AM-4030 - AM-4030
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C27ЧАС42О4 |
| Молярная масса | 430.629 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
AM-4030 является обезболивающее препарат, который является агонист каннабиноидных рецепторов. Это производная от HU-210 который был замещен 6β - ((E) -3-гидроксипроп-1-енил) группой. Это добавляет «южный» алифатический гидроксил группы к молекуле, как показано на CP-серия неклассических каннабиноид наркотиков, и поэтому AM-4030 представляет собой гибридную структуру между классическим и неклассическим семейством каннабиноидов,[1] с 6-гидроксиалкильной цепью, усиленной двойная связь с определенным стереохимия. Это дает AM-4030 большую степень селективности, поэтому, хотя он по-прежнему является мощным агонистом обоих CB1 и CB2, это достаточно избирательно для CB1, с Kя 0,7 нм при CB1 и 8,6 нм при CB2, селективность около 12x.[2][3] Разделение энантиомеров AM-4030 дает еще более сильное соединение, хотя и с меньшей селективностью, с (-) энантиомером AM-4030a имея Kя 0,6 нм при CB1 и 1,1 нм при CB2.[4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Пертви Р. "Каннабиноиды". Справочник по экспериментальной фармакологии. 168. Springer. п. 269. ISBN 3-540-22565-Х.
- ^ Тиус М.А., Хилл В.А., Зоу XL, Буш-Петерсен Дж., Каваками Дж. К., Фернандес-Гарсия М.С. и др. «Классические / неклассические гибриды каннабиноидов; стереохимические требования для южной гидроксиалкильной цепи». Науки о жизни. 56 (23–24): 2007–12. Дои:10.1016/0024-3205(95)00182-6. PMID 7776825.
- ^ Дрейк Д. Д., Дженсен Р. С., Буш-Петерсен Дж., Каваками Дж. К., Консепсьон Фернандес-Гарсия М., Фан П. и др. (Сентябрь 1998 г.). «Классические / неклассические гибридные каннабиноиды: функционализированные южной алифатической цепью С-6бета-метил, этил и пропил-аналоги». Журнал медицинской химии. 41 (19): 3596–608. Дои:10.1021 / jm960677q. PMID 9733485.
- ^ Такур Г.А., Палмер С.Л., Харрингтон П.Е., Стергиадес И.А., Тиус М.А., Макрияннис А. (декабрь 2002 г.). «Энантиомерное разрешение нового хирального лиганда каннабиноидного рецептора». Журнал биохимических и биофизических методов. 54 (1–3): 415–22. Дои:10.1016 / s0165-022x (02) 00144-6. PMID 12543516.