JWH-051 - JWH-051
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС38О2 |
| Молярная масса | 370.577 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
JWH-051 является обезболивающее препарат, который является каннабиноид агонист. Его химическая структура тесно связана с сильным агонистом каннабиноидов. HU-210 с той лишь разницей, что гидроксильная группа удалена в положении 1 ароматического кольца. Он был открыт и назван в честь Джон В. Хаффман.
JWH-051 сохраняет высокую близость к CB1 рецептор, но является более сильным агонистом CB2, с Ki значение 14нМ при CB2 против 19 нм при CB1.[1] Это был один из первых CB2-селективные лиганды разработаны, хотя его селективность в отношении CB2 скромнее по сравнению с более новыми соединениями, такими как HU-308.
Он имеет аналогичные эффекты с другими агонистами каннабиноидов, такими как седация и обезболивание, но с относительно сильным противовоспалительное средство эффект из-за его высокой активности в CB2.[2][3][4]
Рекомендации
- ^ Хаффман Дж. У., Ю С., Шоуолтер В., Абуд М. Е., Вайли Дж. Л., Комптон Д. Р. и др. (Сентябрь 1996 г.). «Синтез и фармакология очень мощного каннабиноида, не содержащего фенольного гидроксила с высоким сродством к рецептору CB2». Журнал медицинской химии. 39 (20): 3875–7. Дои:10.1021 / jm960394y. PMID 8831752.
- ^ Хаффман Дж. В. (сентябрь 2000 г.). «Поиск селективных лигандов рецептора CB2». Текущий фармацевтический дизайн. 6 (13): 1323–37. Дои:10.2174/1381612003399347. PMID 10903395.
- ^ Кляйн TW, Ньютон C, Фридман H (1998). «Каннабиноидные рецепторы и сеть цитокинов». Успехи экспериментальной медицины и биологии. 437: 215–22. Дои:10.1007/978-1-4615-5347-2_24. ISBN 978-0-306-45838-5. PMID 9666274. Цитировать журнал требует
| журнал =(помощь) - ^ Гриффин Г., Фернандо С.Р., Росс Р.А., Маккей Н.Г., Эшфорд М.Л., Шайр Д. и др. (Ноябрь 1997 г.). «Доказательства наличия CB2-подобных каннабиноидных рецепторов на периферических нервных окончаниях». Европейский журнал фармакологии. 339 (1): 53–61. Дои:10.1016 / S0014-2999 (97) 01336-8. PMID 9450616.