Прокаин - Procaine

"Allocaine" перенаправляется сюда. Не следует путать с Аллококаин.
«Новокаин» перенаправляется сюда. Для использования в других целях см. Новокаин (значения).
Прокаин
Procaine.svg
Procaine-3D-xray.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • Австралия: Би 2
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Парентерально
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНет данных
МетаболизмГидролиз эстеразами плазмы
Устранение период полураспада40–84 секунды
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.388 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС20N2О2
Молярная масса236.315 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Прокаин это местный анестетик препарат аминоэфир группа. Чаще всего используется в стоматологические процедуры онемение области вокруг зуба[1] а также используется для уменьшения боли внутримышечная инъекция из пенициллин. Из-за повсеместного распространения торговое наименование Новокаин, в некоторых регионах прокаин относят к в целом в качестве новокаин. Он действует в основном как блокатор натриевых каналов.[2] Сегодня он используется в терапевтических целях в некоторых странах из-за его симпатолитический, противовоспалительное средство, перфузия -улучшение, и улучшающий настроение последствия.[3]

Прокаин был впервые синтезирован в 1905 году,[4] вскоре после амилокаин.[5] Его создал химик Альфред Эйнхорн который дал химическому веществу торговое название Новокаин, от латинский ноя- (что означает «новый») и -каин, обычное окончание для алкалоиды используется как анестетик. Он был введен в медицинское использование хирургом. Генрих Браун.

До открытия амилокаин и новокаин, кокаин был широко используемым местным анестетиком.[6] Эйнхорн пожелал, чтобы его новое открытие использовалось для ампутации, но хирурги предпочли общее анестезия. Однако дантисты сочли это очень полезным.[7]

Фармакология

Применение прокаина перед удалением кариеса

В основном новокаин используется в качестве анестетика.

Помимо использования в качестве стоматологического анестетика, новокаин сегодня используется реже, поскольку более эффективен (и гипоаллергенный ) альтернативы, такие как лидокаин (Ксилокаин) существуют. Как и другие местные анестетики (например, мепивакаин, и прилокаин ), новокаин является сосудорасширяющим средством, поэтому его часто назначают вместе с адреналин с целью вазоконстрикция. Сужение сосудов помогает уменьшить кровотечение, увеличивает продолжительность и качество анестезии, предотвращает попадание препарата в системный кровоток в больших количествах и в целом снижает количество необходимого анестетика.[8] Как стоматологический анестезирующий например, для лечения корневых каналов требуется больше новокаина, чем для простого пломбирования.[1] В отличие от кокаин, сосудосуживающее средство, новокаин не имеет эйфорический и вызывающие привыкание качества, которые ставят его под угрозу злоупотребления.

Прокаин, сложный эфир анестетик, метаболизируется в плазма ферментом псевдохолинэстераза через гидролиз в парааминобензойная кислота (ПАБК), который затем выводится почки в моча.

Введение 1% прокаина рекомендовано для лечения осложнений экстравазации, связанных с венепункцией, стероидами и антибиотиками. Он также был рекомендован для лечения непреднамеренных внутриартериальных инъекций (10 мл 1% прокаина), поскольку он помогает облегчить боль и спазм сосудов.

Прокаин иногда добавляют в незаконные уличные наркотики, такие как кокаин. МДМА производители также используют прокаин в качестве добавки в соотношении от 1: 1 до 10% МДМА и 90% прокаина, что может быть опасно для жизни.[9]

Побочные эффекты

Применение новокаина приводит к угнетению нейрональной активности. Депрессия вызывает повышенную чувствительность нервной системы, вызывающую беспокойство и тряску, что приводит к судорогам от легких до тяжелых. Исследования на животных показали, что использование новокаина привело к увеличению дофамин и серотонин уровни в мозгу.[10] Другие проблемы могут возникнуть из-за различной индивидуальной переносимости дозировки новокаина. Нервозность и головокружение могут возникнуть из-за возбуждения центральной нервной системы, что может привести к дыхательной недостаточности в случае передозировки. Прокаин может также вызвать ослабление миокард ведущий к остановка сердца.[11]

Прокаин также может вызывать аллергические реакции, вызывая у людей проблемы с дыханием, сыпь и отеки. Аллергические реакции на прокаин обычно возникают не в ответ на сам прокаин, а на его метаболит ПАБК. Аллергические реакции на самом деле довольно редки, их частота составляет 1 на 500 000 инъекций. Примерно один из 3000 белых жителей Северной Америки гомозиготен (т.е. имеет две копии аномального гена) по наиболее распространенной атипичной форме фермента псевдохолинэстеразы,[12][13] и не гидролизуют анестетики сложного эфира, такие как прокаин. Это приводит к продолжительному периоду высокого уровня анестетика в крови и повышенной токсичности. Однако некоторые группы населения в мире, такие как сообщество Вишья в Индии, обычно испытывают дефицит этого фермента.[13]

Синтез

Прокаин может быть синтезированный двумя способами.

