Лонидамин - Lonidamine

Лонидамин
Lonidamine.svg
Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.051.356 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС10Cl2N2О2
Молярная масса321.16 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Лонидамин является производным от индазол-3-карбоновая кислота, который в течение долгого времени, как известно, подавляет аэробные гликолиз в раковых клетках. Похоже, что он усиливает аэробный гликолиз в нормальных клетках, но подавляет гликолиз в раковых клетках. Скорее всего, это происходит из-за ингибирования митохондриально связанных гексокиназа. Позже учится в Асцитная опухоль Эрлиха клетки показали, что лонидамин подавляет как дыхание, так и гликолиз, что приводит к снижению клеточного АТФ.[1]

Начались клинические испытания лонидамина в сочетании с другими противоопухолевыми средствами для лечения различных видов рака. Это связано с его доказанной способностью подавлять энергетический обмен в раковых клетках и повышать активность противораковых агентов.[1]

Лонидамин использовался при лечении опухолей головного мозга в сочетании с лучевой терапией и темозоломидом.[2] Исследование in vitro показало, что комбинация темозоломида и лонидамина в клинически достижимых низких концентрациях в плазме может подавлять рост опухоли, а лонидамин может снизить дозу темозоломида, необходимую для радиосенсибилизации опухолей головного мозга.[2]

Производное лонидамина, гамендазол, проходит тестирование как возможный мужчина Противозачаточная таблетка.[3]

Рекомендации

  1. ^ а б Пеликано Х., Мартин Д.С., Сюй Р.Х., Хуанг П. (август 2006 г.). «Ингибирование гликолиза для противоопухолевого лечения» (PDF). Онкоген. 25 (34): 4633–4646. Дои:10.1038 / sj.onc.1209597. PMID  16892078. Архивировано из оригинал (PDF) на 2012-01-11.
  2. ^ а б Прабхакара С., Калиа В.К. (август 2008 г.). «Оптимизация лучевой терапии опухолей головного мозга комбинацией темозоломида и лонидамина» (PDF). Indian J. Med. Res. 128 (2): 140–8. PMID  19001677.
  3. ^ Таш, Джозеф (июль 2008 г.). «Новое мощное производное индазолкарбоновой кислоты блокирует сперматогенез и является противозачаточным средством у крыс после приема однократной пероральной дозы». Биология размножения. 78 (6): 1127–1138. Дои:10.1095 / биолрепрод.106.057810. PMID  18218612.