёрке, И. (1997). «Двойное действие тетракаина на спонтанное высвобождение кальция в миоцитах желудочков крыс». Журнал физиологии. 500 (2): 297–309. Дои:10.1113 / jphysiol.1997.sp022021. ЧВК  1159384. PMID  9147318.

внешняя ссылка