LY-2183240 - LY-2183240

LY-2183240
LY-2183240 structure.png
Имена
Название ИЮПАК
N, N-диметил-5 - [(4-бифенил) метил] тетразол-1-карбоксамид
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard100.189.657 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C17ЧАС17N5О
Молярная масса307.349
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

LY-2183240 это препарат, который действует как мощный ингибитор обратный захват из эндоканнабиноид анандамид и как ингибитор амид гидролаза жирных кислот (FAAH), основной фермент отвечает за разложение анандамида. Это приводит к заметно повышенному уровню анандамида в головном мозге, и было показано, что LY-2183240 производит оба обезболивающее и анксиолитик эффекты на животных моделях.[1][2][3] Хотя LY-2183240 является мощным ингибитором FAAH, он имеет относительно низкую селективность, а также ингибирует несколько других побочных мишеней ферментов.[4] Следовательно, он никогда не разрабатывался для клинического использования, хотя по-прежнему широко используется в исследованиях, а также продавался как дизайнерский наркотик.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дикасон-Честерфилд АК, Кидд С.Р., Мур С.А., Шаус Дж.М., Лю Б., Номикос Г.Г., Фелдер С.К. (2006). «Фармакологическая характеристика эндоканнабиноидного транспорта и ингибиторов гидролазы амида жирных кислот». Клеточная и молекулярная нейробиология. 26 (4–6): 407–23. Дои:10.1007 / s10571-006-9072-6. PMID  16736384. S2CID  24361518.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  2. ^ Maione S, Morera E, Marabese I, Ligresti A, Luongo L, Ortar G, Di Marzo V (ноябрь 2008 г.). «Антиноцицептивные эффекты тетразольных ингибиторов инактивации эндоканнабиноидов: каннабиноидные и неканнабиноидные рецепторы-опосредованные механизмы». Британский журнал фармакологии. 155 (5): 775–82. Дои:10.1038 / bjp.2008.308. ЧВК  2584918. PMID  18660824.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  3. ^ Powers MS, Barrenha GD, Mlinac NS, Barker EL, Chester JA (декабрь 2010 г.). «Влияние нового ингибитора захвата эндоканнабиноидов, LY2183240, на вызванное страхом испуганное поведение и стремление к алкоголю у мышей, селективно разводимых с высоким предпочтением алкоголя». Психофармакология. 212 (4): 571–83. Дои:10.1007 / s00213-010-1997-2. ЧВК  2982902. PMID  20838777.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  4. ^ Александр JP, Cravatt BF (август 2006 г.). «Предполагаемый блокатор транспорта эндоканнабиноидов LY2183240 является мощным ингибитором FAAH и некоторых других сериновых гидролаз головного мозга». Журнал Американского химического общества. 128 (30): 9699–704. Дои:10.1021 / ja062999h. PMID  16866524.
  5. ^ Uchiyama N, Matsuda S, Kawamura M, Shimokawa Y, Kikura-Hanajiri R, Aritake K, Urade Y, Goda Y (2014). «Характеристика четырех новых дизайнерских наркотиков, 5-хлор-NNEI, аналога индазола NNEI, α-PHPP и α-POP, с 11 недавно распространенными дизайнерскими наркотиками в незаконных продуктах». Судебная медицина Int. 243: 1–13. Дои:10.1016 / j.forsciint.2014.03.013. PMID  24769262.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)

дальнейшее чтение

Мур, С. А .; Nomikos, G.G .; Дикасон-Честерфилд, А.К .; Schober, D.A .; Schaus, J.M .; Ying, B.P .; Xu, Y. C .; Фебус, L; Simmons, R.M .; Ли, Д; Айенгар, S; Фелдер, К. С. (2005). «Идентификация высокоаффинного сайта связывания, участвующего в транспорте эндоканнабиноидов». Труды Национальной академии наук. 102 (49): 17852–7. Дои:10.1073 / pnas.0507470102. ЧВК  1295594. PMID  16314570.