Синтез прокаина[14][15]
  1. Первый состоит из прямой реакции этилового эфира 4-аминобензойной кислоты с 2-диэтиламиноэтанол в присутствии этоксида натрия.
  2. Второй - окислением 4-нитротолуол до 4-нитробензойной кислоты, которая далее реагирует с тионилхлорид полученный хлорангидрид затем этерифицируют 2-диэтиламиноэтанолом с получением нитрокаина. Наконец, нитрогруппа восстанавливается гидрированием по Никель Ренея катализатор.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б «Как долго длится онемение после посещения дантиста?». Медицинские новости сегодня. 22 мая 2018 г.. Получено 14 июля, 2020.
  2. ^ «Прокаин (DB00721)». DrugBank. 2009-06-23.
  3. ^ Хан-Годеффрой JD (2011). "Procain-Reset: Ein Therapiekonzept zur Behandlung chronischer Erkrankungen" [Procaine reset: концепция терапии для лечения хронических заболеваний.]. Schweizerische Zeitschrift für Ganzheitsmedizin [Швейцарский журнал интегративной медицины] (на немецком). 23 (5): 291–6. Дои:10.1159/000332021.
  4. ^ Ричи Дж. М., Грин Н. М. (1990). «Местные анестетики». В Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P (ред.). Гудман и Гилман "Фармакологические основы терапии" (8-е изд.). Нью-Йорк: Pergamon Press. п.311. ISBN  0-08-040296-8.
  5. ^ Minard R (18 октября 2006 г.). «Приготовление местного анестетика, бензокаина, путем реакции этерификации» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) 20 июля 2011 г.. Получено 10 марта 2011. Адаптирован из Введение в методы органической лаборатории: микромасштабный подход, Павия, Лампман, Криз и Энгель, 1989.
  6. ^ Ruetsch YA, Böni T, Borgeat A (август 2001 г.). «От кокаина до ропивакаина: история местных анестетиков». Актуальные темы медицинской химии. 1 (3): 175–82. Дои:10.2174/1568026013395335. PMID  11895133.
  7. ^ Друкер П. (май 1985 г.). «Дисциплина инноваций». Harvard Business Review. 3 (3): 68. PMID  10272260.
  8. ^ Сиск А.Л. (1992). «Сосудосуживающие средства в местной анестезии для стоматологии». Прогресс анестезии. 39 (6): 187–93. ЧВК  2148619. PMID  8250339.
  9. ^ «Прокаин». ecstasydata.org.
  10. ^ Саваки К., Кавагути М. (ноябрь 1989 г.). «Некоторые корреляции между судорогами, вызванными прокаином, и моноаминами в спинном мозге крыс». Японский журнал фармакологии. 51 (3): 369–76. Дои:10.1254 / jjp.51.369. PMID  2622091.
  11. ^ "Официальная информация FDA Новокаина". наркотики.com. Август 2007 г.
  12. ^ Ombregt L (2013). «Прокаин: принципы лечения». Система ортопедической медицины (3-е изд.). Черчилль Ливингстон. С. 83–115. Дои:10.1016 / B978-0-7020-3145-8.00005-3. ISBN  978-0-7020-3145-8.
  13. ^ а б «Бутирилхолинэстераза». OMIM. Получено 4 сентября 2015.
  14. ^ Эйнхорн А., Фидлер К., Ладиш С., Ульфельдер Е. (1909). «Убер п-амино-бензоэреалкаминэстер». Annalen der Chemie Юстуса Либиха. 371 (2): 142–161. Дои:10.1002 / jlac.19093710204.
  15. ^ Эйнхорн А, Höchst Ag Патент США 812,554 DE 179627  DE 194748 

дальнейшее чтение

  • Хан-Годеффрой JD (2007). "Wirkungen und Nebenwirkungen von Procain: Was ist gesichert?". Комплемент Интегр. Med. 2: 32–4.