Мибефрадил - Mibefradil

Мибефрадил
Клинические данные
Торговые наименования	Posicor
AHFS /Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus	a607007
Маршруты; администрация	Устно (таблетки )
Код УВД	C08CX01 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Снято с рынка;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	70%
Связывание с белками	>99%
Метаболизм	Печень
Устранение период полураспада	17–25 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (1S,2S)-2-(2-((3-(1ЧАС-бензо [d] имидазол-2-ил) пропил) (метил) амино) этил) -6-фтор-1-изопропил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил 2-метоксиацетат;
Количество CAS	116644-53-2 ;
PubChem CID	60662;
IUPHAR / BPS	2522;
DrugBank	DB01388 ;
ChemSpider	54673 ;
UNII	27B90X776A;
КЕГГ	D08217 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL45816 ;
Лиганд PDB	MWV (PDBe, RCSB PDB);
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID1023318 ;
Химические и физические данные
Формула	C29ЧАС38FN3О3
Молярная масса	495.639 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
Температура плавления	128 ° C (262 ° F) (дигидрохлоридная соль)
	Улыбки CC (C) [C @ H] 1C2 = C (CC [C @@] 1 (CCN (C) CCCC3 = NC4 = CC = CC = C4N3) OC (= O) COC) C = C (C = C2) F;
	ИнЧИ InChI = 1S / C29H38FN3O3 / c1-20 (2) 28-23-12-11-22 (30) 18-21 (23) 13-14-29 (28,36-27 (34) 19-35-4) 15-17-33 (3) 16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25 (24) 32-26 / ч 5-6,8-9,11-12,18, 20,28H, 7,10,13-17,19H2,1-4H3, (H, 31,32) / t28-, 29- / м0 / с1 ; Ключ: HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Мибефрадил (Posicor) был препарат, средство, медикамент используется для лечения гипертония и хронический стенокардия. Это неселективный блокатор кальциевых каналов. Он был добровольно снят с продажи через 10 месяцев после утверждения FDA, сославшись на потенциальную серьезную опасность для здоровья, показанную в исследованиях после выпуска. ^[1]

Механизм действия мибефрадила характеризуется избирательной блокадой временных кальциевых каналов, активируемых низким напряжением (T-тип), по сравнению с длительными, активируемыми высоким напряжением (L-типа) кальциевыми каналами, которые, вероятно, ответственны за многие его уникальные свойства.

8 июня 1998 г. Рош объявила о добровольном изъятии препарата с рынка через год после одобрения FDA из-за потенциального взаимодействия с другими лекарственными средствами, некоторые из которых могут быть смертельными, что может произойти при приеме препарата вместе с другими лекарствами.^[2]

Синтез

Синтез мибефрадила: YU 22988 ZW 20087

Рекомендации

^ Безпрозванный И. Цзянь Р.В. (сентябрь 1995 г.). «Напряжение-зависимая блокада различных типов потенциал-управляемых каналов Ca2 +, экспрессируемых в ооцитах Xenopus антагонистом Ca2 + каналов мибефрадилом (Ro 40-5967)». Мол. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID 7565636.
^ Столберг, Шерил Гей (1998-06-09). «Сердечный препарат изъят, поскольку есть доказательства, что он может быть смертельным». Нью-Йорк Таймс. Получено 2019-01-12.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся сердечно-сосудистая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid7565636-1] Безпрозванный И. Цзянь Р.В. (сентябрь 1995 г.). «Напряжение-зависимая блокада различных типов потенциал-управляемых каналов Ca2 +, экспрессируемых в ооцитах Xenopus антагонистом Ca2 + каналов мибефрадилом (Ro 40-5967)». Мол. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID 7565636.

[Stolberg_1998-2] Столберг, Шерил Гей (1998-06-09). «Сердечный препарат изъят, поскольку есть доказательства, что он может быть смертельным». Нью-Йорк Таймс. Получено 2019-01-12.

[1]

[2]