Трипеленнамин - Tripelennamine
 | Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Август 2017 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пирибензамин |
| AHFS /Drugs.com | Информация для потребителей Multum |
| MedlinePlus | a601044 |
| Маршруты администрация | Устный, внутривенный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Печеночный гидроксилирование и глюкуронизация |
| Устранение период полураспада | 4-6 часов[1] |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.910  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС21N3 |
| Молярная масса | 255.365 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Трипеленнамин, продается под торговой маркой Пирибензамин к Новартис, это препарат, который используется в качестве противозудный и первое поколение антигистаминный препарат. Его можно использовать при лечении астма, Сенная лихорадка, ринит и крапивница, но сейчас встречается реже, так как его заменили более новые антигистаминные препараты. Препарат был запатентован в CIBA, которая объединилась с Geigy в Ciba-Geigy и в конечном итоге стала Novartis.
Медицинское использование
Там, где и когда он был широко использован, трипеленнамин используется во многом так же, как и другие антихолинергические антигистаминные препараты, для лечения состояний верхних дыхательных путей, возникающих в результате болезней и сенной лихорадки. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими агентами для достижения желаемого эффекта. Лекарства от кашля общей формулы трипеленнамин + кодеин / дигидрокодин / гидрокодон ± отхаркивающее средство ± противоотечное (ые) средство (а) популярны там, где они доступны. Среди них сиропы от кашля Pyribenzamine, которые содержат кодеин, с противоотечными средствами и без них, перечисленные в 1978 г. Справочник врача; синергизм кодеина и трипеленнамина хорошо известен и делает такие смеси более полезными для предполагаемых целей.
Побочные эффекты
Трипеленнамин мягко успокаивающий. Другие побочные эффекты могут включать раздражение, сухость во рту, тошнота, и головокружение.
Фармакология
Трипеленнамин действует прежде всего как антигистаминный препарат, или же ЧАС1 рецептор антагонист. Практически нет холинолитик Мероприятия.[нужна цитата ] В дополнение к своим антигистаминным свойствам, трипеленнамин также действует как слабое ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI).[2][3][4] Благодаря своим свойствам SRI трипеленнамин был использован в качестве основы для разработки селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) флуоксетин (Прозак).[5]
История
Трипеленнамин был впервые синтезирован в 1946 г. Карл Джерасси, работающей в лаборатории Чарльза Хуттрера на CIBA, вскоре после того, как Джерасси получил B.S. Это был его первый патент.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Льюис Р. Голдфранк; Нил Фломенбаум (2006). Токсикологические состояния Голдфрэнка. McGraw-Hill Professional. п. 787. ISBN 978-0-07-147914-1. Получено 27 ноября 2011.
- ^ Оиси Р., Шишидо С., Ямори М., Саеки К. (февраль 1994 г.). «Сравнение эффектов одиннадцати антагонистов гистаминовых H1-рецепторов на оборот моноаминов в мозге мышей». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 349 (2): 140–4. Дои:10.1007 / bf00169830. PMID 7513381.
- ^ Сато Т., Суэмару К., Мацунага К., Хамаока С., Гомита Ю., Оиси Р. (май 1996 г.). «Усиление L-допа-индуцированного поведенческого возбуждения антагонистами гистаминового H1-рецептора у мышей». Японский журнал фармакологии. 71 (1): 81–4. Дои:10.1254 / jjp.71.81. PMID 8791174.
- ^ Yeh SY, Dersch C, Rothman R, Cadet JL (сентябрь 1999 г.). «Влияние антигистаминных препаратов на 3,4-метилендиоксиметамфетамин-индуцированное истощение серотонина у крыс» (Представленная рукопись). Синапс. 33 (3): 207–17. Дои:10.1002 / (SICI) 1098-2396 (19990901) 33: 3 <207 :: AID-SYN5> 3.0.CO; 2-8. PMID 10420168.
- ^ Хили Д. (январь 2004 г.). Пусть едят Прозак: нездоровая связь между фармацевтической промышленностью и депрессией. NYU Press. ISBN 978-0-8147-3669-2.