Сароглитазар - Википедия - Saroglitazar

Сароглитазар
Сароглитазар skeletal.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛипаглин
Беременность
категория
  • C
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Утверждено в Индии
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС29NО4S
Молярная масса439.57 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Сароглитазар (ГОСТИНИЦА, торговое наименование Липаглин) - это препарат для лечения сахарный диабет 2 типа и дислипидемия. Он одобрен для использования в Индии Генеральный контролер по наркотикам Индии.[1] Сароглитазар показан для лечения диабетической дислипидемии и гипертриглицеридемия с сахарным диабетом 2 типа, не контролируемым статины терапия. В клинических исследованиях сароглитазар продемонстрировал снижение триглицериды (ТГ), ЛПНП холестерин, Холестерин ЛПОНП, холестерин не-ЛПВП и повышение холестерина ЛПВП - характерный признак атерогенной диабетической дислипидемии (СДВ). Он также показал благоприятные Антидиабетические препараты свойство за счет снижения уровня глюкозы в плазме натощак и HBA1c у больных сахарным диабетом. Рекомендуемая доза сароглитазара составляет одну таблетку 4 мг 1 раз в сутки.

Механизм действия

Сароглитазар - новый первый в своем классе препарат, который действует как двойное Агонист PPAR на подтипах α (альфа) и γ (гамма) рецептор, активируемый пролифератором пероксисом (PPAR). Агонистическое действие при PPARα снижает уровень триглицеридов в крови и агонистическое действие на PPARγ улучшается резистентность к инсулину и, как следствие, снижает уровень сахара в крови.[2]

Эффективность

Являясь двойным агонистом PPAR, сароглитазар (липаглин) помогает контролировать параметры глюкозы и липидов в крови, особенно высокий уровень триглицеридов и высокий уровень холестерина, не относящегося к ЛПВП.[3] Липаглин эффективно снижает уровень триглицеридов и холестерин холестерина ЛПВП и контролирует высокий уровень сахара в крови, типичную ситуацию при состоянии резистентности к инсулину.[4][5]

Безопасность

Сароглитазар не продемонстрировал ни одного из побочные эффекты такие как увеличение веса и отеки, которые обычно идентифицируются схожими молекулами, такими как препараты класса глитазон.[6] Поскольку сароглитазар (липаглин) является сенсибилизатором к инсулину, он имеет меньший потенциал для гипогликемии. О серьезных серьезных побочных эффектах не сообщалось; Однако долгосрочная безопасность сердечно-сосудистой системы не установлена.[7]

Рекомендации

  1. ^ «Zydus Group запускает новый диабетический препарат». Таймс оф Индия. 6 июня 2013 г.
  2. ^ «Липаглин (Сароглитазар) для лечения гипертриглицеремии при диабете II типа, Индия». Разработка лекарств и технологии.
  3. ^ Manoria PC, Chopra HK, Parashar SK, Dutta AL, Pinto B, Mullasari A, Prajapati S (декабрь 2013 г.). «Нюансы атерогенной дислипидемии при диабете: внимание к триглицеридам и текущим стратегиям лечения». Индийский журнал сердца. 65 (6): 683–90. Дои:10.1016 / j.ihj.2013.10.015. ЧВК  3905264. PMID  24407538.
  4. ^ Чаттерджи С., Маджумдер А., Рэй С. (январь 2015 г.). «Наблюдательное исследование влияния сароглитазара на гликемические и липидные параметры у индийских пациентов с диабетом 2 типа». Научные отчеты. 5: 7706. Bibcode:2015НатСР ... 5Э7706С. Дои:10.1038 / srep07706. ЧВК  4287720. PMID  25573251.
  5. ^ Рамакришнан С (2015). «От« Сделано в Индии »до« Сделано в Индии »: история сароглитазара». Индийский журнал сердца. 67 (1): 8–10. Дои:10.1016 / j.ihj.2015.02.014. ЧВК  4382552. PMID  25820041.
  6. ^ Шетти С.Р., Кумар С., Матур Р.П., Шарма К.Х., Джайсвал А.Д. (2015). «Наблюдательное исследование для оценки безопасности и эффективности сароглитазара у пациентов с диабетической дислипидемией в Индии». Индийский журнал сердца. 67 (1): 23–6. Дои:10.1016 / j.ihj.2015.02.007. ЧВК  4382542. PMID  25820046.
  7. ^ Муниготи С.П., Харинараян CV (май 2014 г.). «Роль глитазаров в развитии атерогенной дислипидемии и диабета: два зайца одним выстрелом?». Индийский журнал эндокринологии и метаболизма. 18 (3): 283–7. Дои:10.4103/2230-8210.131134. ЧВК  4056123. PMID  24944919.