Дифторпин - Difluoropine

Дифторпин
Difluoropine.png
Клинические данные
Другие имена(S) - (+) - 2β-Карбометокси-3α- (бис (4-фторфенил) метокси) тропан
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС25F2NО3
Молярная масса401,448 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Дифторпин (О-620) это стимулятор препарат, синтезированный из тропинон, который действует как мощный и избирательный ингибитор обратного захвата дофамина. Дифторопин уникален среди ингибиторов обратного захвата дофамина, производных от тропана, тем, что активный стереоизомер представляет собой (S) энантиомер, а не (R) энантиомер, наоборот, по сравнению с естественным кокаин.[1] Это структурно связано с бензтропин и имеет аналогичный холинолитик и антигистаминный препарат эффекты в дополнение к его ингибирующему действию на обратный захват дофамина.[2]

Дифторпин оказывает стимулирующее действие на животных, хотя он значительно менее эффективен, чем многие другие сильнодействующие препараты. фенилтропан производные стимулирующие препараты, такие как ВЫИГРАТЬ 35 428 и РТИ-55.[3] Он показал многообещающие эффекты в облегчении симптомов болезнь Паркинсона в животной модели расстройства.[4]

По состоянию на 2008 год это не является явным незаконным в любой точке мира., но может считаться аналог контролируемого вещества кокаина на основании его химической структуры в некоторых юрисдикциях, таких как США, Канада, Австралия и Новая Зеландия.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Meltzer PC, Liang AY, Мадрас, BK (июнь 1994 г.). «Открытие необычно селективного и нового аналога кокаина: дифторпина. Синтез и ингибирование связывания в сайтах узнавания кокаина». Журнал медицинской химии. 37 (13): 2001–10. Дои:10.1021 / jm00039a014. PMID  8027983.
  2. ^ Кэмпбелл В.К., Копайтик Т.А., Ньюман А.Х., Кац Дж.Л. (ноябрь 2005 г.). «Оценка влияния гистаминергических действий на кокаиноподобные эффекты аналогов 3альфа-дифенилметокситропана». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (2): 631–40. Дои:10.1124 / jpet.105.090829. PMID  16055673. S2CID  40671768.
  3. ^ Кац Дж. Л., Изенвассер С., Клайн Р. Х., Аллен А. С., Ньюман А. Х. (январь 1999 г.). «Новые аналоги 3альфа-дифенилметокситропана: селективные ингибиторы захвата дофамина с поведенческими эффектами, отличными от эффектов кокаина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 288 (1): 302–15. PMID  9862785.
  4. ^ Мадрас Б.К., Фэи М.А., Гуле М., Лин З., Бендор Дж., Гудрич С. и др. (Ноябрь 2006 г.). «Ингибиторы переносчика дофамина (DAT) облегчают специфический паркинсонический дефицит у обезьян: связь с занятостью DAT in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 319 (2): 570–85. Дои:10.1124 / jpet.106.105312. PMID  16885433. S2CID  7523758.