Вилдаглиптин - Vildagliptin

Вилдаглиптин
Формула скелета
Шариковая модель
Клинические данные
Торговые наименованияГальвус, Ксилиаркс, Ялра, другие
Другие именаLAF237
AHFS /Drugs.comИнформация о лекарствах Великобритании
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Не рекомендуется
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • Европа: Только прием
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность85%
Связывание с белками9.3%
МетаболизмВ основном гидролиз к неактивному метаболиту; CYP450 не заметно вовлечен
Устранение период полураспадаОт 2 до 3 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.158.712 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС25N3О2
Молярная масса303.406 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Растворимость в водеЛегко растворим в воде, мг / мл (20 ° C)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Вилдаглиптин, продается под торговой маркой Galvus среди прочего, это пероральный антигипергликемический агент (антидиабетический препарат ) из ингибитор дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) класс препаратов. Вилдаглиптин подавляет инактивацию GLP-1[2][3] и GIP[3] с помощью DPP-4, позволяя GLP-1 и GIP усиливать секрецию инсулина в бета-клетках и подавлять высвобождение глюкагона альфа-клетками островков Лангерганса в поджелудочной железе.

Вилдаглиптин снижает гипергликемию у сахарный диабет 2 типа.[2]

Сочетание с метформином

В Европейское агентство по лекарствам также одобрила комбинацию вилдаглиптина и метформин, вилдаглиптин / метформин (Eucreas от Novartis) в качестве перорального средства для лечения диабета 2 типа.[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях, включают тошноту, гипогликемию, тремор, головную боль и головокружение. Сообщалось о редких случаях гепатотоксичности.[5]

Были сообщения о случаях панкреатита, связанного с ингибиторами DPP-4. Группа из Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе сообщила об увеличении предраковых изменений поджелудочной железы у крыс и у доноров человеческих органов, которых лечили ингибиторами DPP-4.[6][7] В ответ на эти сообщения FDA США и Европейское агентство по лекарственным средствам провели независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, касающихся возможной связи ингибиторов DPP-4 с раком поджелудочной железы. В совместном письме в New England Journal of Medicines агентства заявили, что «Оба агентства согласны с тем, что утверждения о причинной связи между препаратами на основе инкретина и панкреатитом или раком поджелудочной железы, высказанные недавно в научной литературе и средствах массовой информации, являются несовместимы с текущими данными. FDA и EMA в настоящее время не пришли к окончательному выводу относительно такой причинно-следственной связи. Хотя совокупность данных, которые были проанализированы, дает уверенность, панкреатит будет по-прежнему рассматриваться как связанный с ними риск наркотиков, пока не будет больше данных; оба агентства продолжают исследовать этот сигнал безопасности ».[8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Международная рабочая группа ВОЗ по методологии статистики лекарственных средств (27 августа 2008 г.). «Классификация ATC / DDD (ФИНАЛЬНАЯ): Новые коды пятого уровня ATC». Сотрудничающий центр ВОЗ по методологии статистики лекарственных средств. Архивировано из оригинал 6 мая 2008 г.. Получено 5 сентября, 2008.
  2. ^ а б Арен, B; Ландин-Олссон, М; Янссон, Пенсильвания; Свенссон, М; Холмс, Д.; Швейцер, А (2004). «Ингибирование дипептидилпептидазы-4 снижает гликемию, поддерживает уровни инсулина и снижает уровни глюкагона при диабете 2 типа». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 89 (5): 2078–84. Дои:10.1210 / jc.2003-031907. PMID  15126524.
  3. ^ а б Mentlein, R; Гальвиц, B; Шмидт, WE (1993). «Дипептидил-пептидаза IV гидролизует желудочный ингибирующий полипептид, глюкагоноподобный пептид-1 (7-36) амид, пептид гистидин-метионин и отвечает за их разложение в сыворотке человека». Европейский журнал биохимии / FEBS. 214 (3): 829–35. Дои:10.1111 / j.1432-1033.1993.tb17986.x. PMID  8100523.
  4. ^ «ЕС одобрил лекарство от диабета Eucreas от Novartis». Рейтер. 25 февраля 2008 г.
  5. ^ "Галвус" (PDF). www.ema.europa.eu. Получено 29 июля, 2018.
  6. ^ Матвеенко А.В., Драй С., Кокс Н.И. и др. (Июль 2009 г.). «Благоприятные эндокринные, но неблагоприятные экзокринные эффекты ситаглиптина в модели сахарного диабета 2 типа на трансгенных крысах с островковым амилоидным полипептидом человека: взаимодействие с метформином». Сахарный диабет. 58 (7): 1604–15. Дои:10.2337 / db09-0058. ЧВК  2699878. PMID  19403868.
  7. ^ Батлер А.Е., Кэмпбелл-Томпсон М., Гурло Т., Доусон Д.В., Аткинсон М., Батлер П.С. (июль 2013 г.). «Заметное расширение экзокринной и эндокринной поджелудочной железы с помощью инкретиновой терапии у людей с повышенной экзокринной дисплазией поджелудочной железы и потенциалом глюкагон-продуцирующих нейроэндокринных опухолей». Сахарный диабет. 62 (7): 2595–604. Дои:10.2337 / db12-1686. ЧВК  3712065. PMID  23524641.
  8. ^ Иган, Эми Дж .; Слепой, Эберхард; Дандер, Кристина; De Graeff, Pieter A .; Хаммер, Б. Тимоти; Бурсье, Тодд; Rosebraugh, Кертис (2014). «Панкреатическая безопасность препаратов на основе инкретина - оценка FDA и EMA - NEJM» (PDF). Медицинский журнал Новой Англии. 370 (9): 794–7. Дои:10.1056 / NEJMp1314078. PMID  24571751.

внешняя ссылка