Тесаглитазар - Tesaglitazar
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.201.079  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС24О6S |
| Молярная масса | 392.47 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Тесаглитазар (также известен как AZ 242) является двойственным агонист рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом с близостью к PPARα и PPARγ, предложено для управления диабет 2 типа.[1]
Препарат завершил несколько клинические испытания фазы III,[2] однако в мае 2006 г. АстраЗенека объявила о прекращении дальнейшей разработки.[3]
Сердечная токсичность тесаглитазара связана с митохондриальной токсичностью, вызванной снижением Коактиватор PPARγ 1-α (PPARGC1A, PGC1α) и сиртуин 1 (SIRT1).[4]
использованная литература
- ^ Вилдинг Дж. П., Гаузе-Нильссон И., Перссон А. (сентябрь 2007 г.). «Тесаглитазар в качестве дополнительной терапии к сульфонилмочевине, дозозависимо улучшает глюкозные и липидные нарушения у пациентов с диабетом 2 типа». Исследования диабета и сосудистых заболеваний. 4 (3): 194–203. Дои:10.3132 / dvdr.2007.040. PMID 17907109. S2CID 896195.
- ^ "Сводные отчеты о клинических испытаниях ГАЛИДА (тесаглитазара)". АстраЗенека. Получено 2008-03-17.[мертвая ссылка ]
- ^ «AstraZeneca прекращает разработку GALIDA (тесаглитазар)». AstraZeneca. 2006-05-04. Получено 2012-07-23.
- ^ Kalliora C, Kyriazis ID, Oka SI, Lieu MJ, Yue Y, Area-Gomez E, et al. (Август 2019 г.). «Двойная активация рецептора-α / γ, активируемого пероксисомами-пролифератором, ингибирует ось SIRT1-PGC1α и вызывает сердечную дисфункцию». JCI Insight. 5 (17). Дои:10.1172 / jci.insight.129556. ЧВК 6777908. PMID 31393858.
 | Эта препарат, средство, медикамент статья, касающаяся желудочно-кишечный тракт это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |