Клофибрат - Clofibrate

Клофибрат
Clofibrate.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Австралия: B1
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • нас: Снято с производства
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиВарьируется, 92–97% при терапевтических концентрациях.
МетаболизмГидролизованный к клофибриновая кислота; печеночный глюкуронизация
Устранение период полураспадаВысокая вариабельность; в среднем 18–22 часа. Продлено в почечная недостаточность
ЭкскрецияПочечный, От 95 до 99%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.010.253 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС15ClО3
Молярная масса242.70 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Точка кипения148 ° С (298 ° F)
  (проверять)

Клофибрат (торговое наименование Атромид-С) представляет собой гиполипидемический агент, используемый для контроля высокого уровня холестерина и триацилглицерид уровень в крови. Он принадлежит к классу фибраты. Это увеличивается липопротеин липаза деятельность по продвижению конверсии ЛПОНП к ЛПНП, и, следовательно, снизить уровень ЛПОНП. Это может повысить уровень HDL также.

Он был запатентован в 1958 г. Imperial Chemical Industries и одобрен для использования в медицине в 1963 году.[1] Клофибрат был прекращен в 2002 году из-за побочных эффектов.

Осложнения и противоречия

Это может вызвать SIADH, синдром неадекватной секреции антидиуретический гормон АДГ (вазопрессин). Клофибрат также может вызывать образование холестериновых камней в желчном пузыре.

В Всемирная организация здоровья Совместное судебное разбирательство по первичной профилактике Ишемическая болезнь сердца использование клофибрата для снижения уровня сыворотки холестерин наблюдали повышенную смертность в группе, получавшей клофибрат, несмотря на успешное снижение уровня холестерина (на 47% больше смертей во время лечения клофибратом и на 5% после лечения клофибратом), чем в группе, не получавшей лечения с высоким уровнем холестерина. Эти смерти были вызваны целым рядом причин, помимо болезней сердца, и остаются «необъяснимыми».[2]

Рекомендации

  1. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 474. ISBN  9783527607495.
  2. ^ «Совместное испытание ВОЗ по первичной профилактике ишемической болезни сердца с помощью клофибрата для снижения уровня холестерина в сыворотке: заключительное наблюдение за смертностью. Отчет Комитета главных исследователей». Ланцет. 2 (8403): 600–4. Сентябрь 1984 г. Дои:10.1016 / с0140-6736 (84) 90595-6. PMID  6147641. S2CID  2473318.