Глипизид - Glipizide

Глипизид
Glipizide.svg
Glipizide Ball-and-Stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияГлюкотрол, Глюкотрол XL, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa684060
Беременность
категория
  • Австралия: C
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация
Устно
Класс препаратаСульфонилмочевина
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность100% (обычная рецептура)
90% (расширенный выпуск)
Связывание с белкамиОт 98 до 99%
МетаболизмПечень гидроксилирование
Устранение период полураспадаОт 2 до 5 часов
ЭкскрецияПочка и фекальные
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.044.919 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС27N5О4S
Молярная масса445.54 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 208 до 209 ° C (от 406 до 408 ° F)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Глипизид, продается под торговой маркой Глюкотрол среди прочего, это антидиабетические препараты из сульфонилмочевина класс, используемый для лечения диабет 2 типа.[1][2] Используется вместе с диабетическая диета и упражнения.[1][2] Он не предназначен для использования в диабет 1 типа.[1][2] Принято устно.[1][2] Эффект обычно начинается в течение получаса и может длиться до суток.[1]

Общие побочные эффекты включают тошноту, понос, низкий уровень сахара в крови, и Головная боль.[1] Другие побочные эффекты включают сонливость, кожную сыпь и дрожь.[3] Дозу может потребоваться скорректировать у пациентов с печень или же заболевание почек.[1] Использовать во время беременность или же кормление грудью не рекомендуется.[3] Он работает, стимулируя поджелудочная железа выпустить инсулин и увеличивает чувствительность тканей к инсулину.[1]

Глипизид был одобрен для медицинского применения в США в 1984 году.[1] Он доступен как дженерик.[1] В 2017 году это было 45-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 16 миллионов рецептов.[4][5]

Механизм действия

Глипизид сенсибилизирует бета-клетки поджелудочной железы островки Лангерганса инсулиновый ответ, означающий, что в ответ на глюкозу высвобождается больше инсулина, чем было бы без приема глипизида.[2] Глипизид действует, частично блокируя калий каналы среди бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы. Блокируя калий каналов, клетка деполяризуется, что приводит к открытию потенциалзависимых кальциевых каналов. В результате приток кальция способствует высвобождению инсулина из бета-клеток.[6]

История

Он был запатентован в 1969 году и разрешен к применению в медицинских целях в 1971 году.[7] Глипизид был одобрен для медицинского применения в США в 1984 году.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k «Монография Glipizide для профессионалов». Drugs.com. AHFS. Получено 24 декабря 2018.
  2. ^ а б c d е «Глюкотрол XL-глипизид таблетка пролонгированного действия». DailyMed. 17 августа 2018 г.. Получено 31 июля 2020.
  3. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 693. ISBN  9780857113382.
  4. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Глипизид - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ Бёзенберг Л.Х., Ван Зил Д.Г. (декабрь 2008 г.). «Механизм действия пероральных противодиабетических препаратов: обзор новейшей литературы». Журнал эндокринологии, метаболизма и диабета Южной Африки. 13 (3): 80–8. Дои:10.1080/22201009.2008.10872177.
  7. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 449. ISBN  9783527607495.

внешняя ссылка

  • «Глипизид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.