ВЧСР - VCHSR

ВЧСР
VCHSR.png
Идентификаторы
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС23Cl3N2
Молярная масса445,811 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

ВЧСР это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как селективный антагонист из каннабиноидный рецептор CB1. Он является производным от широко используемого CB1 антагонист римонабант, и имеет аналогичную эффективность и селективность в отношении CB1 рецептор, но был изменен, чтобы удалить водородная связь способность в области заместителя C-3, которая удаляет обратный агонист эффект, который римонабант производит в высоких дозах, так что VCHSR вместо этого действует как нейтральный антагонист, блокируя рецептор, но не оказывая собственного физиологического эффекта.[1][2]

Рекомендации

  1. ^ Херст Д.П., Линч Д.Л., Барнетт-Норрис Дж., Хаятт С.М., Зельцман Х.Х., Чжун М. и др. (Декабрь 2002 г.). «Взаимодействие N- (пиперидин-1-ил) -5- (4-хлорфенил) -1- (2,4-дихлорфенил) -4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамида (SR141716A) с LYS 3,28 (192) имеет решающее значение для его обратного агонизма каннабиноидного рецептора CB1 ». Молекулярная фармакология. 62 (6): 1274–87. Дои:10.1124 / моль 62.6.1274. PMID  12435794.
  2. ^ Hurst D, Umejiego U, Lynch D, Seltzman H, Hyatt S, Roche M и др. (Октябрь 2006 г.). «Биарилпиразольные обратные агонисты каннабиноидного рецептора CB1: важность взаимодействия кислород / лизин 3,28 (192) C-3 карбоксамида». Журнал медицинской химии. 49 (20): 5969–87. Дои:10.1021 / jm060446b. PMID  17004712.