Хлоропирамин - Chloropyramine
 | Эта статья включает в себя список общих Рекомендации, но он остается в основном непроверенным, потому что ему не хватает соответствующих встроенные цитаты. (июнь 2013) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный (таблетки ), Я, IV, актуальный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | ~100%[1] |
| Метаболизм | Обширный печеночный |
| Начало действия | 15–30 мин (устно) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.383  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС20ClN3 |
| Молярная масса | 289.81 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Хлоропирамин это классическое первое поколение антигистаминный препарат препарат одобрен в странах Восточной Европы (например, Россия ) для лечения аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, бронхиальная астма, и другие атопический (аллергические) состояния. Соответствующие показания для клинического использования включают: ангионевротический отек (Отек Квинке), аллергические реакции на укусы насекомых, пищевая и лекарственная аллергия и анафилактический шок.
Хлоропирамин известен как конкурентный обратимый H1 антагонист рецептора (также известный как H1 обратный агонист), что означает, что он проявляет свое фармакологическое действие, конкурируя с гистамин для H1 подтип гистаминовых рецепторов. Блокируя действие гистамина, препарат подавляет расширение сосудов, повышенную проницаемость сосудов и отек тканей, связанный с высвобождением гистамина в ткани. H1 антагонистические свойства хлоропирамина могут быть использованы исследователями для блокирования эффектов гистамин на клетки и ткани. Кроме того, хлоропирамин имеет некоторые холинолитик характеристики.[1]
Антихолинергические свойства хлоропирамина и тот факт, что он может проходить через гематоэнцефалический барьер связаны с его клиническими побочными эффектами: сонливостью, слабостью, головокружением, утомляемостью, сухостью во рту, запорами и редко - нарушениями зрения и повышением внутриглазного давления.
Клиническая дозировка и способ применения
При тяжелых аллергических реакциях хлоропирамин можно вводить внутримышечно или внутривенно. Пероральный прием: взрослым по 25 мг можно принимать 3-4 раза в день (до 150 мг); Детям старше 5 лет можно принимать 25 мг 2–3 раза в день. При наружном применении кожу или конъюнктиву глаза можно обрабатывать до нескольких раз в день, нанося тонкий слой крема или мази, содержащей 1% хлоропирамина гидрохлорид.
Противопоказания
Противопоказания для парентерального или перорального введения включают: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, язвенная болезнь, стеноз привратника и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемый глаукома, беременность и кормление грудью. Он не предназначен для лечения острых бронхоспазм.[1]
Особые предупреждения и меры предосторожности
Хлоропирамин не следует применять внутрь с алкоголем, седативными и снотворными средствами из-за усиления эффектов. Его следует с осторожностью применять пациентам, страдающим гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания и астма. У детей он может вызывать возбуждение, а у многих взрослых пациентов может наблюдаться головокружение. Из-за выраженного седативного действия препарат следует с осторожностью назначать водителям и людям, работающим с машинами.
Лекарственные взаимодействия
Хлоропирамин не следует применять внутрь с Ингибиторы МАО. Из-за его антихолинергической активности одновременное применение с холиномиметики не рекомендуется. Общие анестетики, анальгетики и психолептики усиливают седативный эффект хлоропирамина.
Торговые наименования
- Аллергопресс, Химфарм АД (KZ )
- Аллергосан, Софарма АД (BG, GE, LV )
- Супрастин, Egis Pharmaceuticals PLC (GE, HU, KZ, LT, LV, UA, RU )
- Супралгон, ООО «Биофарм» (GE )
- Супранорм-Цители А, Rompharm Co. (GE )
- Синопен, Pliva d.o.o. (BA, HR, RS )
Синтез
Подготовка начинается с конденсации 4-хлорбензальдегида с 1,1-диметилэтилендиамин. Результирующий База Шиффа уменьшен. Затем полученный амин далее реагирует с 2-бромпиридин в присутствии содамида.
Смотрите также
- Мепирамин (4-метокси аналог)
- Метапирилен
- Хлоротен
Рекомендации
- ^ а б c «Таблетки хлоропирамина для перорального применения. Информация по назначению». Государственный реестр лекарственных средств (на русском). Озон ООО. Получено 5 января 2016.
- ^ Воан Дж. Р., Андерсон Г. В. (март 1949 г.). «Антигистаминные агенты; галогенированные N, N-диметил-N-бензил-N- (2-пиридил) этилендиамины». Журнал органической химии. 14 (2): 228–34. Дои:10.1021 / jo01154a006. PMID 18117722.
- ^ США предоставили 2569314, Kenneth HL, «N, n-диметил-n '- (4-галогенбензил) -n' - (2-пиридил) этилендиамины и их получение», выпущенный в 1951 г., присвоенный American Cyanamide
- ^ США предоставили 2607778, Cates EM, Phillips RF, «Процесс получения n, n-диметил-n '- (п-хлорбензил) -n' - (2-пиридил) этилендиамина», выпущенный в 1952 году, передан Merck & Co.
- ^ CH предоставлено 264754, "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.", Выпущенный в 1950 году, передан J. R. Geigy AG
- ^ CH предоставлено 266234, "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.", Выпущенный в 1950 году, передан J. R. Geigy AG
- ^ CH предоставлено 266235, "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.", Выпущенный в 1950 году, передан J. R. Geigy AG
- ^ ГБ предоставлено 651596, "Производство n- (2-пиридил) -n- (п-хлорбензил) -n: n-диметилэтилендиамина", выпущенный в 1951 году, переданный J. R. Geigy AG