РТИ-126 - RTI-126

РТИ-126
Фенилтропан Сингх 31.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС21N3О
Молярная масса283.375 г · моль−1
3D модель (JSmol )

РТИ-126 (РТИ-4229-126 или же (-) - 2β- (1,2,4-оксадиазол-5-метил) -3β-фенилтропан) это фенилтропан производная, которая действует как мощный моноамин ингибитор обратного захвата и стимулятор препарат, и был продан как дизайнерский наркотик. Он примерно в 5 раз сильнее, чем кокаин при ингибировании обратного захвата моноаминов in vitro, но относительно неселективный. Он связывается со всеми тремя переносчиками моноаминов, хотя по-прежнему с некоторой избирательностью в отношении переносчик дофамина.[1] RTI-126 имеет быстрое начало действия и короткую продолжительность действия, а его фармакологический профиль у животных является одним из самых близких к самому кокаину из всех препаратов в серии RTI. Его основное применение в научных исследованиях заключалось в изучении влияния фармакокинетика о потенциале злоупотребления стимуляторами, поскольку их быстрое проникновение в мозг считается ключевым фактором, способствующим его высокой склонности к развитию зависимости у животных.[2][3]

Родственное по структуре соединение (-) - 2β- (3-метил-5-изоксазолил) нортропан является сильным и селективным агонистом никотиновые рецепторы ацетилхолина, с удвоенной эффективностью никотин.[4]

(-) - 2β- (3-метил-5-изоксазолил) нортропан

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Кэрролл Ф.И., Грей Дж. Л., Абрахам П., Куземко М. А., Левин А. Х., Боя Дж. В., Кухар М. Дж. (Октябрь 1993 г.). «3-Арил-2- (3'-замещенный-1 ', 2', 4'-оксадиазол-5'-ил) тропановые аналоги кокаина: сродство в сайте связывания кокаина с переносчиками дофамина, серотонина и норадреналина» . Журнал медицинской химии. 36 (20): 2886–90. Дои:10.1021 / jm00072a007. PMID  8411004.
  2. ^ Киммел Х.Л., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (декабрь 2001 г.). «Двигательные стимуляторы эффекты новых фенилтропанов у мышей». Наркотическая и алкогольная зависимость. 65 (1): 25–36. Дои:10.1016 / S0376-8716 (01) 00144-2. PMID  11714587.
  3. ^ Киммел Х.Л., О'Коннор Дж. А., Кэрролл Ф. И., Хауэлл Л. Л. (январь 2007 г.). «Более быстрое начало действия и селективность переносчика дофамина позволяют прогнозировать стимулирующие и усиливающие эффекты аналогов кокаина у беличьих обезьян». Фармакология, биохимия и поведение. 86 (1): 45–54. Дои:10.1016 / j.pbb.2006.12.006. ЧВК  1850383. PMID  17258302.
  4. ^ Ченг Дж., Изенвассер С., Чжан С., Чжан С., Уэйд Д., Трюделл М.Л. (апрель 2004 г.). «Синтез и сродство связывания с никотиновым ацетилхолиновым рецептором 2- и 3-изоксазолил-8-азабицикло [3.2.1] октанов». Письма по биоорганической и медицинской химии. 14 (7): 1775–8. Дои:10.1016 / j.bmcl.2004.01.025. PMID  15026069.