Изопреналин - Isoprenaline

Изопреналин
ГОСТИНИЦА: Изопреналин
Isoprenaline.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМного[1]
Другие именаИзопротеренол (USAN НАС)
MedlinePlusa601236
Беременность
категория
  • Австралия: А
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Вдыхание (80–120 μж), внутривенная инъекция (IV)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада~ 2 минуты
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.028.807 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС17NО3
Молярная масса211.261 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Изопреналин, или изопротеренол, это медикамент используется для лечения брадикардия (медленный пульс), блокада сердца, и редко для астма. Это неселективный агонист β-адренорецепторов то есть изопропиламиновый аналог адреналин (адреналин).[2]

Медицинское использование

Используется для лечения блокада сердца и эпизоды Синдром Адамса-Стокса которые не вызваны вентрикулярная тахикардия или фибрилляция, в экстренных случаях для остановка сердца до тех пор, пока не удастся применить электрический ток, при бронхоспазме, возникающем во время анестезии, и в качестве дополнения к лечению гиповолемический шок, септический шок, состояния низкого сердечного выброса (гипоперфузии), застойная сердечная недостаточность и кардиогенный шок.[2]

Исторически его использовали для лечения астмы с помощью дозированных аэрозолей или распыляющих устройств; он также был доступен в формах для сублингвального, перорального, внутривенного и внутримышечного введения.[3] Экспертная группа Национальной программы по обучению и профилактике астмы США не рекомендует использовать его в качестве небулайзера при острой бронхоспазме.[4]

Противопоказания

Его не следует применять людям с тахиаритмией, тахикардией или блокадой сердца, вызванной отравлением наперстянкой, желудочковой аритмией, требующей инотропной терапии, или с стенокардия.[2]

Побочные эффекты

Побочные эффекты изопреналина включают нервозность, головную боль, головокружение, тошноту, нечеткость зрения, тахикардию, сердцебиение, стенокардию, приступы Адамса-Стокса, отек легких, гипертонию, гипотензию, желудочковые аритмии, тахиаритмию, затрудненное дыхание, потливость, легкий тремор, слабость, приливы крови. , и бледность.[2] Сообщалось, что изопротеренол вызывает резистентность к инсулину, приводящую к диабетическому кетоацидозу.[5]

Фармакология

Побочные эффекты изопреналина также связаны с его сердечно-сосудистыми эффектами. Изопреналин может производить тахикардия (повышенный частота сердцебиения ), что предрасполагает людей, которые сердечные аритмии.[3]

Фармакодинамика

Изопреналин - это β1 и β2 агонист адренорецепторов и почти не действует на альфа-адренорецепторы.[3] Его агонистические эффекты при TAAR1 обеспечить его фармакодинамические эффекты, которые напоминают эффекты эндогенного следы аминов, любить тирамин.[6]

Влияние изопреналина на сердечно-сосудистая система (неселективный) относятся к его действиям на сердечную β1 рецепторы и β2 рецепторы на гладких мышцах внутри туника СМИ из артериолы. Изопреналин оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце. β2 Стимуляция адренорецепторов в гладких мышцах артериол вызывает вазодилатацию. Его инотропные и хронотропные эффекты повышают систолический артериальное давление, в то время как его сосудорасширяющий эффект имеет тенденцию к снижению диастолический артериальное давление. Общий эффект - уменьшение среднее артериальное давление из-за β2 расширение сосудов рецепторов.[7]

В изопропиламин группа в изопреналине делает его селективным в отношении β-рецепторов. Свобода катехол гидроксил группы сохраняют его восприимчивость к ферментативному метаболизму.[8]

Фармакокинетика

Период полувыведения изопреналина из плазмы составляет примерно две минуты.[нужна цитата ]

Химия

Это структурно связано с адреналин.[2]

