Трелаглиптин - Trelagliptin
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Зафатек, Wedica |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС20FN5О2 |
| Молярная масса | 357.389 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Трелаглиптин (торговое наименование Зафатек) - фармацевтический препарат, применяемый для лечения диабет 2 типа (сахарный диабет).[1]
Показания
Это очень селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 это обычно используется в качестве дополнительного лечения, когда лечение метформином первой линии не позволяет достичь ожидаемых гликемических целей; хотя он был одобрен для использования в качестве лечения первой линии, когда метформин не может быть использован.[1]
Биохимия
Ингибиторы DPP-4 активируют Т-клетки и более известны как антигены активации Т-клеток (в частности, CD26).[1][2] С химической точки зрения это фторированное производное алоглиптина.
Развитие
Сформулирован как соль трелаглиптин сукцинат, он был одобрен для использования в Японии в марте 2015 года.[3] Компания Takeda, разработавшая трелаглиптин, предпочла не получать одобрение препарата в США и ЕС.[1] Лицензионные права, которые Такеда приобрела у Furiex Pharmaceuticals на ингибиторы DPP-4, включали пункт, специфичный для разработки этого препарата в США и ЕС.[1] Пункт требовал, чтобы все услуги, предоставляемые для клинических исследований фазы II и фазы III в США и ЕС, приобретались через Furiex.[1] Компания Takeda решила прекратить разработку этого препарата в США и ЕС из-за высоких затрат, указанных Furiex на эти услуги.[1] Глиптины находятся на рынке с 2006 года, и в настоящее время зарегистрировано 8 глиптинов в качестве лекарственных препаратов (во всем мире).[4] Глиптины - это развивающийся рынок, и поэтому они развиваются все более быстрыми темпами; В настоящее время на продвинутой стадии разработки находятся два глиптина, которые, как ожидается, появятся на рынке в следующем году.[4]
Считается, что глиптины обладают защитными способностями сердечно-сосудистой системы, хотя степень этих эффектов все еще изучается.[4] Они также изучаются на предмет способности этого класса лекарств способствовать выживанию B-клеток.[4]
Способ применения и дозировка
Подобные препараты того же класса, что и трелаглиптин, назначают один раз в день, а трелаглиптин - один раз в неделю.[1][5] Алоглиптин (Несина) является другим основным ингибитором ДПП-4 на рынке. Он также принадлежит Такэде и применяется один раз в день. Дозирование один раз в неделю является предпочтительным, поскольку известно, что уменьшение частоты требуемого дозирования увеличивает комплаентность пациента.[1][2]
Фирменные наименования
В Бангладеш он продается под торговой маркой Wedica.
использованная литература
- ^ а б c d е ж г час я Маккидж К. (июль 2015 г.). «Трелаглиптин: первое мировое одобрение». Наркотики. 75 (10): 1161–4. Дои:10.1007 / s40265-015-0431-9. PMID 26115728.
- ^ а б Инагаки Н., Онучи Х., Сано Х., Фунао Н., Курода С., Каку К. (февраль 2014 г.). «SYR-472, новый еженедельный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) при сахарном диабете 2 типа: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы 2». Ланцет. Диабет и эндокринология. 2 (2): 125–32. Дои:10.1016 / с2213-8587 (13) 70149-9. PMID 24622716.
- ^ «Утверждение нового лекарственного препарата таблеток Zafatek® для лечения диабета 2 типа в Японии | Takeda Pharmaceutical Company Limited». www.takeda.com. Получено 2015-11-13.
- ^ а б c d Кан А., Раз I (июнь 2013 г.). «Новые глиптины при диабете 2 типа». Мнение экспертов о новых лекарствах. 18 (2): 245–58. Дои:10.1517/14728214.2013.807796. PMID 23725569.
- ^ Инагаки Н., Онучи Х, Маэдзава Х, Курода С., Каку К. (март 2015 г.). «Трелаглиптин один раз в неделю по сравнению с ежедневным приемом алоглиптина у японских пациентов с диабетом 2 типа: рандомизированное, двойное слепое, фаза 3, исследование не меньшей эффективности». Ланцет. Диабет и эндокринология. 3 (3): 191–7. Дои:10.1016 / с2213-8587 (14) 70251-7. PMID 25609193.