Линаглиптин - Linagliptin

Линаглиптин
Клинические данные
Произношение	/ˌлɪпəˈɡлɪптɪп/ LIN-ə-GLIP-банка
Торговые наименования	Tradjenta, Trajenta, другие
Другие имена	БИ-1356
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a611036
Данные лицензии	Европа EMA: по ИНН; нас DailyMed: Линаглиптин; нас FDA: Линаглиптин;
Беременность; категория	нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека); ;
Маршруты; администрация	Устно (таблетки )
Код УВД	A10BH05 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S4 (Только по рецепту) ; Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) ; нас: ℞-только ; В общем: ℞ (только по рецепту);
Фармакокинетический данные
Биодоступность	~30% (ТМаксимум = 1,5 часа)
Связывание с белками	75–99% (в зависимости от концентрации)
Метаболизм	Минимальный (метаболизм ~ 10%)
Метаболиты	Фармакологически неактивен
Устранение период полураспада	~ 24 часа
Экскреция	Кал (80%), моча (5%)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 8-[(3р) -3-Аминопиперидин-1-ил] -7- (бут-2-ин-1-ил) -3-метил-1 - [(4-метилхиназолин-2-ил) метил] -3,7-дигидро- 1ЧАС-пурин-2,6-дион;
Количество CAS	668270-12-0 ;
PubChem CID	10096344;
IUPHAR / BPS	6318;
ChemSpider	8271879 ;
UNII	3X29ZEJ4R2;
КЕГГ	D09566 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 68610 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL237500 ;
Химические и физические данные
Формула	C25ЧАС28N8О2
Молярная масса	472.553 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC # CCN1C2 = C (N = C1N3CCC [C @ H] (C3) N) N (C (= O) N (C2 = O) CC4 = NC5 = CC = CC = C5C (= N4) C) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C25H28N8O2 / c1-4-5-13-32-21-22 (29-24 (32) 31-12-8-9-17 (26) 14-31) 30 (3) 25 (35) 33 (23 (21) 34) 15-20-27-16 (2) 18-10-6-7-11-19 (18) 28-20 / ч 6-7,10-11,17H, 8-9, 12-15,26H2,1-3H3 / t17- / м1 / с1 ; Ключ: LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Линаглиптин, продается под торговой маркой Tradjenta среди прочего, это лекарство, используемое для лечения сахарный диабет 2 типа.^[2] Обычно это менее предпочтительно, чем метформин и сульфонилмочевины в качестве начального лечения.^[2]^[3] Он используется вместе с упражнениями и диетой.^[2] Не рекомендуется при диабете 1 типа.^[2] Принимается внутрь.^[2]

Общие побочные эффекты включают воспаление носа и горла.^[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: ангионевротический отек, панкреатит, боль в суставах.^[3]^[2] Использовать в беременность и кормление грудью не рекомендуется.^[3] Линаглиптин - это ингибитор дипептидилпептидазы-4.^[2] Он работает за счет увеличения производства инсулин и уменьшение производства глюкагон посредством поджелудочная железа.^[2]

Линаглиптин был одобрен для медицинского применения в США в 2011 году.^[2] В 2017 году это было 200-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.^[4]^[5]

Медицинское использование

Результаты 2010 г. Фаза III Клинические испытания линаглиптина показали, что препарат может эффективно снижать содержание сахара в крови.^[6]

Побочные эффекты

Линаглиптин может вызывать сильную боль в суставах.^[1]^[7]

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предупреждает, что лекарства от диабета 2 типа, такие как ситаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин и алоглиптин может вызвать боль в суставах, которая может быть серьезной и приводить к инвалидности. FDA добавило новое предупреждение и меры предосторожности об этом риске на этикетках всех лекарств этого класса, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы-4 (DPP-4).

Информация о назначении Траженты^[8] заявляет, что препарат противопоказан людям с гиперреактивностью бронхов (например, астмой).

Механизм действия

Линаглиптин относится к классу препаратов под названием Ингибиторы ДПП-4.

Терминология

Линаглиптин - это ГОСТИНИЦА.^[9]

Смотрите также

Эмпаглифлозин / линаглиптин

внешняя ссылка

«Линаглиптин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
Траджента (Австралия)
"Тражента EPAR". Европейское агентство по лекарствам (EMA).

[PI-1] а ^б «Таблетки Траджента (линаглиптин). Полная информация по назначению» (PDF). Берингер Ингельхайм Фармасьютикалс, Инк. Риджфилд, Коннектикут 06877 США. Получено 10 ноября 2016.

[AHFS2019-2] а ^б ^c ^d ^е ^ж ^грамм ^час ^я ^j "Монография Линаглиптина для профессионалов".. Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 6 апреля 2019.

[BNF76-3] а ^б ^c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 680. ISBN 9780857113382.

[4] «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.

[5] «Линаглиптин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.

[6] «Четыре испытания фазы III подтверждают преимущества пероральной ежедневной терапии диабета 2 типа от BI». Новости генной инженерии и биотехнологии. 28 июня 2010 г.

[7] «Ингибиторы DPP-4 при диабете 2 типа: информация о безопасности лекарств - может вызывать сильную боль в суставах». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). 2015-08-28. Получено 1 сентября 2015.

[8] ttps://docs.boehringer-ingelheim.com/Prescribing%20Information/PIs/Tradjenta/Tradjenta.pdf?DMW_FORMAT=pdf )

[INN-9] «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 61» (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 66. Получено 10 ноября 2016.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]