История

Впервые он был одобрен в США в 1947 году.[3]Между 1963 и 1968 годами в Англии, Уэльсе, Шотландии, Ирландии, Австралии и Новой Зеландии наблюдался рост смертности среди людей, использующих изопреналин для лечения астмы. Это было связано с передозировкой: ингаляторы, произведенные в этом районе, выдавали дозу в пять раз превышающую дозировку ингаляторов, произведенных в США и Канаде, где случаев смерти не наблюдалось.[9][10]

Общество и культура

Бренды

По состоянию на июнь 2017 года изопреналин продавался во всем мире под многими торговыми марками и в виде двух различных солей: алеудрина, астпул, илудрин, изоменил, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин гидрохлорид, изопреналин гидрохлорид, изопреналин гидрохлорид, изопреналин гидрохлорид, изопреналин гидрохлорид, изопреналин гидрохлорид. , Изопреналинсульфат, Изопреналин, Изопропидин, Изопропилнорадреналин, Изопротеренол, Изопротеренол, Изопротеренол, Изопротеренол гидрохлорид, Изопротеренол сульфат, Изупрел, Изупрел, Неоэпинин и Винолентрин, Неодренал 2, Савентрин, Неодренал, 5[1] Он также продается как комбинированный препарат с участием кромоглициевая кислота как Frenal Compositum, в сочетании с проназа как Isopal P и в сочетании с атропин как Стмерин Д.[1]

использованная литература

  1. ^ а б c «Международные бренды изопреналина». Drugs.com. Получено 21 июн 2017.
  2. ^ а б c d е «Этикетка: раствор гидрохлорида изопротеренола для инъекций». NIH DailyMed. 10 сентября 2013 г.. Получено 21 июн 2017.
  3. ^ а б c d Мозаяни, Ашраф; Раймон, Лайонел (2003). Справочник по лекарственным взаимодействиям: клиническое и судебно-медицинское руководство. Springer Science & Business Media. С. 541–542. ISBN  9781592596546.
  4. ^ Группа экспертов Национальной программы обучения и профилактики астмы (28 августа 2007 г.). «Отчет экспертной комиссии 3: Рекомендации по диагностике и лечению астмы» (PDF). Национальный институт сердца, легких и крови NIH.
  5. ^ Hoff, R; Ко, СК (2018). «Индуцированная изопротеренолом резистентность к инсулину, ведущая к диабетическому кетоацидозу при сахарном диабете 1 типа». Отчеты о случаях в эндокринологии. 2018: 4328954. Дои:10.1155/2018/4328954. ЧВК  6311779. PMID  30647979.
  6. ^ Kleinau G, Pratzka J, Nürnberg D, Grüters A, Führer-Sakel D, Krude H, Köhrle J, Schöneberg T., Biebermann H (октябрь 2011 г.). «Дифференциальная модуляция передачи сигналов бета-адренорецептора с помощью следовых амино-ассоциированных агонистов рецептора 1». PLOS ONE. 6 (10): e27073. Bibcode:2011PLoSO ... 627073K. Дои:10.1371 / journal.pone.0027073. ЧВК  3205048. PMID  22073124.
    "Таблица 1: EC50 значения различных агонистов для hTAAR1, hADRB1 и hADRB2. "
  7. ^ Корбут, Рышард (2017). Фармакология (по польски). Wydawnictwo Lekarskie PZWL. п. 36. ISBN  9788320053685.
  8. ^ Мехта, Акуль (27 января 2011 г.). «Заметки - Лечебная химия периферической нервной системы - Адренергические и холинергические». Pharmaxchange. Архивировано из оригинал 4 ноября 2010 г.. Получено 21 июн 2017.
  9. ^ Пирс, Нил; Хенсли, Майкл Дж. (1998). «Эпидемиологические исследования бета-агонистов и смертей от астмы» (PDF). Эпидемиологические исследования. 20 (2): 173–86. Дои:10.1093 / oxfordjournals.epirev.a017979. PMID  9919437.
  10. ^ Джалба, MS (2008). «Три поколения непрекращающихся споров по поводу использования терапии бета-агонистами короткого действия при астме: обзор». Журнал астмы. 45 (1): 9–18. Дои:10.1080/02770900701495512. PMID  18259990.